Memantinool

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Memantinool: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Farmakoloogilised omadused
2. Näidustused kasutamiseks
3. Vastunäidustused
4. Kasutamismeetod ja annustamine
5. Kõrvaltoimed
6. Üleannustamine
7. Erijuhised
8. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
9. Kasutamine lapsepõlves
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Memantinool

ATX-kood: N06DX01

Toimeaine: memantiin (memantiin)

Tootja: GEROPHARM LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.08.2019

Hinnad apteekides: alates 555 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Memantinool

Memantinool on neurometaboolne ravim, mida kasutatakse dementsuse raviks. See on NMDA glutamaadi retseptorite blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Memantinool on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul:

tabletid annusega 10 mg: kaksikkumerad, piklikud, valged, mõlemal küljel graveering "Ph" ja "g" ning tähtede vahel joon; vaheajal on nähtav valge või peaaegu valge südamik (10 tk. blistrites, pappkarbis 2, 3, 6, 9 või 12 blisterit; 30 tk. või 90 tk. polümeeripurkides, pappkarbis 1 purk);
tabletid annusega 20 mg: ovaalsed, roosast roosani ja pruunika varjundiga, ühelt poolt graveeritud "MEM", teiselt poolt - graveeritud "20"; vaheajal on nähtav valge või peaaegu valge südamik (10 tk blistrites, 3 või 6 blisterit karbis).

Igas pakendis on ka Memantinoli kasutamise juhised.

Ühe õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: memantiinvesinikkloriid - 10 mg või 20 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, hüdroksüpropüültselluloos, kolloidne ränidioksiid;
kilekate: tablettide jaoks 10 mg - Opadray II valge OY-L-28900 (titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool 4000, hüpromelloos); 20 mg tablettide puhul - Opadray 03B25482 Pink (titaandioksiid, makrogool 4000, hüpromelloos, kollane raudoksiidivärv, punane raudoksiidvärv).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

On teada, et neurodegeneratiivse dementsuse sümptomite avaldumist ja progresseerumist soodustab glutamatergilise sünaptilise ülekande kahjustus, eriti NMDA retseptorite funktsioon.

Memantinooli toimeaine memantiin on pingest sõltuv ja konkureerimata ionotroopsete glutamaadi retseptorite inhibiitor, mis seob selektiivselt N-metüül-D-aspartaati (NMDA retseptorid). Sellel on nende retseptorite suhtes mõõdukas afiinsus ja see mõjutab glutamatergilist neurotransmitterit moduleerivalt.

Memantinool parandab kognitiivseid protsesse ja suurendab dementsusega patsientide igapäevast aktiivsust.

Farmakokineetika

Pärast memantinooli suukaudset manustamist imendub memantiin kiiresti ja täielikult. Selle maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 3–8 tundi pärast pillide võtmist.

Annuse vahemikus 10–40 mg on memantiini farmakokineetika lineaarne.

20 mg päevase annuse päevase tarbimise tulemusel saavutatakse plasmakontsentratsiooni tasakaalukontsentratsioon, mille väärtus on 70-150 ng / ml. See farmakokineetiline parameeter on väljendunud individuaalselt. Jaotusruumala on 10 l / kg. Ligikaudu 45% toimeainest seondub plasmavalkudega. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel kumulatsiooni ei täheldatud. Ligikaudu 80% imendunud memantiinist ringleb veres muutumatul kujul.

Ravimi peamised metaboliidid: N-3,5-dimetüül-gludantaan ja 1-nitroso-3,5-dimetüül-adamantaani, 4-hüdroksü-memantiini ja 6-hüdroksü-memantiini isomeeride segu. Metaboliitidel puudub farmakoloogiline aktiivsus. In vitro uuringud ei näidanud tsütokroom P450 süsteemi ensüümide osalemist memantiini metabolismis.

Eliminatsiooni peamine tee on neerud. T _1/2 on 60-100 tundi. Neerude düsfunktsiooni puudumisel on memantiini kogukliirens 170 ml / min / 1,73 m ². Osaliselt saavutatakse neerukliirens neerutuubulite kaudu sekreteerimise teel. Lisaks toimub memantinooli eliminatsioon neerude kaudu torukese reabsorptsiooni tõttu, mida tõenäoliselt vahendavad katioonsed transpordivalgud. Memantiini eritumise määr leeliselise uriinireaktsiooni tingimustes võib väheneda 7–9 korda. Uriini leelistamise võib põhjustada toitumise muutus (eriti järsk üleminek lihatoodetest puu- ja köögiviljadele) või leeliseliste maopuhvrite tugev kasutamine.

Memantinooli kasutamisel säilitusannuses 20 mg päevas vastab ravimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus inhibeerimiskonstandile (k _i). Memantiini puhul on k _i inimese aju esiosas ajukoores 0,5 μmol.

Näidustused kasutamiseks

Memantinooli kasutatakse raske või mõõduka Alzheimeri tõvega (Alzheimeri tõbi dementsusega) patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Rasedus;
laktatsiooniperiood;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (kuna tabletid sisaldavad laktoosi);
ülitundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.

Suhteline (memantinooli tablette kasutatakse ettevaatusega):

neeru- ja / või maksakahjustus;
südamepuudulikkus (III - IV funktsionaalne klass);
müokardiinfarkti ajalugu;
kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
kilpnäärmehormoonide suurenenud tase (türotoksikoos);
rasked kuseteede nakkushaigused, mille tekitajad on perekonna Proteus bakterid;
neeru tubulaarne atsidoos;
rohkesti leeliseliste maopuhvrite tarbimist, toitumise järske muutusi ja muid uriini leelistamist soodustavaid tegureid;
eelsoodumus krampide (sh anamneesis) suhtes;
epilepsia;
NMDA retseptori antagonistide (dekstrometorfaan, ketamiin, amantadiin) samaaegne manustamine.

Memantinool, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravi Memantinoliga tohib alustada ja läbi viia ainult Alzheimeri dementsuse diagnoosimisel ja ravimisel kogenud spetsialisti järelevalve all. Arst peab kehtestama diagnoosi vastavalt kehtivatele juhistele. Ravimit tuleb kasutada regulaarselt, nii et ravi saab alustada ainult siis, kui patsient on pidevas hoolduses. Esimese kolme kuu jooksul on vaja regulaarselt hinnata memantiini taluvust ja vajadusel muuta annust. Kolme kuu pärast vaadatakse Memantinoli efektiivsus ja taluvus läbi vastavalt kliinilistele juhistele. Kui memantiin on patsiendi poolt hästi talutav ja täheldatakse positiivset mõju, võib säilitusravi jätkata pikka aega. Ravimi kasutamine lõpetatakse, kui ravil puudub positiivne mõju või talumatus.

Memantinooli tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidust. Ravimit tuleb võtta samal ajal, üks kord päevas.

Soovimatute kõrvaltoimete riski vähendamiseks tiitritakse memantiini annust, suurendades seda järk-järgult 5 mg võrra nädalas esimese kolme ravinädala jooksul:

esimene ravinädal (1. kuni 7. päev): 5 mg päevas (0,5 tabletti 10 mg);
teine ravinädal (8. – 14. päev): 10 mg päevas (üks 10 mg tablett);
kolmas ravinädal (15. – 21. päev): 15 mg päevas (1,5 tabletti 10 mg);
neljas ja järgnevad ravinädalad: 20 mg päevas (2 tabletti 10 mg või 1 tablett 20 mg).

Säilitusannus (ka maksimaalne ööpäevane annus) on 20 mg päevas.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (kreatiniini kliirens 30–49 ml / min) ravi alguses ei ole soovitatav kasutada ravimit annuses üle 10 mg päevas. Kui memantiin on 7 päeva jooksul hästi talutav annuses 10 mg päevas, on võimalik päevaannust suurendada 20 mg-ni (vastavalt tiitrimisskeemile). Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 5–29 ml / min) ei tohi memantinooli kasutada üle 10 mg ööpäevas.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Puuduvad andmed memantiini kasutamise kohta tõsise maksakahjustusega inimestel, seetõttu ei soovitata memantinooli sellistel patsientidel kasutada.

Üle 65-aastastel patsientidel kasutatakse Memantinoli tavalistes annustes, annuse kohandamine pole vajalik.

Kõrvalmõjud

seedetrakt: sageli - kõhukinnisus; harva - oksendamine, iiveldus; sagedus teadmata - pankreatiit;
maksa- ja sapiteede süsteem: sageli - maksafunktsiooni testide suurenemine; sagedus teadmata - hepatiit;
hingamissüsteem: sageli - õhupuudus;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - arteriaalne hüpertensioon; harva - trombemboolia / venoosne tromboos;
närvisüsteem ja psüühika: sageli - tasakaalutus, unisus, pearinglus; harva - segasus, kõnnakuhäired, hallutsinatsioonid (peamiselt raske dementsusega patsientidel); sagedus teadmata - psühhootilised reaktsioonid;
immuunsüsteem: sageli - ülitundlikkus Memantinoli komponentide suhtes;
parasiit- ja nakkushaigused: harva - seeninfektsioonid;
muud reaktsioonid: sageli - peavalu; harva - suurenenud väsimus.

Lisaks ülalnimetatud kõrvaltoimetele registreeriti Memantinoli registreerimise järgsel kasutamisel järgmised kõrvaltoimed: ärevus, suurenenud erutuvus, teadvuse häired, enesetapumõtted, krambid, depressioon, lihaste hüpertoonia, suurenenud libiido, äge neerupuudulikkus, tsüstiit, kandidoos, koljusisese rõhu tõus, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, Stevensi-Johnsoni sündroom, trombotsütopeeniline purpur.

Üleannustamine

Andmed ravimite üleannustamise kohta on piiratud.

Memantinooli suurtes annustes (105 mg päevas kolme päeva jooksul või 200 mg üks kord) võtmisel puudusid mürgistusnähud või ilmnesid need nõrkuse, väsimuse ja / või kõhulahtisuse kujul. Ravimi üleannustamise korral annuses 140 mg või vähem (üks kord) tekkisid patsiendil seedetraktist (kõhulahtisus, oksendamine) ja / või närvisüsteemist (peapööritus, kõnnakuhäired, unisus, erutus, segasus, liigne unisus päevas, hallutsinatsioonid, agressiivsus).

Kui patsient jäi pärast 2000 mg memantiini võtmist ellu, registreeriti üks tõsise üleannustamise juhtum. Tal olid närvisüsteemi kõrvaltoimed (10 päeva koomasid, millele järgnesid diploopia ja rahutus). Pärast plasmafereesi ja sümptomaatilist ravi paranes patsient ilma täiendavate tüsistusteta.

Memantiini jaoks pole spetsiifilist antidooti. Üleannustamise korral määratakse sümptomaatiline ravi ja viiakse läbi standardsed ravimeetmed, mille eesmärk on Memantinooli eemaldamine maost ja selle varane eemaldamine verest (maoloputus, enterosorbentide tarbimine, sunnitud diurees, uriini hapestamine).

erijuhised

Memantinooli ei soovitata kasutada samaaegselt NMDA retseptorite antagonistidega (ketamiin, dekstrometorfaan ja amantadiin), kuna need toimivad samadel retseptoritel nagu memantiin ning võivad suurendada soovimatute kõrvaltoimete raskust ja sagedust (eriti kesknärvisüsteemist). …

Patsiendi faktorite olemasolu, mis võib suurendada uriini pH-d, nõuab hoolikat jälgimist. Nende tegurite hulka kuuluvad: leeliseliste maopuhvrite suurenenud tarbimine, toitumise järsud muutused (näiteks üleminek taimetoitlusele), rasked kuseteede infektsioonid (põhjustatud Proteus spp.), Neerutuubuliline atsidoos. Uriini pH tõusuga väheneb memantiini eritumine neerude kaudu ja selle kontsentratsioon plasmas suureneb.

Kõige sagedamini mõjutab Alzheimeri tõbi 65-aastaseid ja vanemaid inimesi, kuid alla 65-aastastel ning 65-aastastel ja vanematel patsientidel ei esinenud kliiniliselt olulisi erinevusi peamiste kõrvaltoimete osas.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Mõõduka kuni raske Alzheimeri tõvega dementsusega patsientidel on tavaliselt juhtimisvõime ja muud keerukad masinad halvenenud. Lisaks võib ravim ise põhjustada reaktsioonikiiruse muutust, nii et patsiendid peaksid hoiduma igasugusest tegevusest, mis nõuab suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiret reageerimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsed on näidanud, et memantiin võib põhjustada emakasisese kasvu pidurdumist, kui seda kasutatakse annustes, mis on sarnased inimeste terapeutiliste annustega. Raseduse ajal on Memantinoli kasutamine vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik.

Puuduvad andmed memantiini tungimise kohta rinnapiima, kuid kuna sellel ainel on lipofiilsed omadused, on ravimi eritumine piima üsna tõenäoline. Kui Memantinoli kasutamine on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Memantiini efektiivsus ja ohutus lastele ja noorukitele ei ole tõestatud, seetõttu on memantinool vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Mõõduka neerupuudulikkuse korral ei tohiks Memantinoli algannus ületada 10 mg päevas ja raske neerupuudulikkusega patsientidele ei tohiks ravimit välja kirjutada annuses üle 10 mg päevas kogu ravikuuri vältel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutatakse memantiini tavalistes annustes. Raske maksafunktsiooni kahjustuse korral ei soovitata memantinooli määrata (puuduvad asjakohased kogemused).

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei vaja Memantinoli annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Memantiin võib toimida ravimite koostoimes järgmiste ainete ja ravimitega:

antikolinergilised ained, dopamiini retseptori agonistid, levodopa preparaadid: nende ravimite toimet on võimalik tõhustada;
spasmolüütikumid, baklofeen, dantroleen: nende ravimite terapeutiline toime võib nii suureneda kui ka väheneda (vajalik on annuse kohandamine);
antipsühhootikumid, barbituraadid: nende efektiivsus võib väheneda;
amantadiin, fenütoiin, dekstrometorfaan ja ketamiin: suurenenud psühhoosirisk;
hüdroklorotiasiid: hüdroklorotiasiidi eritumise suurenemine ja selle taseme langus veres on võimalik;
ranitidiin, kinidiin, tsimetidiin, prokaiinamiid, nikotiin: memantiini plasmakontsentratsioon võib suureneda;
suukaudsed kaudsed antikoagulandid (näiteks varfariin): rahvusvahelise normaliseeritud suhte suurenemine on võimalik (seda indikaatorit või protrombiini aega on vaja regulaarselt jälgida).

Analoogid

Memantinooli analoogid on: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron …

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Memantinoli kohta

Valdavas enamuses juhtudest on memantinooli ülevaated positiivsed. Patsiendid ise ja dementsusega patsiente hooldavad inimesed märgivad ravimi efektiivsust. On teada, et Alzheimeri tõbi on ravimatu, kuid memantiin aeglustab haiguse kulgu ja parandab patsiendi elukvaliteeti (emotsionaalne taust stabiliseerub, depressioon väheneb või kaob, vaimsed võimed suurenevad, mälu tugevneb). Memantinool on hästi talutav (tablette ei tohi siiski võtta õhtul, kuna võib tekkida ärevus ja unehäired). Ravim on odavam kui mõned kallimad analoogid.