Etorikoksiib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Etorikoksiib: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Etoricoxib

ATX-kood: M01AH05

Toimeaine: Etorikoksiib (Etoricoxib)

Produtsent: JSC "Biochemist" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 29.04.2014

Hinnad apteekides: alates 245 rubla.

Osta

Etorikoksiib on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID).

Väljalaske vorm ja koostis

Etorikoksiib on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: annus 60 mg - ümmargune, kaksikkumer, roheline; annus 90 mg - ümmargune, kaksikkumer, valge; annus 120 mg - ovaalne, kaksikkumer, heleroheline, ühel küljel joon. Ristlõikes on näidatud kilevärv, mis vastab tableti värvi annusele, ja südamik on peaaegu valge või valge.

Tabletid on pakendatud 2, 4, 7, 10 või 14 tükki. mullpakendites, 20 või 30 tk. valguskindlates klaaspurkides. Pappkarbis on Etoricoxibi kasutamise juhised ja 1 purk või 1-2 villi.

1 tableti koostis:

toimeaine: etorikoksiib - 60, 90 või 120 mg;
tableti südamik: povidoon K30, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumkroskarmelloos, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat (veevaba asendamata kaltsiumfosfaat);
kilekest: annus 60 mg - Opadray II roheline 32K210011 (triatsetiin, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 2910, titaandioksiid, kollane raudoksiidvärv, indigokarmiinvärvi baasil valmistatud alumiiniumlakk), annus 90 mg - Opadray II valge 32K280000 (triatsetiin, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 2910, titaandioksiid), annus 120 mg - Opadray II roheline 32K210012 (triatsetiin, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 2910, titaandioksiid, kollane raudoksiid, indigokarmiinvärvil põhinev alumiiniumlakk).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Etorikoksiib on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, tsüklooksügenaas-2 (COX-2) selektiivne inhibiitor. Terapeutilistes annustes kasutatuna on sellel palavikuvastane, põletikuvastane ja analgeetiline toime, blokeeritakse põletikuliste vahendajate - prostaglandiinide - moodustumine.

COX-2 selektiivne pärssimine viib põletikulise protsessi põhjustatud sümptomite raskusastme vähenemiseni. Etorikoksiib ei mõjuta seedetrakti limaskesta ja trombotsüütide funktsiooni.

COX-2 inhibeerimisprotsessil on annusest sõltuv toime. Kuni 150 mg päevaannuse võtmisel ei mõjuta see COX-1.

Etorikoksiib ei mõjuta verejooksu aega ega prostaglandiinide tootmist mao limaskestas. Kollageenist põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni ja arahhidoonhappe vähenemist käimasolevates uuringutes ei täheldatud.

Farmakokineetika

Etorikoksiibi peamised farmakokineetilised omadused on:

imendumine: pärast ravimi sisse võtmist imendub etorikoksiib kiiresti. Selle biosaadavus on peaaegu 100%. Kui täiskasvanud patsient on võtnud tühja kõhuga 120 mg annuse, saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (C _max) 1 tunni jooksul ja on 3,6 μg / ml. Keskmine kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC _{0–24 h}) on 37,8 μg × h / ml. Kui ravimit kasutatakse terapeutiliste annuste vahemikus, on farmakokineetika lineaarne. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt imendumise kiirust ja astet, kuid vähendab C _max 36% ja pikendab selle saavutamiseks kuluvat aega 2 tunni võrra. Antatsiidid ei mõjuta farmakokineetikat;
Jaotus: tasakaalu korral on etorikoksiibi jaotusruumala (V _dss) umbes 120 liitrit; ravim seondub plasmavalkudega üle 92%, tungib läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri;
metabolism: tsütokroom P450 isoensüümi (CYP) toimel toimub etorikoksiibi maksas aktiivne biotransformatsioon. Selle tulemusena moodustub viis metaboliiti; peamised neist on 6-hüdroksümetüületoorikoksiib ja 6-karboksüatsetüületoorikoksiib - neil on vähe mõju COX-2-le ja nad ei mõjuta üldse COX-1;
Eliminatsioon: Uuringutes süstiti tervetele vabatahtlikele intravenoosselt 25 mg märgistatud radioaktiivset etorikoksiibi. Leiti, et 70% eritub neerude kaudu, 20% soolte kaudu. Ravim eritub peamiselt metaboliitide kujul. Vähem kui 2% leiti muutumatuna. Ravimi igapäevase manustamise korral annuses 120 mg saavutatakse tasakaalukontsentratsioon 7 päeva pärast, kumulatsioonikordaja on ligikaudu 2, mis näitab poolväärtusaega 22 tundi. Etorikoksiibi plasmakliirens on umbes 50 ml / min.

Etorikoksiibi farmakokineetika patsientide erirühmades:

rass: erinevate rassidega patsientidel ei leitud farmakokineetika erinevusi;
sugu: naistel ja meestel ei ole farmakokineetiliste parameetrite erinevusi;
vanadus: üle 65-aastaste patsientide farmakokineetilised parameetrid on võrreldavad nooremate omadega, seega pole eakate inimeste annust vaja kohandada;
lapsepõlv: alla 12-aastastel lastel ei ole etorikoksiibi toimet uuritud. Uuringutes leiti, et ravimi farmakokineetilised andmed on võrreldavad 12–17-aastastel noorukitel kehakaaluga 40–60 kg, kes said päevaannust 60 mg, ja 12–17-aastastel noorukitel kehakaaluga üle 60 kg, kes said päevaannust 90 mg ja täiskasvanud, kes võtavad 90 mg päevas;
neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid: pärast mõõduka kuni raske neerukahjustuse ja lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkusega hemodialüüsi saavatel täiskasvanud patsientidel pärast 120 mg ühekordset annust ei erinenud farmakokineetilised omadused oluliselt tervete vabatahtlike omadest. Hemodialüüs mõjutas ravimi eritumist vähe (dialüüsi kliirens - umbes 50 ml / min);
maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid: kergete maksafunktsionaalsete häiretega (5-6 punkti Child-Pugh skaalal) põhjustas 60 mg ühekordne annus AUC suurenemise 16%. Mõõdukate häirete (7–9 punkti) korral ei põhjustanud 60 mg annus ülepäeviti ravimi farmakokineetikas muutusi võrreldes tervete isikutega, kes võtsid ravimit annuses 60 mg päevas. Raske funktsionaalse kahjustusega (> 9 punkti) patsientidel ei ole etorikoksiibi mõju uuringuid läbi viidud.

Näidustused kasutamiseks

mõõduka ja tugeva valu leevendamine pärast hambaravi operatsiooni;
anküloseeriva spondüliidi, reumatoidartriidi, artroosi, samuti ägeda podagraartriidi põhjustatud valu ja põletiku sümptomite sümptomaatiline ravi.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vere hüübimishäired, sealhulgas hemofiilia;
igasugune verejooks, sealhulgas tserebrovaskulaarne;
kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruv neeruhaigus, raske neerupuudulikkus [kreatiniini kliirens (CC) <30 ml / min];
aktiivne maksahaigus, raske maksapuudulikkus (> 9 punkti Child-Pugh skaalal);
põletikulise soolehaiguse (nt haavandiline koliit või Crohni tõbi) ägenemine;
seedetrakti aktiivne verejooks, mao või kaksteistsõrmiksoole limaskesta erosioonilised ja haavandilised muutused;
arteriaalne hüpertensioon, mida ei saa piisavalt kontrollida [püsiv arteriaalne rõhk (BP)> 140/90 mm Hg. Art.];
periood pärast koronaararteri šunteerimise operatsiooni; tserebrovaskulaarne haigus, perifeersete arterite haigus, kliiniliselt väljendatud südame isheemiatõbi;
II - IV funktsionaalse klassi (NYHA klassifikatsioon) südamepuudulikkus;
kombineeritud (sealhulgas mittetäielik) bronhiaalastma või korduv nina / paranasaalse siinuse polüpoos koos atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de talumatusega;
vanus alla 16;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (ettorikoksiibi kasutatakse äärmise ettevaatusega):

kerge ja mõõdukas maksakahjustus (5–9 punkti Child-Pugh ’skaalal);
sagedane alkoholi tarbimine;
neerupuudulikkus (CC <60 ml / min);
turse ja mis tahes geneesi vedelikupeetus;
rasked somaatilised haigused;
arteriaalne hüpertensioon;
Helicobacter pylori infektsiooni esinemine;
anamneesis seedetrakti haavandilised kahjustused;
diabeet;
düslipideemia või hüperlipideemia;
suitsetamine;
eakas vanus;
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine;
antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete, suukaudsete glükokortikosteroidide, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite samaaegne kasutamine.

Etorikoksiib, kasutusjuhised: meetod ja annus

Etorikoksiibi tablette võetakse suu kaudu vähese veega. Söögikordade ajastus pole põhimõttelise tähtsusega.

Soovitatavad annustamisskeemid:

podagra artriit ägedas perioodis: 120 mg 1 kord päevas, mitte rohkem kui 8 päeva. Keskmine terapeutiline annus on 60 mg üks kord päevas;
anküloseeriv spondüliit, reumatoidartriit: etorikoksiib 90 mg üks kord päevas;
artroos: 60 mg üks kord päevas;
äge valu pärast hambaravi protseduure: 90 mg etorikoksiibi üks kord päevas mitte rohkem kui 8 päeva.

Etorikoksiibi tuleb kasutada väikseima efektiivse annusena võimalikult lühikese aja jooksul.

Kõrvalmõjud

nahast ja nahaalustest kudedest: sageli (1-10%) - ekhümoos; harva (0,1-1%;) - lööve, sügelus, näo turse; harva (0,01-0,1%) - erüteem; väga harva (<1%) - urtikaaria, Lyelli sündroom, Stevensi-Johnsoni sündroom; teadmata sagedus (olemasolevate andmete põhjal ei ole sagedust võimalik kindlaks teha): fikseeritud ravimipunetus;
neerudest ja kuseteedist: harva - proteinuuria; väga harva - neerupuudulikkus;
maksast ja sapiteedest: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; väga harva - kollatõbi, hepatiit; teadmata sagedus - maksapuudulikkus;
seedetraktist: sageli - iiveldus, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõrvetised, düspepsia, epigastriline valu; harva - suu limaskesta kuivus, suurenenud peristaltika, röhitsemine, gastriit, puhitus, suu limaskesta haavandid, söögitorupõletik, oksendamine, kõhukinnisus, ärritunud soole sündroom, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand; väga harva - seedetrakti haavandid (perforatsiooni või verejooksuga);
ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - vedelikupeetus, tursed; harva - suurenenud söögiisu, suurenenud kehakaal;
immuunsüsteemist: väga harva - anafülaktoidsed ja anafülaktilised reaktsioonid (sh šokk), ülitundlikkusreaktsioonid;
hingamissüsteemist: harva - ninaverejooks, õhupuudus, köha; väga harva - bronhospasm;
südame ja veresoonte osas: sageli - vererõhu tõus, südamepekslemine; harva - kuumahood, stenokardia, tserebrovaskulaarne õnnetus, kodade virvendus, mittespetsiifilised muutused elektrokardiogrammis, kongestiivne südamepuudulikkus, müokardiinfarkt; väga harva - arütmia, tahhükardia, hüpertensiivne kriis;
närvisüsteemist ja psüühikast: sageli - nõrkus, pearinglus, peavalu; harva - tundlikkuse halvenemine (sh paresteesia ja hüperesteesia), unetus või unisus, kontsentratsiooni halvenemine, ärevus, maitsehäired, depressioon; väga harva - ärevustunne, segasus, hallutsinatsioonid;
lihas-skeleti ja sidekoest: harva - artralgia, lihaskrambid, müalgia;
kuulmis- ja nägemisorganitest: harva - vertiigo, tinnitus, ähmane nägemine, konjunktiviit;
veresüsteemist: harva - trombotsütopeenia, leukopeenia;
nakkus- ja parasiithaigused: harva - ülemiste hingamisteede või kuseteede infektsioonid, gastroenteriit;
teised: sageli - gripilaadne sündroom; harva - valu rinnus;
laboratoorsed andmed: harva - hüperkaleemia, hematokriti ja hemoglobiini vähenemine, lämmastiku sisalduse suurenemine veres ja uriinis, kusihappe, seerumi kreatiniini, kreatiinfosfokinaasi aktiivsus.

Üleannustamine

Kliinilistes uuringutes said terved vabatahtlikud annust kuni 500 mg etorikoksiibi üks kord päevas 21 päeva jooksul, kuni 150 mg. Ravimi olulist toksilist toimet ei tuvastatud. On oletatud, et põletikuvastase ravimi üleannustamine võib põhjustada seedetrakti negatiivseid reaktsioone.

Etorikoksiib ei eritu hemodialüüsi ajal. Eritumist peritoneaaldialüüsi ajal ei ole uuritud. Ravimi ülemäärase annuse võtmise korral tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Etorikoksiibi võtmise perioodil on vaja hoolikalt jälgida vererõhu näitajaid. Enne ravimi alustamist, regulaarselt esimese kahe ravinädala jooksul ja perioodiliselt edasise ravi ajal, on vajalik vererõhu jälgimine.

Samuti on oluline neerude ja maksa funktsionaalse seisundi regulaarne jälgimine. Kui maksaensüümide aktiivsus suureneb normi ülemise piiriga võrreldes 3 korda või rohkem, tühistatakse etorikoksiib. Pikaajalise ravi korral suureneb kõrvaltoimete oht, mistõttu peaks arst perioodiliselt hindama ravimi annuse vähendamise võimalust ja ravi jätkamise vajadust.

Etorikoksiibi ei tohi võtta koos teiste MSPVA-dega.

Tablettide kilekiht sisaldab väikest kogust laktoosi, mida tuleks arvestada laktaasipuudulikkusega patsientide põletikuvastase ravimi määramisel.

Etorikoksiib võib avaldada negatiivset mõju naiste viljakusele, seetõttu ei soovitata seda rasedust planeerivatele naistele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uimastiravi ajal peavad sõidukijuhid ja potentsiaalselt ohtlike tegevustega tegelevad inimesed olema ettevaatlikud. Kui Etoricoxib Teva võtmise ajal tekib nõrkuse, pearingluse või unisuse episoode, peate kuni ravikuuri lõpuni hoiduma tööst, mis nõuab tähelepanu kontsentreerumist ja reaktsioonikiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Etorikoksiib on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Kui imetavatel naistel on ravikuur kohustuslik, peaksid nad rinnaga toitmise lõpetama.

Lapsepõlves kasutamine

Etorikoksiibi ei kasutata alla 16-aastaste laste raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruva neeruhaiguse ja raske neerupuudulikkusega (CC <30 ml / min) on etorikoksiib vastunäidustatud.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega neerupuudulikkuse korral, mille CC on <60 ml / min, tursed ja vedelikupeetus kehas.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Aktiivse maksahaiguse ja raske maksapuudulikkuse korral (> 9 punkti Child-Pugh skaalal) on etorikoksiib vastunäidustatud.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral (5–9 hindepunkti Child-Pugh ’skaalal) tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, mis ei tohi ületada annust 60 mg päevas. Alkoholi kuritarvitavate inimeste puhul on ravi ajal vaja järgida ettevaatusabinõusid.

Kasutamine eakatel

Etorikoksiibi soovitatakse eakate patsientide ravimisel kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Farmakodünaamiline koostoime:

atsetüülsalitsüülhape (ASA): Patsientidel, kes võtavad südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks väikestes annustes ASA-d, on lubatud kasutada etorikoksiibi. Siiski tuleb meeles pidada, et kombinatsiooni kasutamisel suureneb seedetrakti haavandiliste kahjustuste juhtude arv ja muude kõrvaltoimete tekkimine võrreldes monoteraapiaga. Etorikoksiib ei vähenda ASA profülaktilist toimet südame-veresoonkonna haiguste korral. 120 mg päevases annuses ei mõjuta ravim väikestes annustes (81 mg päevas) ASA trombotsüütidevastaseid omadusi;
suukaudsed antikoagulandid (näiteks varfariin): etorikoksiibi samaaegsel kasutamisel päevases annuses 120 mg täheldati INR-i (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) ja protrombiiniaja suurenemist. Kui on vajalik kombineeritud kasutamine varfariini või sarnaste ravimitega, tuleb neid näitajaid jälgida, eriti etorikoksiibi võtmise esimestel päevadel;
diureetikumid, ACE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorid: Etorikoksiib võib vähendada nende hüpotensiivset toimet. Neerufunktsiooni kahjustuse korral (sealhulgas dehüdratsiooni või vanusega seotud muutuste korral) on funktsionaalse neerupuudulikkuse süvenemise oht;
takroliimus, tsüklosporiin: koos etorikoksiibiga suureneb nefrotoksilisuse oht.

Farmakokineetiline koostoime

glükokortikosteroidid: olulisi ravimite koostoimeid etorikoksiibiga ei ole tuvastatud;
ketokonasool (tugev CYP3A4 inhibiitor), antatsiidid: olulisi muutusi etorikoksiibi farmakokineetikas ei leitud;
digoksiin: selle AUC ja eliminatsiooni muutusi ei täheldatud, kuid C _max suureneb umbes 33%, mis võib olla oluline digoksiini üleannustamise korral;
rifampitsiin (maksa metabolismi võimas indutseerija): etorikoksiibi AUC väheneb märkimisväärselt (65%);
metotreksaat: Etorikoksiibi toimet päevas, 60, 90 ja 120 mg annuses uuriti kahes uuringus reumatoidartriidiga patsientidel, kes said ravimit 7 päeva samaaegselt metotreksaadiga ööpäevas 7,5–20 mg. Etorikoksiibi 60 ja 90 mg annused ei mõjutanud metotreksaadi plasmakontsentratsiooni ega renaalset kliirensit. Ühes uuringus ei mõjutanud 120 mg annus ka metotreksaadi näidatud parameetreid, kuid teises uuringus täheldati metotreksaadi kontsentratsiooni tõusu 28% ja selle renaalse kliirensi vähenemist 13%. Neid andmeid arvestades on metotreksaadi toksilise toime tekkimise ohu tõttu soovitatav hoolikalt jälgida patsiente, kes saavad etorikoksiibi annuses ≥ 90 mg samaaegselt metotreksaadiga;
liitium: Etorikoksiib võib suurendada selle plasmakontsentratsiooni;
kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid (KSK): uuringutes võttis patsient 21 päeva jooksul 120 mg etorikoksiibi samaaegselt KSK-dega, mis sisaldasid 0,035 mg etinüülöstradiooli ja 0,5-1 mg noretindrooni. Etinüülöstradiooli AUC suurenes 50–60%, kuid noretisterooni kontsentratsiooni olulist suurenemist ei tuvastatud. Neid andmeid tuleks KSK-de määramisel naistele, kes saavad etorikoksiibi, kuna see kombinatsioon suurendab trombemboolia esinemissagedust.

Analoogid

Etorikoksiibi analoogideks on Arkoksia, Atorica vahelehed, Bixitor, Costarox, Rixia, Strega vahelehed, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etoricoxib-Teva, Etoricoxib Sanofi jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 1,5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Etorikoxibi kohta

Etorikoksiibi kohta pole ülevaateid, kuid on palju teateid teiste sarnast toimeainet sisaldavate ravimite kohta. Enamiku patsientide sõnul leevendavad need ravimid tõhusalt ja kiiresti valu ning on hästi talutavad.

Sellest hoolimata viitavad üksikud patsiendid suure hulga kõrvaltoimete tekkimisele, mille tõttu nad pidid ravi katkestama. Mainitud on jäsemete tuimus, valu ribi all, kõrvetised, kõhuvalu, ajutine tundlikkuse kaotus, vererõhu tõus. Nad märgivad ka põletikuvastaste ravimite, mille toimeaine on etorikoksiib, suhteliselt kõrge hind.

Etorikoksiibi hind apteekides

Etorikoksiibi hind pole praegu teada ravimi puudumise tõttu apteekides. Mõne analoogi ligikaudne maksumus:

Arcoxia (7 tabletti pakendis): 90 mg - alates 365 rubla, 120 mg - alates 540 rubla;
Etoria (14 tabletti pakendis): 60 mg - alates 258 rubla;
Costarox (7 tabletti pakendis): 90 mg - alates 220 rubla, 120 mg - alates 302 rubla.