Tamsulosiin Retard - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tamsulosiini retard

Tamsulosiin retard: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Tamsulosin retard

ATX-kood: G04CA02

Toimeaine: tamsulosiin (tamsulosiin)

Tootja: JSC "Farmaatsiaettevõte" Obolenskoe "(Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.01.2020

Hinnad apteekides: alates 301 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid, Tamsulosin retard

Tamsulosiin retard on α-1-adrenergiline blokaator, mis on efektiivne düsuuriliste häirete ravis eesnäärme healoomulise hüperplaasia taustal.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega: kaksikkumerad, ümmargused, kollakaspruunist kollaseni; ristlõikega tablettide südamik on peaaegu valge või valge (10, 14, 15 või 20 tabletti blisterpakendites, pappkarbis 1, 2 või 3 pakendit ja Tamsulosin retard'i kasutusjuhend).

1 tableti koostis:

toimeaine: tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat - 0,625 mg; mikrokristalne tselluloos - 82,1 mg; aerosil (kolloidne ränidioksiid) - 0,625 mg; hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos) - 41,25 mg;
tablettide kest: Opadray II 85F38111 kollane (titaandioksiid, talk, makrogool 3350, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, must raudoksiid, punane raudoksiid, kollane raudoksiid) - 3 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tamsulosiin on üks eesnäärme ureetra, põie kaela ja eesnäärme silelihastes paiknevate postsünaptiliste α-1-adrenergiliste retseptorite blokeerijaid. Läbi α-1-adrenergiliste retseptorite blokaadi aitab aine parandada uriini väljavoolu ja vähendada silelihaste toonust nendes kuseteede osades ja eesnäärmes. Sellega kaasneb detrusori hüperaktiivsuse ja silelihaste toonuse suurenemise põhjustatud samaaegne täitmise ja tühjenemise sümptomite vähenemine eesnäärme healoomulise hüperplaasia taustal.

Tamsulosiini võime mõjutada adrenergiliste retseptorite alamtüüpi α-1A on 20 korda suurem kui vaskulaarsetes silelihastes paiknevate adrenergiliste retseptorite α-1B alamtüübiga suhtlemisel. Kuna Tamsulosin retard on väga selektiivne, ei põhjusta see kliiniliselt olulist süsteemse vererõhu (BP) langust nii normaalsetes tingimustes kui ka arteriaalse hüpertensiooni taustal.

Farmakokineetika

imendumine: sattumine soolestikku imendub tamsulosiinvesinikkloriid hästi. Selle biosaadavus on peaaegu 100%. Toidu tarbimine aeglustab ravimi imendumist. Kui ravimit võetakse iga päev pärast tavalist hommikusööki, võimaldab see teil saavutada sama imendumise taseme. Tamsulosiini kineetika on lineaarne. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast 0,4 mg ühekordse suukaudse annuse manustamist saavutatakse 6 tunni pärast. Tasakaalukontsentratsioon pärast 0,4 mg ööpäevase annuse korduvat suukaudset manustamist saavutatakse viiendal ravipäeval. Selle parameetri väärtus on 2/3 suurem kui pärast ühekordset annust;
jaotus: tamsulosiini jaotusruumala on väike ja on peaaegu 0,2 l / kg. Selle seos plasmavalkudega on 99%;
metabolism: aine läbib ainevahetusprotsessi aeglaselt, samal ajal kui selle vähem aktiivsed metaboliidid moodustuvad. Enamasti fikseeritakse võetud annus veres muutumatul kujul. Läbiviidud katse näitas selle võimet vähesel määral indutseerida maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust. Kerge / mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole vaja annustamisskeemi korrigeerida;
eritumine: peamiselt aine ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, ligikaudu 9% ravimist ei muutu. Tamsulosiinvesinikkloriidi ühekordse annuse manustamisel pärast sööki on selle poolväärtusaeg 10 tundi, korduval kasutamisel - 13 tundi. Neerupuudulikkuse esinemine ei nõua ravimi annuse vähendamist, kuid raske patoloogia korral [kreatiniini kliirens (CC) <10 ml / min] Tamsulosiini aeglustumist tuleb kasutada ettevaatusega.

Näidustused kasutamiseks

Tamsulosiin retard on näidustatud düsuuria häirete raviks eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksapuudulikkus;
ortostaatiline hüpotensioon, sealhulgas anamneesis;
vanus kuni 18 aastat;
tuvastatud ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Tamsulosin retard'i võtmine nõuab erilist hoolt ja hoolikat meditsiinilist järelevalvet) koos arteriaalse hüpotensiooni ja kroonilise neerupuudulikkusega (CC <10 ml / min).

Tamsulosiin retard, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tamsulosin retard tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Pärast hommikusööki koos veega võetakse üks annus (1 tablett üks kord päevas). Allaneelamisel ei tohi tablettide kilekatte (närimise) terviklikkust rikkuda, kuna see võib mõjutada ravimi vabanemiskiirust.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed Tamsulosiin retard [> 10% - väga sageli; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01% - väga harva; sagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal kindlaks määrata - täpsustamata sagedusega]:

kardiovaskulaarne süsteem: harva - ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine;
seedetrakt: harva - iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus;
närvisüsteem: sageli - pearinglus; harva - peavalu; harva - minestamine;
reproduktiivsüsteem: harva - ejakulatsioonihäired; väga harva - priapism;
mediastiinumi, rindkere ja hingamise organid: harva - riniit;
nahk ja nahaalune kude: harva - urtikaaria, sügelus, lööve; harva - angioödeem; väga harva - Stevensi-Johnsoni sündroom; sagedus teadmata - eksfoliatiivne dermatiit, eksudatiivne multiformne erüteem;
teised: harva - asteenia; sagedus teadmata - ninaverejooks.

Tamsulosiinvesinikkloriidi saavatel patsientidel on teatatud kitsa õpilase sündroomi (iirise intraoperatiivse ebastabiilsuse) tekkest glaukoomi ja katarakti operatsiooni ajal.

Ravimi kasutamisega seotud kõrvaltoimete hulgas täheldati ka hingeldust, tahhükardiat, arütmiat ja kodade virvendusarütmi. Kuna andmed nende toimete ilmnemise kohta saadi registreerimisjärgsel perioodil spontaansete teadete kaudu, ei ole nende sageduse ja põhjusliku seose tuvastamine tamsulosiini tarbimisega võimalik.

Üleannustamine

Tamsulosiinvesinikkloriidi ägedaks üleannustamiseks ei ole juhtumeid olnud. Teoreetiliselt on võimalikud sümptomid kompenseeriv tahhükardia ja vererõhu terav langus.

Kompenseeriva tahhükardia olemasolu nõuab sümptomaatilist ravi. Südame löögisagedust ja vererõhku saab taastada, asetades patsiendi horisontaalasendisse. Mõju puudumisel on soovitatav kasutada ravimeid, mis suurendavad ringleva vere mahtu, ja vajadusel vasokonstriktoreid. Oluline on jälgida neerufunktsiooni. Kuna tamsulosiini seos vereplasma valkudega on tihe (peaaegu 99%), on dialüüsi mõju vähetõenäoline. Ravimi järgneva imendumise vältimiseks on soovitatav maoloputus, kasutada aktiivsütt või osmootset lahtistit (näiteks naatriumsulfaati).

erijuhised

Tamsulosin retard, nagu ka teised α-1-blokaatorid, võib mõnel juhul põhjustada vererõhu langust, mis võib põhjustada minestamist. Ortostaatilise hüpotensiooni (nõrkus, pearinglus) esimesed ilmingud peaksid olema patsiendi signaal istumis- või lamamisasendi omaksvõtmiseks. Selles asendis peaks ta jääma, kuni seisundi tunnused kaovad.

Katarakti kirurgilise sekkumisega võib ravimravi ajal kaasneda kitsa õpilase sündroomi (intraoperatiivse iirise ebastabiilsuse sündroom) tekkimine. Kirurgil on oluline seda arvestada patsiendi operatsioonieelsel ettevalmistamisel ja operatsiooni ajal. Siiani pole ravimi kasutamise lõpetamise teostatavust 7-14 päeva enne operatsiooni tõestatud. Ravimi varasema katkestamise korral täheldati silma vikerkesta intraoperatiivse ebastabiilsuse juhtumeid. Tamsulosiin retardi ei soovitata kasutada patsientidel, kellele on ette nähtud nende patoloogiate operatsioon.

Α-1-blokaatorite kasutamisel on teatatud priapismi ja pikaajalise erektsiooni esinemisest. Kui erektsioon püsib kauem kui 4 tundi, on oluline pöörduda viivitamatult arsti poole. Priapismi kohese ravi puudumisel on võimalik peenise kudede kahjustus ja pöördumatu potentsi kadu.

Enne Tamsulosin retard'i kasutamise alustamist tuleb patsienti uurida, et välistada teiste haiguste esinemine, mis võivad põhjustada samu sümptomeid kui eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Enne ravi alustamist ja regulaarselt selle rakendamise ajal tuleb läbi viia pärasoole digitaalne uuring ja vajadusel määrata eesnäärme spetsiifiline antigeen.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal Tamsulosin retard tablettidega tuleb pearingluse võimaliku arengu tõttu ettevaatusega juhtida sõidukeid, samuti teha muid töid, mis on seotud suurema tähelepanu kontsentreerimise ja suure reaktsioonikiirusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tamsulosin retard ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi kasutamine alla 18-aastastel patsientidel on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Krooniline neerupuudulikkus on Tamsulosin retard'i kasutamise suhteline vastunäidustus.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkuse taustal ei ole Tamsulosin retard välja kirjutatud.

Ravimite koostoimed

Tamsulosiini ja nifedipiini / enalapriili / atenolooli koostoimeid ei leitud.

Tamsulosiini kombineeritud kasutamisel tsimetidiiniga kaasneb vereplasmas esimese sisalduse kerge tõus koos furosemiidiga - langus. Kuna ravimi kontsentratsioon ei ületa normi väärtusi, ei ole Tamsulosin retard'i annuse kohandamine vajalik.

Ravimi vaba fraktsioon inimese plasmas in vitro varfariini, simvastatiini, glibenklamiidi, diklofenaki, amitriptüliini, klormadinooni, triklorometiasiidi ja propranolooli toimel ei muutu. Tamsulosiin retard omakorda ei mõjuta ka klormadinooni, triklorometiasiidi, propranolooli ja diasepaami vabu fraktsioone.

In vitro uuringud ei ole tuvastanud koostoimeid maksa metabolismi tasemel finasteriidi, glibenklamiidi, salbutamooli ja amitriptüliiniga.

Soovitatavad kombinatsioonid, mida arvestada:

varfariin, diklofenak: tamsulosiini eliminatsiooni kiiruse suurenemine on võimalik;
isoensüümi CYP3A4 tugevad inhibiitorid: ravimi sisaldus võib suureneda. Ketokonasool suurendab farmakokineetilise kõvera kontsentratsiooni ala - aega ja maksimaalset kontsentratsiooni vastavalt 2,8 ja 2,2 korda. Kui CYP2D6 isoensüümi metabolism on häiritud, ei kasutata tamsulosiini. Seda kasutatakse ettevaatusega kombinatsioonis mõõdukate / tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega;
paroksetiin (tugev CYP2D6 inhibiitor): suurendab kontsentratsiooni-aja kõvera pindala ja aine maksimaalset kontsentratsiooni vastavalt 1,3 ja 1,6 korda (seda tõusu tunnistati kliiniliselt ebaoluliseks);
teised α-1-adrenergiliste retseptorite antagonistid: vererõhu langus on võimalik.

Analoogid

Tamsulosiini aeglustuvad analoogid on Fokusin, Tamsulosin-Binergiya, Sonizin, Taniz, Omsulozin, Tamzelin, Omnik Okas, Glansin, Tamsulon, Miktosin, Tulozin, Giperprost, Proflosin jne.