Amlodipine-Teva - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Amlodipiin-Teva

Amlodipine-Teva: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Amlodipin-Teva

ATX-kood: C08CA01

Toimeaine: amlodipiin (amlodipiin)

Tootja: osaühing Teva Pharmaceutical Works (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Hinnad apteekides: alates 81 rubla.

Osta

Amlodipine-Teva on antihüpertensiivse ja antianginaalse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, valged, üks külg on sile, teisel on graveering "AB 5" (annus 5 mg) või "AB 10" (annus 10 mg) (10 tk. Blistrites, papp 1 või 3 blistrit 5 mg tablettidega või 1, 2 või 3 blistrit 10 mg tablettidega ja Amlodipine-Teva kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: amlodipiinbesülaat - 6,944 või 13,888 mg, mis on vastavalt 5 või 10 mg amlodipiini;
abiained: naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amlodipiin on dihüdropüridiini derivaat, teise põlvkonna aeglase kaltsiumikanali blokaator (BMCC), millel on antianginaalne ja hüpotensiivne toime.

Amlodipine-Teva blokeerib kaltsiumikanaleid ja vähendab kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku (vaskulaarsetesse silelihasrakkudesse suuremal määral kui kardiomüotsüütideks).

Amlodipiinil on pikaajaline annusest sõltuv hüpotensiivne toime, mis on tingitud tema võimest avaldada veresoonte silelihastele otsest vasodilatatiivset toimet. Amlodipine-Teva ühe terapeutilise annuse vastuvõtmine arteriaalse hüpertensiooni korral annab kliiniliselt olulise vererõhu languse 24 tunni jooksul (nii lamavas asendis kui ka asendis).

Vererõhu märkimisväärset langust täheldatakse 6-10 tunni pärast, toime kestab kuni 24 tundi. Amlodipine-Teva põhjustab harva ortostaatilise hüpotensiooni arengut.

Ravimi antianginaalne toime areneb tänu pärgarteri ja perifeersete arterioolide ja arterite laienemisele. Stenokardia korral perifeersete arterioolide laienemise tõttu väheneb kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSR), südame järelkoormuse ja müokardi hapnikutarve. Lisaks väheneb müokardi isheemia raskusaste. Südamelihase isheemiliste ja muutumatute piirkondade koronaararterite ja arterioolide laienemise tõttu suureneb müokardi hapnikuvarustus (eriti vasospastilise stenokardia korral) ning pärgarterite spasm, sealhulgas suitsetamisest põhjustatud, on ära hoitud. Stabiilse stenokardia korral suurendab Amlodipine-Teva ühekordse ööpäevase annuse manustamine koormustaluvust, pikendab aega ST-i segmendi isheemilise depressiooni tekkimiseni ja järgmise stenokardia rünnakuni;nitroglütseriini (või muude nitraatide) vajaduse ja stenokardiahoogude sageduse vähendamine.

Stenokardiaga patsientidel, samuti kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsientidel (sealhulgas koronaararterite ateroskleroos (ühe anuma kahjustusest kuni kolme või enama arteri stenoosini), unearterite ateroskleroosini), kellel on olnud südamelihase infarkt või perkutaanne transluminaalne angioplastika (PTCA) koronaararterites, Amlodipine-Teva kasutamine takistab unearterite intima-meediumi paksenemist, vähendab pärgarteri verevoolu taastamiseks mõeldud sekkumiste sagedust ja kroonilise südamepuudulikkuse progresseerumise sagedust või ebastabiilse stenokardia arengut, vähendab insuldi, müokardiinfarkti, südame isheemiatõve ja südamehaiguse suremust.

Amlodipiin vähendab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia taset, samas ei vähenda vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni. Suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Näitab nõrka natriureetilist aktiivsust.

Ei aita kaasa südame löögisageduse (HR) refleksi tõusule. Ei mõjuta müokardi kontraktiilsust ja juhtivust. Ei suurenda diabeetilise nefropaatia korral mikroalbuminuuria raskust. See ei mõjuta negatiivselt vereplasma lipiidide kontsentratsiooni ja ainevahetust, seetõttu saab seda kasutada podagra, suhkruhaiguse ja bronhiaalastmaga patsientidel.

Amlodipine-Teva ei suurenda tüsistuste ja suremuse esinemissagedust raske CHF-ga (NYHA III ja IV funktsionaalne klass) patsientidel, kes saavad diureetikume, digoksiini ja AKE inhibiitoreid (angiotensiini konverteeriv ensüüm). Mitte-isheemilise etioloogiaga haiguse korral suureneb kopsuturse tekkimise oht.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub amlodipiin seedetraktist aeglaselt. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta imendumise kiirust ja astet. Ravim saavutab maksimaalse kontsentratsiooni (C _max) vereseerumis 6–9 tunni pärast. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 64%. Tasakaalukontsentratsiooni (C _ss) täheldatakse pärast 7-8 päeva regulaarset Amlodipine-Teva võtmist. Tungib läbi vere-aju barjääri.

Jaotusruumala (V _d) on keskmiselt 21 l / kg kehakaalu kohta. See näitab, et rohkem ravimit on kudedes kui veres. Suurem osa veres ringlevast ravimist (95%) seondub plasmavalkudega. Amlodipiin metaboliseerub maksas aeglaselt, kuid tugevalt, ilma et see avaldaks olulist esimese passi efekti. Biotransformatsiooni tulemusena moodustuvad metaboliidid, millel puudub märkimisväärne farmakoloogiline aktiivsus.

See eritub peamiselt neerude kaudu - 60% (muutumatuna ainult umbes 10%, ülejäänud metaboliitide kujul), sapiga soolte kaudu - 20-25%. Amlodipiini kogukliirens on 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Poolväärtusaeg (T _½) pärast Amlodipine-Teva ühekordse annuse manustamist varieerub vahemikus 35 kuni 50 tundi, korduva manustamise korral on see umbes 45 tundi. Eakatel patsientidel aeglustub ravimi eliminatsioon (T _½ - 65 tundi), kuid sellel erinevusel ei ole olulist kliinilist tähtsust. T _½ pikeneb maksapuudulikkuse korral kuni 60 tundi, mis viitab ravimi pikaajalisele kasutamisele organismi akumuleerumise suurenemisele.

Neerupuudulikkuse korral ei ole amlodipiini farmakokineetikas olulisi muutusi tuvastatud. Ravimi kontsentratsioon plasmas ei korreleeru neerupuudulikkuse astmega. Võimalik _on veidi pikendada T _½.

Amlodipiini ei eemaldata hemodialüüsi ajal.

Näidustused kasutamiseks

Amlodipine-Teva on näidustatud arteriaalse hüpertensiooni, vasospastilise stenokardia ja stabiilse pingutus-stenokardia raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk <90 mm Hg);
äge müokardiinfarkt (periood 28 päeva pärast rünnakut);
vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsioon;
kliiniliselt oluline aordi stenoos;
kardiogeenne šokk;
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste dihüdropüridiini derivaatide suhtes.

Amlodipine-Teva tablette tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel (komplikatsioonide ohu tõttu):

eakas vanus;
Rasedus;
neerufunktsiooni kahjustus;
maksa düsfunktsioon;
arteriaalne hüpotensioon;
aordi- / mitraalstenoos;
haige siinusündroom (raske bradükardia, tahhükardia);
mitte-isheemilise etioloogiaga rasked CHF-staadiumid (III - IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile);
äge müokardiinfarkt (pärast esimest 28 päeva pärast rünnakut).

Amlodipine-Teva, kasutusjuhised: meetod ja annus

Amlodipine-Teva tablette tuleb võtta suu kaudu üks kord päevas, neelata tervelt alla ja pesta väikese koguse veega (100 ml).

Ravi alustatakse tavaliselt päevase annusega 5 mg. Kui vajalik terapeutiline toime puudub 2–4 nädala jooksul, suurendatakse Amlodipine-Teva annust 10 mg-ni.

Kõrvalmõjud

Amlodipine-Tev'i võtmisega võivad kaasneda järgmised kõrvaltoimed (vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioonile on nende arengu sagedus jaotatud järgmiselt: ≥ 10% - väga sageli; 1% kuni 10% - sageli; 0,1% kuni 1% - harva; 0,01% kuni 0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud sõnumid - väga harva):

südame ja veresoonte osas: sageli - südamepekslemise tunne, verevool näonahale, perifeerne turse (jalad ja pahkluud); harva - vaskuliit, vererõhu liigne langus, ortostaatiline hüpotensioon; harva - CHF-i areng või süvenemine; väga harva - valu rinnus, südamerütmi häired (sh bradükardia, kodade virvendus, ventrikulaarne tahhükardia), õhupuudus, minestamine, kopsuturse, müokardiinfarkt;
ainevahetuse poolelt: väga harva - hüperglükeemia;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, iiveldus; harva - janu, suu limaskesta kuivus, oksendamine, isutus; harva - suurenenud söögiisu, igemete hüperplaasia; väga harva - hüperbilirubineemia, gastriit, pankreatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, ikterus (tavaliselt kolestaatiline), hepatiit;
vereloome- ja lümfisüsteemidest: väga harva - leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur;
kesknärvisüsteemist: sageli - suurenenud väsimus, peavalu (eriti ravi alguses), unisus, pearinglus; harva - emotsionaalne labiilsus, perifeerne neuropaatia, hüpesteesia, ebatavalised unenäod, unetus, suurenenud erutuvus, paresteesia, asteenia, üldine halb enesetunne, suurenenud higistamine, närvilisus, ärevus, treemor, depressioon; harva - erutus, krambid, apaatia; väga harva - migreen, ataksia, amneesia;
lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia, artroos, lihaskrambid, seljavalud; harva - myasthenia gravis;
hingamissüsteemist: harva - riniit, õhupuudus; väga harva - köha;
piimanäärmetest, kuseteede ja reproduktiivsüsteemidest: harva - günekomastia, valulik urineerimistung, pollakiuria, noktuuria, impotentsus; väga harva - polüuuria, düsuuria;
meeleorganite poolt: harva - valu silmades, halvenenud majutus, diploopia, kseroftalmia, nägemispuude, konjunktiviit, kohin kõrvades; väga harva - parosmia;
naha- ja allergilised reaktsioonid: harva - alopeetsia; harva - nahalööbed (sealhulgas erütematoossed ja makulopapulaarsed lööbed), naha sügelus, dermatiit; väga harva - külm kohev higi, urtikaaria, kseroderma, alopeetsia, naha pigmentatsioonihäired, Quincke ödeem, multiformne erüteem;
teised: harva - ninaverejooks, kaalutõus, külmavärinad, maitse moonutamine, kaalulangus.

Üleannustamine

Amlodipine-Tev'i üleannustamine ilmneb vererõhu liigsest langusest. Võib-olla refleksse tahhükardia ja liigse perifeerse vasodilatatsiooni areng, millega kaasneb püsiva ja raske arteriaalse hüpotensiooni oht kuni šokini ja surmani.

Amlodipine-Teva ülemäärase annuse võtmise korral peate kõigepealt, eriti kui möödas pole rohkem kui 2 tundi, loputada mao, juua aktiivsütt, võtta tõstetud jalgadega horisontaalne asend.

Hemodialüüs on ebaefektiivne. Vaskulaarse toonuse taastamiseks näidatakse vasokonstriktorite kasutamist (kui need pole vastunäidustatud). Kaltsiumikanalite blokaad elimineeritakse kaltsiumglükonaadi intravenoosse manustamisega. On näidatud, et südame-veresoonkonna süsteemi funktsiooni säilitamiseks võetakse meetmeid. On vaja jälgida südame ja kopsude tööd, uriinierituse ja ringleva vere mahtu.

erijuhised

Ägeda müokardiinfarkti korral võib Amlodipine-Teva’t välja kirjutada alles pärast hemodünaamiliste näitajate stabiliseerumist.

Ravi perioodil on näidatud vastavus asjakohasele dieedile, on vaja kontrollida kehakaalu ja naatriumi tarbimist. Samuti on vajalik suuõõne hügieeni hoolikas hoidmine ja hambaarsti jälgimine (verejooksu, valulikkuse ja igemete hüperplaasia vältimiseks).

BMCC-l ei ole ärajätusündroomi, kuid ravi ei tohiks järsult katkestada, soovitatav on Amlodipine-Tev'i annust järk-järgult vähendada.

Amlodipiini efektiivsust ja ohutust hüpertensiivse kriisi korral ei ole kindlaks tehtud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Amlodipine-Tev'i kasutamise perioodil ei leitud negatiivset mõju reaktsioonide kiirusele ja võimele kontrollida keerukaid mehhanisme (sh vehiikulid). Arvestades vererõhu liigse languse, unisuse ilmnemise, pearingluse või muude soovimatute reaktsioonide tekkimise tõenäosust, on potentsiaalselt ohtliku töö tegemisel soovitatav olla ettevaatlik, eriti ravi algfaasis annuse suurendamise ajal.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Eksperimentaaluuringute kohaselt ei ole amlodipiinil embrüotoksilist ega fetotoksilist toimet, kuid puudub kliiniline kogemus ravimi kasutamisest rasedatel. Sellega seoses määratakse Amlodipine-Teva't ainult juhtudel, kui eeldatav kasu naisele kaalub üles võimalikud ohud lootele.

Puuduvad andmed amlodipiini vabanemisest rinnapiimas, kuid on usaldusväärselt kindlaks tehtud, et muud BMCC-d, mis on dihüdropüridiini derivaadid, erituvad ema piima. Sel põhjusel soovitatakse Amlodipine-Teva väljakirjutamisel naistel rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Lapsepõlves ja noorukieas (kuni 18 aastat) ei kasutata Amlodipine-Tevat efektiivsuse ja ohutuse kinnitavate andmete puudumise tõttu.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsientidel kasutatakse Amlodipine-Tevat tavalistes annustes. Soovitatav on seisundit hoolikalt jälgida.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientidel tuleb Amlodipine-Teva't kasutada ettevaatusega. Raviga peab kaasnema meditsiiniline järelevalve, kuna ravimi T _½ suurenemine on võimalik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja Amlodipine-Teva annust muuta, kuid tuleb tagada hoolikas meditsiiniline järelevalve, kuna on võimalik amlodipiini kliirensi vähenemine ja selle T _½ suurenemine.

Ravimite koostoimed

Amlodipine-Tevat saab ohutult kasutada koos järgmiste ravimitega (täheldatakse suurenenud toimet):

AKE inhibiitorid, tiasiiddiureetikumid, alfablokaatorid - hüpertensiooni ravis;
muud antianginaalsed ained (näiteks lühi- või pika toimeajaga nitraadid) - stabiilse stenokardia ravis.

Amlodipiin, erinevalt teistest BMCC-dest, ei ole näidanud ravimite koostoimeid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sealhulgas indometatsiiniga.

Erütromütsiini samaaegsel kasutamisel suureneb amlodipiini _Cmax 22%, eakatel patsientidel - 50%.

Amlodipiiniga kombineerituna võivad beetablokaatorid süvendada südamepuudulikkuse kulgu.

On teada, et mõned BMCC-d on võimelised suurendama QT-intervalli pikendavate arütmiavastaste ravimite (näiteks amiodaroon, kinidiin) negatiivse inotroopse toime raskust. Amlodipiini puhul pole seda toimet tuvastatud, kuid seda ei saa täielikult välistada.

Retroviirusevastased ravimid (ritonaviir) suurendavad BMCA, sealhulgas amlodipiini, plasmakontsentratsiooni.

Kaltsiumipreparaadid võivad vähendada BMCC toime raskust.

Isofluraan ja antipsühhootikumid tugevdavad dihüdropüridiini derivaatide hüpotensiivset toimet.

Amlodipine-Teva suudab suurendada liitiumpreparaate saavatel patsientidel neurotoksilisuse ilminguid (treemor, ataksia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, tinnitus).

100 mg sildenafiili üksikannus ei põhjustanud arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel muutusi amlodipiini farmakokineetikas.

Korduval ühisel kasutamisel ei põhjusta amlodipiin annuses 10 mg kliiniliselt olulisi muutusi 80 mg annuses kasutatava atorvastatiini kineetikas.

Amlodipine-Teva ei mõjuta tsüklosporiini farmakokineetikat, digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis ja selle renaalset kliirensit ega varfariini toimet (protrombiini aeg).

Magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide ühekordne annus ei mõjuta oluliselt amlodipiini farmakokineetikat.

Tsimetidiini samaaegsel kasutamisel Amlodipine-Teva farmakokineetilised omadused ei muutunud.

In vitro uuringute kohaselt ei mõjuta amlodipiin indometatsiini, fenütoiini, digoksiini ja varfariini seondumist plasmavalkudega.

Amlodipiin, mida kasutatakse päevases annuses 10 mg, ei mõjuta etanooli (sh alkohoolsete jookide) farmakokineetikat.

10 mg amlodipiini ja greibimahla samaaegsel manustamisel 240 mg mahus ei kaasne olulist muutust amlodipiini kineetikas.

Analoogid

Amlodipine-Teva analoogid on: Amlovas, Amlonorm, Amlodipine Cardio, Amlodipharm, Amlorus, Amlotop, Verapamil, Diltiazem, Isoptin SR 240, Cardilopin, Karmagip, Corinfar, Cordaflex, Norvask, Nebilong AM, Omellendurd XL Felodipine, Fenigidin, Felodip, EsCordi Cor jt.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Amlodipine-Teva kohta

Ülevaadete kohaselt on Amlodipine-Teva tõhus vahend normaalse vererõhutaseme säilitamiseks. Ravimit tuleb võtta ainult üks kord päevas, mis on enamiku patsientide sõnul väga mugav. Pakendis on 30 tabletti, see tähendab, et ainult ühe kuu pikkuse ravi jaoks on need väikesed, nii et neid on kerge alla neelata. Amlodipine-Teva sobib pikaajaliseks kasutamiseks.

Kõrvaltoimetest nimetatakse kõige sagedamini ödeemi välimust.

Amlodipine-Teva hind apteekides

Sõltuvalt apteegiketist on Amlodipine-Teva ligikaudne hind annuses 5 mg 93–146 rubla. 30 tableti pakendis. Võite osta tablettide pakendi (30 tk.) Annuses 10 mg 148-177 rubla eest.