Budesoniid-native - Juhised, Kasutamine Sissehingamiseks, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Budesoniid-emakeel

Budesoniid-native: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Budesonid-nativ

ATX-kood: R03BA02

Toimeaine: budesoniid (budesoniid)

Tootja: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Venemaa), LLC Nativa (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.08.2019

Hinnad apteekides: alates 313 rubla.

Osta

Sissehingamise lahus - budesoniid-native

Native budesoniid on lokaalseks kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroid (GCS).

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse inhalatsioonilahuse kujul: värvitu või kergelt kollakas vedelik, võimalik väike opalestsents (pappkarpi pannakse 2 ml värvitu klaasviaalis, 10 viaali koos Budesonide-native kasutamise juhistega).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: budesoniid - 0,25 või 0,5 mg;
abikomponendid: propüleenglükool, dinaatriumedetaat (Trilon B), merevaikhape, makrogool 400 (polüetüleenoksiid-400), metüülparahüdroksübensoaat (nipagiin), puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Budesoniid on sünteetilised kortikosteroidid, millel on bronhides allergiavastane, põletikuvastane ja immunosupressiivne toime.

Loomkatsetes läbi viidud in vitro uuringus näitas budesoniid 200 korda suuremat afiinsust glükokortikoidiretseptorite suhtes ja 1000 korda tugevamat põletikuvastast toimet kui kortisool.

Natiivne budesoniid suurendab lipomoduliini (fosfolipaas A inhibiitor) moodustumist, pärsib arahhidoonhappe vabanemist ja pärsib selle metaboolsete saaduste [prostaglandiinid (Pg) ja tsüklilised endoperoksiidid] sünteesi, pärsib makrofaagide migratsiooni ja põletikuliste vahendajate vabanemist nuumrakkudest, vähendab tsütokiinide ja põletikuliste ainete tootmist hoiab ära neutrofiilide marginaalse kogunemise, vähendab kemotaksise aine moodustumist ja infiltratsiooniprotsesside intensiivsust.

Budesoniid suurendab "aktiivsete" β-adrenergiliste retseptorite arvu. Normaliseerib bronhide reaktsiooni bronhodilataatoritele, mis vähendab nende kasutamise sagedust. Parandab mukotsiliaarset transporti. Vähendab lima tootmist ja röga moodustumist, bronhide limaskesta turset ja hingamisteede hüperreaktiivsust, vähendades seeläbi bronhiaalastma sümptomite raskust, haiguse ägenemiste sagedust ja kõrvaltoimete sagedust võrreldes süsteemse GCS kasutamisega.

Native budesoniidil ei ole mineralokortikosteroidide aktiivsust, see on pikaajalisel kasutamisel hästi talutav. Terapeutilistes annustes puudub sellel peaaegu süsteemne toime.

Kopsufunktsiooni paranemist täheldatakse mitu tundi pärast ühe annuse sissehingamist. Maksimaalne terapeutiline toime areneb 1-2 nädala jooksul, mõnel patsiendil - 4-6 nädala pärast.

Võrreldes 10 mg prednisooniga mõjutab budesoniid soovitatud annustes neerupealiste tööd oluliselt vähem.

Farmakokineetika

imendumine: pärast sissehingamist imendub ainult ⅓ osa alveoolidesse sattunud budesoniidist, ülejäänu ladestub orofarünksi limaskestale ja neelatakse alla. Biosaadavus on 15% koguannusest, 40–70% manustatud annusest. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni (_Cmax) täheldatakse 30 minutit pärast sissehingamist;
jaotumine: budesoniid seondub plasmavalkudega 85–90%. Kortikosteroide siduva globuliiniga praktiliselt mingit seost pole. Tungib rinnapiima. Jaotumustugevus (V _d) on umbes 3 l / kg;
metabolism: seedetrakti sisenenud ravimi osa imendub ja metaboliseerub maksas peaaegu täielikult (85–95%) isoensüümi CYP3A4 osalusel, moodustades madala glükokortikosteroidi aktiivsusega (vähem kui 1%) 6β-hüdroksü-budesoniidi ja 16α-hüdroksüprednisolooni metaboliite. budesoniidi aktiivsus);
eritumine: eritub väljaheitega ja uriiniga metaboliitide / konjugaatide kujul, väike kogus ravimit eritub muutumatul kujul. Budesoniidi süsteemne kliirens on kõrge (~ 1,2 l / min). Poolväärtusaeg (T _½) on 2–3,6 tundi.

Budesoniidi farmakokineetika on otseselt proportsionaalne manustatud annuse suurusega.

Natiivse budesoniidi omaduste erinevusi erinevast soost, vanusest ja rassist patsientidel ei tuvastatud.

Puuduvad andmed budesoniidi farmakokineetiliste parameetrite kohta maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel. Maksahaiguste korral on võimalik pikendada ravimi olemasolu vereplasmas. Budesoniidil on annusest sõltuv mõju kortisooli tasemele vereplasmas ja uriinis.

Näidustused kasutamiseks

bronhiaalastma (BA), mis vajab hooldusravi GCS-iga;
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK).

Vastunäidustused

Budesoniidi natiivne inhalatsioonilahus on vastunäidustatud alla 16-aastastele lastele ja kõigile patsientidele, kellel on ülitundlikkus selle komponentide suhtes.

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada hingamissüsteemi bakteriaalsete, viiruslike ja seenhaigustega, kopsutuberkuloosi aktiivse vormi, maksatsirroosiga patsientidel, samuti rasedatel ja imetavatel naistel.

Budesoniidi emakeel, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Budesoniidi natiivset lahust saab kasutada ainult koos nebulisaatoriga.

Optimaalse ööpäevase annuse valib arst individuaalselt. Kui see ei ületa 1 mg, saab seda korraga sisse hingata. Suuremad annused tuleks jagada kaheks manustamiseks.

Esialgsed päevaannused:

täiskasvanud patsiendid, sealhulgas eakad: 1–2 mg;
noorukid alates 16. eluaastast: 0,25-0,5 mg, sõltuvalt kliinilisest pildist võib annust suurendada 1 mg-ni.

Päevased säilitusannused:

täiskasvanud, sealhulgas eakad patsiendid: 0,5-4 mg, rasketel juhtudel suurendatakse annust;
noorukid vanuses 16 aastat: 0,25–2 mg.

Vajalik lahuse maht, sõltuvalt ettenähtud Budesonide native annusest:

annus 0,25 mg: ravim 0,25 mg / ml - 1 ml *;
annus 0,5 mg: ravim 0,25 mg / ml - 2 ml;
annus 0,75 mg: ravim 0,25 mg / ml - 3 ml;
annus 1 mg: ravim 0,25 mg / ml - 4 ml või ravim 0,5 mg / ml - 2 ml;
annus 1,5 mg: ravim 0,5 mg / ml - 3 ml;
annus 2 mg: ravim 0,5 mg / ml - 4 ml.

^* Tuleb lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahusega mahuni 2 ml.

Pärast soovitud efekti saavutamist vähendatakse kõigi patsientide annust minimaalse efektiivse annuseni, mis võimaldab säilitada stabiilse seisundi.

Toetav ravi on soovitav madalaima efektiivse annuse korral.

Kui on vaja saavutada täiendav ravitoime, võib suukaudsete kortikosteroididega kombineerimise asemel soovitada loodusliku budesoniidi päevaannuse suurendamist (kuni 1 mg), kuna sel juhul on süsteemse toime oht väiksem.

Kui patsient suunatakse suukaudsetelt kortikosteroididelt sissehingamiseks Budesonide-native-i, tuleb need stabiilse seisundi ajal tühistada. Esimese 10 päeva jooksul on Budesonide-native välja kirjutatud suures annuses samaaegselt suukaudsete kortikosteroididega tavalises annuses. Järgmise kuu jooksul vähendatakse GCS-i annust järk-järgult (näiteks 2,5 mg prednisolooni või selle analoogi) minimaalse efektiivsusega. Paljudel juhtudel võib GCSist täielikult loobuda.

Juhised ravimi kasutamiseks

Budesoniidi natiivset lahust tuleb kasutada nebulisaatori abil, mis on varustatud huuliku ja spetsiaalse maskiga. Nebulisaator ühendatakse kompressoriga, et luua vajalik õhuvool (vahemikus 5 kuni 80 l / min). Selle täitemaht peaks olema 2–4 ml.

Ravimi kasutamise reeglid:

Avage pudel lahusega.
Täitke nebulisaator ülemise ava kaudu vajaliku koguse ravimiga.
Sissehingamine toimub nebulisaatori juhiste kohaselt. Maski kasutamisel veenduge, et mask oleks sissehingamisel tihedalt näo vastas. Sissehingamisel satub ravim kopsudesse, mistõttu on oluline seda rahulikult ja ühtlaselt huuliku kaudu sisse hingata.
Hoidke avatud pudelit pimedas kohas kuni 12 tundi.
Pärast iga kasutamist puhastage nebulisaatori kamber ja huulik või mask pehme pesuvahendi ja sooja veega vastavalt tootja soovitustele.
Pärast kasutamist loputage korralikult ja kuivatage nebulisaator, ühendades kamber kompressori või õhu sisselaskeklapiga.

Olulised märkused:

lugege enne kasutamist hoolikalt budesoniidi ja nebulisaatori kasutamise juhiseid;
budesoniidi lahus, mis on lahjendatud 0,9% naatriumkloriidi lahusega, säilitatakse kuni 30 minutit;
pärast sissehingamist loputage suu veega, et vähendada orofarüngeaalse kandidoosi tekkimise riski;
pärast sissehingamist loputage nägu veega, et vältida nahaärritust;
puhastage nebulisaatorit regulaarselt vastavalt selle kasutusjuhendile.

Kõrvalmõjud

Keha erinevate organite ja süsteemide küljelt võivad esineda järgmised kõrvalreaktsioonid (vastavalt esinemissagedusele liigitatakse need järgmiselt: sageli - ≥ 1/100 kuni 1/10 000 kuni <1/1000, väga harva - <1/10 000):

hingamissüsteemist: sageli - kurgu limaskesta mõõdukas ärritus, orofarünksi kandidoos, suukuivus, kähedus, köha; harva - bronhospasm;
nägemisorgani poolt: väga harva - glaukoom, katarakt;
seedetraktist: harva - iiveldus;
närvisüsteemist: harva - käitumishäired, erutuvus, närvilisus, depressioon;
immuunsüsteemist: harva - kohesed ja viivitatud ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas nahalööbed, urtikaaria, kontaktdermatiit, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline reaktsioon;
nahalt ja nahaalustest kudedest: harva - näonahaärritus, verevalumid nahal;
teised: väga harva - luude mineraalse tiheduse vähenemine.

Harvadel juhtudel esinevad häired, mis on põhjustatud natiivse budesoniidi süsteemsest toimest, sealhulgas neerupealiste hüpofunktsioon ja laste kasvupeetus. Nende komplikatsioonide raskus sõltub eeldatavasti ravimi annusest, ravi kestusest, GCS-i samaaegsest või varasemast kasutamisest, individuaalsest tundlikkusest budesoniidi suhtes.

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise korral kliinilisi ilminguid ei tuvastatud.

Budesoniidi-native pikaajalisel kasutamisel ülemäärastes annustes on süsteemse glükokortikosteroidi toime tekkimise oht suur.

erijuhised

Natiivne budesoniid ei ole ette nähtud astma ja KOK ägedate episoodide leevendamiseks. Ravimi profülaktiline kasutamine bronhiaalastma korral hoiab ära rünnakud, kuid ei suuda ägedat bronhospasmi peatada.

Sissehingamine peaks toimuma ettevaatusega, järgides nebulisaatori kasutusjuhiseid ja vältides silma sattumist. Pärast iga sissehingamist on soovitatav suu loputada veega, et vähendada kandidoosse stomatiidi tekke riski.

Budesoniid-native on osutunud tõhusaks füüsilise koormuse põhjustatud bronhiaalastma ennetamisel.

Neerupealiste funktsiooni nõrgenemise ohu tõttu (hüpokortikism) on vaja erilist vaatlust jälgida patsientide puhul, kes viiakse Budesonide-native'i suukaudsest GCS-ist. Samuti on vaja kontrollida patsiente, kes said suurtes annustes GCS-d või pikaajalist sissehingatavat GCS-i maksimaalsete soovitatud annustega. Pingelistes olukordades (näiteks operatsiooni või trauma ajal) võib sellistel patsientidel tekkida neerupealiste puudulikkus. Stressi tingimustes ja kirurgiliste sekkumiste korral on soovitatav kasutada süsteemset GCS-i.

Patsiendid, kes viiakse süsteemselt GCS-st üle Budesoniidi-native-le, samuti patsiendid, kellel on risk hüpofüüsi-neerupealiste funktsiooni kahjustuseks, vajavad erilist järelevalvet. Nendel juhtudel on vaja süsteemsete kortikosteroidide annust hoolikalt vähendada ja hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste funktsiooni hoolikalt jälgida. Stressiolukordades võib osutuda vajalikuks suukaudsete kortikosteroidide täiendav kasutamine.

Suukaudsetelt kortikosteroididelt budesoniidile üleminekul võivad patsiendid kogeda varem täheldatud sümptomeid, näiteks valu liigestes ja lihastes. Nendes tingimustes on vajalik kortikosteroidide suukaudse annuse ajutine suurendamine. Harvadel juhtudel täheldatakse selliseid häireid nagu iiveldus, oksendamine, peavalu ja väsimustunne. Need näitavad glükokortikosteroidide süsteemset puudulikkust.

Mõnikord võib suukaudse GCS-i asendamine inhaleeritavatega põhjustada kaasuvate allergiate (riniit, ekseem) tekkimist, mille varem peatas süsteemne ravim. Harvadel juhtudel esineb olemasoleva Churg-Straussi sündroomi ägenemine, hemorraagilise vaskuliidi või eosinofiilia areng, samuti pulmonoloogiliste sümptomite süvenemine, mis ei ole seotud budesoniidile üleminekuga.

Inhaleeritavate kortikosteroidide süsteemne toime avaldub peamiselt siis, kui ravimit kasutatakse pikka aega suurtes annustes. Nende esinemise oht on palju väiksem kui suukaudsete kortikosteroidide võtmisel. Võimalikud süsteemsed mõjud: neerupealiste funktsiooni pärssimine, luude mineraalse tiheduse vähenemine, glaukoom, katarakt, kasvu aeglustumine lastel ja noorukitel. Sel põhjusel on oluline tingimus loodusliku budesoniidi annuse hoolikas tiitrimine madalaima efektiivse annuseni, mis võimaldab haigust piisavalt kontrollida. Lastel, kes on ravimit saanud pikka aega, on soovitatav kasvu regulaarselt mõõta. Kasvupeetuse korral on vaja raviskeemi korrigeerida selles suunas, et vähendada loodusliku budesoniidi annust madalaima efektiivse annuseni.

Soovitatav on vältida CYP3A4 inhibiitorite, sealhulgas itrakonasooli, ketokonasooli ja teiste selle isoensüümi võimalike inhibiitorite samaaegset kasutamist. Kui vajadus ravimite kombineeritud väljakirjutamise järele on kliiniliselt põhjendatud, tuleks ravimite annuste vahelised intervallid maksimeerida või kaaluda võimalust vähendada loodusliku budesoniidi annust.

Budesoniid ei häiri dopingukontrolli testide tulemusi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Natiivse budesoniidi mõju kohta psühhomotoorsetele ja kognitiivsetele funktsioonidele ei ole uuringuid läbi viidud. Patsientidel, kellel tekivad kõrvaltoimed hüperkineesia või bronhospasmi vormis, soovitatakse hoiduda juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, mis nõuavad kiireid reaktsioone ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Budesoniidi raseduse ajal kasutamise kliiniliste uuringute käigus ei tuvastatud loote arenguhäireid, kuid nende esinemise ohtu ei saa täielikult välistada. Et vältida bronhiaalastma kulgu süvenemist raseduse ajal, tuleb Budesonide-native'i kasutada minimaalses efektiivses annuses.

On tõendeid selle kohta, et budesoniid suudab erituda rinnapiima. Seetõttu võib imetamise ajal Budesonide-native'i välja kirjutada alles pärast eeldatava kasu ja võimalike riskide hoolikat hindamist.

Lapsepõlves kasutamine

Budesoniid ei ole näidustatud laste ja alla 16-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Puuduvad andmed loodusliku budesoniidi kasutamise kohta neerupuudulikkusega patsientidel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ettevaatusega tuleb maksatsirroosiga patsientidel kasutada natiivset Budesoniidi, kuna neil võib ravimi kestus pikeneda, mis on tingitud budesoniidi eritumisest maksas biotransformatsiooni kaudu.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele mõeldud budesoniidi annustamisskeemi kohta pole erilisi juhiseid.

Ravimite koostoimed

Bronhiaalastma, Budenosiid-native kombainideni hästi β ₂ -adrenomimetics, metüülksantiinid, nedokromiil, cromoglycic happe preparaadid, ipratroopiumbromiid. Β ₂ -adrenomimeetikumi eelinhalatsioon laiendab bronhi, mis parandab budesoniidi voolu ja suurendab selle toimet.

Natiivse budesoniidi efektiivsust vähendavad rifampitsiin, fenütoiin, fenobarbitaal ja muud mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad.

Budesoniidi kontsentratsioon plasmas suureneb östrogeenide või methandrostenolooni samaaegsel kasutamisel.

CYP3A4 inhibiitor ketokonasool, manustatuna 200 mg üks kord päevas, suurendab suu kaudu manustatud budesoniidi plasmasisaldust annuses 3 mg keskmiselt 6 korda. Ketokonasooli võtmisel 12 tundi pärast budesoniidi suureneb viimase plasmakontsentratsioon 3 korda. Puudub teave sellise koostoime kohta budesoniidi inhaleeritavate vormidega, kuid oodata on selle plasmataseme märgatavat tõusu. Sarnased reaktsioonid on oodatavad ka koos itrakonasooli ja teiste potentsiaalsete CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega.

Analoogid

Native budesoniidi analoogid on: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused budesoniidi kohta

Ravimi eeliste hulka kuulub suhteliselt madal hind ja mugav pakendamine (eraldi pudelid). Ravimi efektiivsusest on vähe positiivseid teateid. Põhimõtteliselt on spetsialiseerunud saitidel ja foorumitel negatiivseid ülevaateid Budesonide-native kohta. Neis viitavad patsiendid lahuse teravale lõhnale, ravimitalumatusele ja veelgi suurema köha tekkele. Nagu paljud teatavad, põhjustas kõige esimene hingetõmme kõige tugevama pikaajalise köha rünnaku, mõnel tekkis obstruktsioon. Sellega seoses peavad patsiendid Budesoniidi-native kasutamist võimatuks, neil soovitatakse mitte säästa ravikulusid ja osta iseseisvalt tõestatud kaubamärgiga ravim (näiteks Beklazon Eco, Pulmicort või Budenit Steri-Neb). Samuti on kaebusi muude kõrvaltoimete kohta, nagu pearinglus ja iiveldus.