Rifabutiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rifabutiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Rifabutin

ATX-kood: J04AB04

Toimeaine: rifabutiin (rifabutiin)

Tootja: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semaško "(Venemaa); Valenta Pharmaceuticals (Venemaa); Ozone LLC (Venemaa); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (India); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (India)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Rifabutiin on tuberkuloosivastane ravim, rifampitsiini rühma antibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval kapslite kujul: suurus nr 0, kõva želatiin, keha ja kork, olenevalt tootjast, erepunasest punakaspruunini; kapslite sisu on pulber tumelillast kuni lillakaspruunini, välistatud pole ka heledamate lisade olemasolu (mullpakendis / blisteris 5 või 10 tk., pappkarbis 1–10 pakendit / villi ja Rifabutini kasutamise juhised; 10, 20, 30, 40, 50, 60 või 100 tk polümeermahutis, karbis 1 mahuti; võimalikud on ka muud tüüpi pakendid, sealhulgas haiglatele mõeldud pakendid).

1 kapsli koostis:

toimeaine: rifabutiin - 150 mg;
lisaained: meditsiiniline madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon (povidoon), magneesiumstearaat, eelželatiniseeritud tärklis, naatriumlaurüülsulfaat, aerosil (kolloidne ränidioksiid), talk, želatiin, asorubiin (happepunane 2C), patenteeritud sinine, hiilgav must 4, kin.

Sõltuvalt tootjast on kapsli abikomponentide erinev koostis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rifabutiin on poolsünteetiline antibiootikum, millel on lai antibakteriaalse toimega spekter. Näitab efektiivsust rakusiseselt ja -väliselt paiknevate mikroorganismide vastu. Selektiivselt pärsib tundlike bakterite DNA-sõltuvat RNA polümeraasi. Näitab suurt aktiivsust Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks ja muud ebatüüpilised mükobakterid). 33–50% rifampitsiini suhtes resistentsetest M. tuberculosis'e tüvedest on vastuvõtlikud rifabutiinile, mis viitab nende antibiootikumide mittetäielikule ristresistentsusele. Ravim on aktiivne paljude grampositiivsete mikroorganismide vastu.

Ravimit soovitatakse kasutada koos teiste antibakteriaalsete ravimitega, kuna rifabutiini monoteraapia viib resistentsuse kiire arenguni.

Farmakokineetika

Rifabutiin imendub seedetraktis kiiresti. Rasvase toidu söömine ei mõjuta imendumise kiirust, kuid vähendab selle kiirust.

Biosaadavus on 20%. Aine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks plasmas (_Cmax) on 2 kuni 4 tundi. Seondumine plasmavalkudega - 85%. Plasmatasemed hoitakse M. tuberculosis'e minimaalsest inhibeerivast kontsentratsioonist kõrgemal kuni 30 tundi pärast allaneelamist.

Rifabutiini farmakokineetika 300, 450 või 600 mg ühekordse annusena on lineaarne, kusjuures _Cmax väärtus määratakse vahemikus 0,4 kuni 0,7 μg / ml. See tungib hästi erinevate elundite ja kudede rakkudesse. Rakusisese kontsentratsiooni ja rakuvälise kontsentratsiooni suhe on neutrofiilide korral 9 ja monotsüütide korral 15.

Aine permeaatides läbi hematoentsefaalbarjääri (rifabutiin tasemeid tserebrospinaalvedelik on ligikaudu ¹ / ₂ plasmast). Suurimat kontsentratsiooni täheldatakse kopsudes (päev pärast manustamist on see 5-10 korda suurem kui plasmakontsentratsioon).

Jaotusruumala (V _d) on 9 l / kg.

See metaboliseerub maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid.

See eritub metaboliitidena: uriiniga - 53%, sapiga - 30%. Poolväärtusaeg (T _1/2) on 35 kuni 40 tundi.

Näidustused kasutamiseks

rifampitsiini suhtes resistentsete M. tuberculosis'e tüvedest põhjustatud krooniline multiravimiresistentne kopsutuberkuloos - kompleksravi osana;
M. tuberculosis'e, M. avium intracellulare kompleksi, M. xenopi ja teiste ebatüüpiliste bakterite põhjustatud (lokaliseeritud / levitatud) infektsioonid, sealhulgas immuunpuudulikkusega patsientidel, kellel CD4-lümfotsüütide arv on 200 / μl ja alla selle - kombineeritud teraapia;
M. tuberculosis'e, M. avium intracellulare kompleksi, M. xenopi ja teiste ebatüüpiliste bakterite põhjustatud infektsioonid (lokaliseeritud / levitatud), sealhulgas immuunpuudulikkusega patsientidel, kellel CD4-lümfotsüütide arv on ≤ 200 / μl - profülaktika, monoteraapia.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raseduse periood;
imetamine;
ülitundlikkus rifampitsiinide (sh rifabutiini) suhtes, sealhulgas anamneesis.

Suhteline (Rifabutini kapslite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik):

raske neerupuudulikkus;
raske maksapuudulikkus.

Mõned tootjad märgivad ravimi kasutusjuhendis, et see on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, kuna andmete ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas ei ole andmeid.

Rifabutiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Võtke Rifabutini kapsleid sees, üks kord päevas, sõltumata toidu tarbimisest.

Soovitatav annus:

krooniline multiravimiresistentne kopsutuberkuloos: 300–450 mg päevas; teraapia kestus - kuni kuus kuud negatiivse kultuuri ajast;
kopsutuberkuloos (äsja diagnoositud): 150–300 mg päevas; teraapia kestus - kuni kuus kuud;
mittetuberkuloosne mükobakteriaalne infektsioon (kombinatsioonis teiste ravimitega): 450–600 mg päevas; teraapia kestus - kuni kuus kuud alates negatiivse kultuuri saamisest;
infektsioonid immunosupressiooniga patsientidel (profülaktika): 300 mg päevas.

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens (CC) on alla 30 ml / min, vähendatakse ravimi annust poole võrra.

Mõõduka neeru- / maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia;
seedetrakt: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düsgeusia (maitse muutus), kõhuvalu, kollatõbi, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
allergilised reaktsioonid: lööve, palavik, harvadel juhtudel - bronhospasm, uveiit, eosinofiilia, anafülaktiline šokk;
laboriparameetrid: aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia.

Üleannustamine

Rifabutiini üleannustamise tõttu on negatiivsete kõrvalreaktsioonide suurenemine võimalik.

Kui kahtlustate ravimi suurte annuste võtmist, viiakse läbi maoloputus ja määratakse diureetikumid. Tulevikus on võimalik kasutada sümptomaatilist ravi.

erijuhised

Rifabutiinravi ajal tuleb süstemaatiliselt jälgida trombotsüütide ja leukotsüütide arvu perifeerses veres, samuti maksaensüümide aktiivsust.

Uveiidi tekkimise oht on suurem juhul, kui seda kasutatakse koos klaritromütsiiniga või kui võetakse suuri annuseid ravimit. Kui kombineeritud ravi on õigustatud, vähendatakse Rifabutini päevaannust 300 mg-ni. Patsiente, kes võtavad rifabutiini koos klaritromütsiini või teiste makroliididega ja / või flukonasooli ja sarnaste ühenditega, peab jälgima arst. Uveiidi diagnoosimisel on vaja pöörduda silmaarsti poole ja ajutiselt Rifabutini võtmine lõpetada.

Ravim on võimeline andma uriinile, nahale ja eritatavatele vedelikele punakasoranži värvi. Sellega seoses ei ole ravimit tarvitavatel patsientidel soovitatav kasutada läätsesid, kuna nende värvus on oranž.

M. avium'ist põhjustatud haiguse ennetamiseks monoteraapiana tuberkuloosihaigetel võib rifabutiin põhjustada ristiresistentsuse tekkimist rifampitsiini ja rifabutiini suhtes. Seetõttu on soovitatav seda võtta koos tuberkuloosivastaste ravimitega, mis ei kuulu rifampitsiini rühma.

Reproduktiivses eas naised peaksid kasutama barjäärseid rasestumisvastaseid vahendeid, sest suukaudsed rasestumisvastased vahendid ei pruugi töötada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimi mõju sõiduki juhtimise võimele ja keerukaid mehhanisme pole kindlaks tehtud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on ravim vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Puuduvad andmed Rifabutini kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit võtta ettevaatusega.

Mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral tuleb ravimit võtta ettevaatusega.

Mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele Rifabutini võtmiseks pole erilisi soovitusi.

Ravimite koostoimed

tsütokroom P ₄₅₀ perekonna ensüümid (eriti CYP3A): rifabutiin indutseerib neid, mõjutades seeläbi nende ensüümide poolt metaboliseeritavate ravimite farmakokineetikat, mis vajadusel võib kombineeritud manustamise korral nõuda viimase annuse suurendamist;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende efektiivsus väheneb (soovitatav on kasutada muid rasestumisvastaseid vahendeid);
didanosiin, isoniasiid, etambutool: koostoimeid ei tuvastatud;
teofülliin, sulfoonamiidid, pürasiinamiid, flukonasool, zaltsitabiin: ravimite koostoimed on ebatõenäolised, kuid flukonasool võib tõsta rifabutiini taset plasmas;
zidovudiin: selle plasmakontsentratsioon väheneb;
klaritromütsiin: rifabutiini plasmatase võib suureneda (ravimi päevane annus ei tohiks sel juhul ületada 300 mg);
isoniasiid, pürasiinamiid ja eriti protionamiid: nende antimikroobne toime on märkimisväärselt suurenenud.

Analoogid

Rifabutiini analoogid on Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuritingimustes: T ≤ 25 ° C. Kaitske valguse ja niiskuse eest.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilivusaeg on 2 või 3 aastat (olenevalt tootjast).

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Rifabutini kohta

Patsiendid jätavad Rifabutiini kohta enamasti positiivseid ülevaateid. Nad märgivad antibiootikumi tugevat toimet ja selle efektiivsust juhtudel, kui muud antibakteriaalsed ained olid jõuetud. On näidatud, et ravim toimib koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega paremini kui monoteraapia korral. See mõjub kehale kergemini ja põhjustab analoogidega võrreldes vähem kõrvaltoimeid.

Samal ajal hoiatatakse patsiente, et Rifabutini võtmisel muutuvad kehavedelikud, sealhulgas pisaravool erituvad oranžiks või erepunaseks. Sellega seoses ei ole ravimravi ajal soovitatav kasutada kontaktläätsi.

Ekspertide sõnul ei põhjusta see tuberkuloosivastane ravim pikaajalisel kasutamisel tolerantsuse arengut, seetõttu võib seda välja kirjutada piisavalt pikaks ajaks. Kuigi selle võtmise ajaks ei ole kehtestatud nõudeid, soovitatakse antibiootikum võtta pärast sööki, et vähendada seedetrakti soovimatute mõjude riski. Lisaks on soovitatav kasutada hepatoprotektoreid.

Ravimi puuduste hulgas näitavad sellised kõrvaltoimed nagu kerge unisus ja iiveldus, mis avaldub kerges vormis. Täiendav ebamugavus on rifabutiini mõju suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimele, mis koos võetuna vähendavad nende efektiivsust.