Amlodipine-Biocom

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Amlodipine-Biocom: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Amlodipine-Biocom

ATX-kood: C08CA01

Toimeaine: amlodipiin (amlodipiin)

Tootja: CJSC "Biocom" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Hinnad apteekides: alates 34 rubla.

Osta

Amlodipine-Biocom on aeglane kaltsiumikanali blokaator (BMCC).

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised, valged või valkjad, kollaka varjundiga, servaga (lahtrikontuurpakendites 10 ja 12 tk., Pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6 või 9 pakendit ja juhised Amlodipine-Biocomi kasutamine).

1 tableti koostis:

toimeaine: amlodipiin (besülaadi kujul) - 5 või 10 mg;
abikomponendid: kroskarmelloosnaatrium (primelloos), kartulitärklis, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), magneesiumstearaat, eelželatiniseeritud tärklis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amlodipiin on II põlvkonna BMCC dihüdropüridiini derivaat. On hüpotensiivset ja antianginaalset toimet. Seoses L-tüüpi kaltsiumikanali alfa- ₁ -ühiku III ja IV domeeni S6 segmendiga blokeerib ravim kaltsiumikanaleid ja vähendab Ca ²⁺ transmembraanset üleminekut rakku (vaskulaarsetesse silelihasrakkudesse suuremal määral kui kardiomüotsüütideks).

Hüpertensiivse toime mehhanism on tingitud amlodipiini võimest avaldada otsest lõõgastavat toimet veresoonte silelihastele.

Amlodipine-Biocom laiendab müokardi koronaar- ja perifeerseid artereid ning arterioole (nii muutmata kui isheemilises tsoonis), vähendab perifeersete veresoonte üldist resistentsust (OPSS), müokardi hapnikutarvet ja järelkoormust, vähendades seeläbi müokardi isheemiat.

Vasospastilise stenokardia (Prinzmetali stenokardia) korral suureneb müokardi hapnikuvarustus. Suitsetajatel takistab see pärgarteri spasmi tekkimist. Stenokardiaga patsientidel aitab ühekordse päevaannuse võtmine pikendada füüsilise tegevuse sooritamise aega, viivitab ST segmendi depressiooni arengut (1 mm võrra) treeningu ajal, vähendab stenokardiahoogude sagedust ja viivitab teise rünnaku tekkimist ning vähendab vajadust nitroglütseriini järele.

Amlodipine-Biocomi iseloomustab pikaajaline annusest sõltuv hüpotensiivne toime. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel annab päevase annuse võtmine 24 tunni jooksul kliiniliselt olulise vererõhu languse (nii lamavas asendis kui ka seistes).

Stenokardia ja kardiovaskulaarsüsteemi haiguste (sh koronaararterite ateroskleroos, millel on ühe anuma kahjustus ja kuni kolme või enama arteri stenoos, unearterite ateroskleroos) korral perkutaanse transluminaalse angioplastika või müokardiinfarkti läbinud patsientidel takistab amlodipiin intima mediaalset paksenemist unearterid. See vähendab ka kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) ja ebastabiilse stenokardia progresseerumise tõttu hospitaliseerimiste sagedust, vähendab pärgarteri verevoolu, suremust pärgarteri möödaviigu, transluminaalse angioplastika, insuldi ja müokardiinfarkti taastamiseks suunatud sekkumiste arvu.

CHHA III - IV funktsionaalses klassis vastavalt NYHA-le (New Yorgi Südameassotsiatsiooni klassifikatsioon) ei suurenda Amlodipine-Biocom komplikatsioonide ja suremuse riski angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite, diureetikumide, digoksiiniga ravimisel. CHF III-IV klassi mitte-isheemilise etioloogia korral suurendab ravim kopsuödeemi tekkimise riski.

Ravimi kasutamine aitab vähendada vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia taset.

Amlodipiin ei vähenda koormustaluvust. Ei põhjusta vererõhu järsku langust, vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni, südame löögisageduse refleksi suurenemist. Ei mõjuta müokardi juhtivust ja kontraktiilsust. Ei mõjuta negatiivselt ainevahetust ja plasma lipiide. Diabeetilise nefropaatiaga patsientidel ei suurenda see mikroalbuminuuria raskust.

Amlodipine-Biocom suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust, pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja sellel on nõrk natriureetiline toime.

Pärast ravimi võtmist avaldub toime 2-4 tunni jooksul ja kestab 24 tundi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub amlodipiin aeglaselt ja hästi (~ 90%), imendumise aste ja kiirus ei sõltu toidu tarbimisest. Biosaadavus on umbes 60–65%. Mugav _max (maksimaalne kontsentratsioon veres) Märgitakse 6-12 tundi pärast manustamist. Regulaarsel tarbimisel koguneb C _ss (püsikontsentratsioon veres) 7–8 päevaga. Plasma valgud seonduvad 90–97%. V _d (jaotusruumala) võrdub 21 l / kg. Ravim läbib vere-aju barjääri ja jõuab rinnapiima.

Ligikaudu 90% amlodipiini saadud annusest metaboliseerub maksas, mille tulemusena moodustuvad inaktiivsed metaboliidid. Ravimit iseloomustab maksa esimese läbipääsu mõju. Kogu kliirens on 500 ml / min.

T _½ (poolväärtusaeg) - keskmiselt 35 tundi, arteriaalse hüpertensiooniga - 48 tundi, eakatel - 65 tundi, maksapuudulikkusega patsientidel - 60 tundi. Sarnaseid T _½ muutusi täheldatakse raske CHF-ga patsientidel. Neerude funktsionaalse kahjustuse korral ei muutu T _½ kestus.

Hemodialüüs ei eemalda ravimit organismist.

Amlodipiin eritub uriiniga (10% - muutumatul kujul, 60% - metaboliitidena), sapi ja väljaheitega (20-25% metaboliitidena).

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon - monopreparaadina või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega;
vasospastiline stenokardia ja stabiilne pingutav stenokardia - monopreparaadina või koos teiste antianginaalsete ainetega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kliiniliselt oluline aordi stenoos;
ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk <90 mm Hg);
vanus kuni 18 aastat;
laktatsiooniperiood;
rasedus (välja arvatud juhul, kui kasu emale kaalub üles lootele tekitatud kahju);
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste dihüdropüridiini derivaatide suhtes.

Suhteline (Amlodipine-Biocomi tablette kasutatakse ettevaatusega):

arteriaalne hüpotensioon;
Mitte-isheemilise etioloogiaga CHF (III - IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile);
mitraalne stenoos;
aordi stenoos;
haige siinusündroom;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
äge müokardiinfarkt ja 1 kuu pärast seda;
maksapuudulikkus;
eakas vanus.

Amlodipine-Biocom, kasutusjuhised: meetod ja annus

Amlodipine-Biocom tabletid võetakse suu kaudu: neelatakse tervelt alla ja pestakse piisava koguse veega. Päevane annus tuleb võtta ühe annusena.

Esialgne soovitatav annus on 5 mg, vajadusel suurendatakse seda 10 mg-ni.

Ravimi kasutamisel kompleksravi osana (koos beetablokaatorite, tiasiiddiureetikumide, AKE inhibiitoritega) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Amlodipine-Biocomi annuse vähendamine võib olla vajalik maksa raske düsfunktsiooniga patsientidel, lühikest kasvu patsientidel ja madala kehakaaluga inimestel.

Kõrvalmõjud

Amlodipine-Biocomi võtmisega võivad kaasneda järgmised kõrvaltoimed (vastavalt arengu sagedusele klassifitseeritakse need järgmiselt:> 1/10 - väga sageli,> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10 000 kuni <1/1000 - harva, <1 / 10 000, sealhulgas üksikud sõnumid - väga harva):

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - verevool näonahale, perifeerne turse (jalad ja pahkluud), südamepekslemine; harva - vererõhu liigne langus; väga harva - valu rinnus, ortostaatiline hüpotensioon, minestamine, vaskuliit, õhupuudus, südamerütmihäired (sh bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendusarütmia), CHF areng või süvenemine, müokardiinfarkt;
vereloomeorganite poolt: väga harva - trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur, leukopeenia;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, iiveldus; harva - janu, suu limaskesta kuivus, düspepsia, kõhupuhitus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, isutus, oksendamine; harva - suurenenud söögiisu, igemete hüperplaasia; väga harva - gastriit, pankreatiit, kollatõbi (põhjustatud kolestaasist), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hepatiit;
kesknärvisüsteemist: sageli - suurenenud väsimus, pearinglus, unisus, peavalu; harva - ebatavalised unenäod, unetus, perifeerne neuropaatia, paresteesia, hüpesteesia, üldine halb enesetunne, asteenia, ärevus, suurenenud erutuvus, meeleolu labiilsus, treemor, depressioon; väga harva - suurenenud higistamine, ataksia, apaatia, amneesia, erutus, migreen;
hingamissüsteemist: harva - riniit, õhupuudus; väga harva - köha;
urogenitaalsest süsteemist: harva - noktuuria, valulik või sage urineerimine, impotentsus; väga harva - polüuuria, düsuuria;
lihas-skeleti süsteemist: harva - seljavalu, artralgia, müalgia, artroos, lihaskrambid; harva - myasthenia gravis;
naha küljest: harva - dermatiit; väga harva - külm higi, kseroderma, alopeetsia, naha pigmentatsioonihäired;
allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve (sh urtikaaria, erütematoosne ja makulopapulaarne lööve), multiformne erüteem, angioödeem;
teised: harva - silmavalu, diploopia, konjunktiviit, halvenenud majutus, kseroftalmia, kohin kõrvus, ninaverejooks, külmavärinad, günekomastia; väga harva - hüperglükeemia, parosmia.

Üleannustamine

Kui võetakse liiga suur Amlodipine-Biocomi annus, võib täheldada vererõhu ülemäärast langust, refleksi tahhükardia ja liigse perifeerse vasodilatatsiooni tekkimist (püsiva ja raske arteriaalse hüpotensiooni oht kuni šokini ja surmani).

Kõigepealt on näidustatud maoloputus ja aktiivsöe tarbimine, eriti juhtudel, kui üleannustamisest pole möödas rohkem kui 2 tundi. Patsient tuleb panna horisontaalsele pinnale ja alajäsemed üles tõsta. On vaja tagada kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni säilitamine, samuti uriini eraldumise, ringleva veremahu, südame ja kopsu jõudluse kontroll. Vaskulaarse toonuse taastamiseks on ette nähtud vasokonstriktorid (kui nende kasutamisel pole vastunäidustusi), kaltsiumikanali blokaadi tagajärgede kõrvaldamiseks - intravenoosne kaltsiumglükonaat. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravimiga ravimisel on vaja järgida arsti määratud dieeti, kontrollida kehakaalu ja naatriumi tarbimist.

Hüpertensiivse kriisi korral ei ole Amlodipine-Biocomi efektiivsus ja ohutus kindlaks tehtud.

Ravim võib põhjustada valulikkust, verejooksu ja igemete hüperplaasiat, seetõttu peaks ravi ajal hambaarst hoolikalt jälgima ja jälgima suuhügieeni.

BMCC-d ei põhjusta võõrutusnähte. Kuid te ei tohiks ravi järsult katkestada, peate annust järk-järgult vähendama.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Amlodipine-Biocom ei mõjuta negatiivselt reaktsioonide kiirust ja keskendumisvõimet. Vererõhu väljendunud languse korral võivad siiski ilmneda kõrvaltoimed (pearinglus, unisus jne), seetõttu tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja keeruliste mehhanismidega töötamisel, eriti ravi algfaasis ja annuse suurendamise perioodil.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal ei ole Amlodipine-Biocomi ohutus kindlaks tehtud, seetõttu võib ravimit välja kirjutada ainult siis, kui kasu emale ületab lootele avalduva riski.

Dihüdropüridiini derivaadid erituvad rinnapiima, mistõttu tuleb imetamine katkestada, kui ravimravi on kliiniliselt õigustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Lastele ja alla 18-aastastele noorukitele ei määrata Amlodipine-Biocom'i, kuna puuduvad andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja Amlodipine-Biocomi annust vähendada, kuid tuleb arvestada selle T _½ suurenemisega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole tavaliselt vaja Amlodipine-Biocomi annust kohandada, kuid tuleb arvestada selle T _½ suurenemisega.

Maksa väljendunud funktsionaalsete häirete korral võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Kasutamine eakatel

Eakate amlodipiini annust ei kohandata, kuid arvestatakse selle T _½ suurenemise ja kliirensi vähenemise võimalusega. Ravi on soovitatav hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Amlodipine-Biocomi võib kombineerida järgmiste ravimitega:

arteriaalne hüpertensioon: beetablokaatorid, alfablokaatorid, tiasiiddiureetikumid, AKE inhibiitorid;
stabiilne stenokardia: muud antianginaalsed ravimid, näiteks beetablokaatorid, lühi- või pikaajalise toimega nitraadid.

Teiste ravimite võimalik mõju amlodipiini farmakokineetikale:

viirusevastased ained (nt ritonaviir) suurendavad plasmakontsentratsiooni;
kaltsiumipreparaadid vähendavad efekti;
isofluraan ja antipsühhootikumid tugevdavad antihüpertensiivset toimet;
nitraadid, beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, silmus- ja tiasiiddiureetikumid tugevdavad antianginaalset ja hüpotensiivset toimet;
antipsühhootikumid ja alfa- _1- adrenergilised blokaatorid tugevdavad hüpotensiivset toimet.

Kui seda kasutatakse samaaegselt liitiumpreparaatidega, võib amlodipiin suurendada neurotoksilisuse ilminguid (kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, tinnitus, treemor, ataksia).

Amlodipiini uurimisel negatiivset inotroopset toimet ei leitud, kuid siiski tuleb meeles pidada, et mõned BMCC-d võivad suurendada QT-intervalli pikenemisele kaasa aitavate arütmiavastaste ravimite negatiivse inotroopse toime raskust (näiteks kinidiin, amiodaroon).

Erinevalt teistest BMCC-dest ei ole amlodipiinile iseloomulikud kliiniliselt olulised koostoimed mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sealhulgas indometatsiin.

Amlodipiin, mida kasutatakse päevases annuses 10 mg, ei muuda etanooli, sealhulgas alkohoolsete jookide farmakokineetikat.

100 mg sildenafiili üksikannus ei mõjuta essentsiaalse hüpertensiooniga diagnoositud patsientide amlodipiini farmakokineetilisi omadusi.

Amlodipiin ei mõjuta tsüklosporiini ja varfariini farmakokineetikat (protrombiini aeg), digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis ja selle renaalset kliirensit.

In vitro ei mõjutanud amlodipiin indometatsiini, fenütoiini, digoksiini, varfariini seondumist plasmavalkudega.

Amlodipiini regulaarsel kasutamisel annuses 10 mg koos atorvastatiiniga annuses 80 mg ei kaasnenud olulisi muutusi ravimite omadustes.

Magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide ühekordne manustamine ei mõjuta oluliselt amlodipiini farmakokineetikat.

10 mg amlodipiini ja 240 mg greibimahla ühekordse annusega ei kaasne amlodipiini parameetrite olulist muutust. Ei mõjuta ravimi tsimetidiini omadusi.

Analoogid

Amlodipine-Biocomi analoogid on: Adalat, Amlodak, Bisam, Verapamil, Diltiazem, Kalchek, Kordaflex, Cordi Cor, Corinfar, Nimotop, Norvask, Osmo-Adalat, Stamlo M, Tenox, Felodipin, Cinnarizin, EsCordi Cor jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas ja valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Amlodipine-Biocomi kohta

Ülevaadete kohaselt on Amlodipine-Biocom odav ja tõhus aine, millel on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime. Patsiendid näitavad, et ravim on hästi talutav, kuid nad märgivad suurt loetelu võimalikest kõrvaltoimetest, mida on kirjeldatud meditsiinilise kasutamise juhistes.