Takhiben - Kasutusjuhised, Ampullide Hind, Ravimi Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Esitatud

Takhiben: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tachyben

ATX-kood: C02CA06

Toimeaine: urapidiil (urapidiil)

Tootja: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.01.2020

Hinnad apteekides: alates 995 rubla.

Osta

Tachiben on antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Toode on valmistatud intravenoosse (i / v) manustamise lahuse kujul: selge, värvitu või kahvatupruun vedelik [5, 10 või 20 ml läbipaistvast värvitust klaasist ampullis, purunemispunkti ja 2 kollase märgistusrõngaga (5 ml) või 1 valge (10 ml) või sinise (20 ml) rõngas; kontuuriga acheikova pakendis 5 ampulli, pappkarbis 1 pakend ja Takhibeni kasutusjuhend].

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: urapidiil - 5 mg;
lisakomponendid: naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat, kontsentreeritud vesinikkloriidhape (37 massiprotsenti), naatriumvesinikfosfaatdihüdraat, naatriumhüdroksiid (4 massiprotsenti), propüleenglükool, lahjendatud vesinikkloriidhape (3,7 massiprotsenti), süstevesi …

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Urapidiil on tsentraalse ja perifeerse toimemehhanismiga alfablokaator. Postünaptiliste α1-adrenergiliste retseptorite pärssimisega vähendab see kogu perifeersete veresoonte resistentsust (OPSS). Vasomotoorse (vasomotoorse) keskuse serotoniini 5-HT1A-retseptorite stimuleerimise tulemusena osaleb see veresoonte toonuse säilitamise keskmehhanismi reguleerimises (hoiab ära sümpaatilise närvisüsteemi tooni refleksi suurenemise). Urapidiili mõju all ei esine südame löögisageduse (HR) ja südame väljundvõimsuse (CO) muutusi, madala CO kasvu tagab OPSS-i langus. Aine tavaliselt ortostaatilise toimeta.

Urapidiil pärsib α2-adrenergiliste retseptorite põhjustatud vasokonstriktsiooni ega too kaasa vasodilatatsiooniga seotud refleksse tahhükardia arengut. See blokeerib peamiselt perifeersed postsünaptilised a1-adrenergilised retseptorid, mille tagajärjel katehhoolamiinide vasokonstriktorne toime pärsitakse. Nõrgestades OPSS-i, tasakaalustab Tachiben süstoolset ja diastoolset vererõhku (BP); on ka nõrk β-adrenergiline blokeeriv toime. Vähendab südame eel- ja järelkoormust, tagab müokardi efektiivse kokkutõmbumise, mis arütmia puudumisel aitab kaasa vähenenud südamemahu suurenemisele.

Urapidiil ei põhjusta kehas vedelikupeetust, ei mõjuta kusihappe ainevahetust ega süsivesikute ainevahetuse näitajaid.

Farmakokineetika

Pärast urapidiili intravenoosset manustamist annuses 25 mg täheldatakse kontsentratsiooni kahefaasilist langust: a-faas (esialgne) - kiire langus, β-faas (järgnev) - aeglane. Ravimi jaotusruumala (V _d) on 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), jaotumisperiood on 35 minutit, see metaboliseerub enamasti maksas. Peamine metaboliit, millel praktiliselt ei ole antihüpertensiivset toimet, on urapidiil, mis on hüdroksüülitud fenoolitsükli 4. asendis. O-demetüülitud metaboliit moodustub väikestes kogustes ja sellel on peaaegu sama aktiivsus kui lähteainel.

Ligikaudu 50–70% põhikomponendist ja selle metaboliitidest (15% - toimeainena) eritub neerude kaudu, ülejäänud saadud annus eritub soole kaudu, peamiselt mitteaktiivse n-hüdroksüülitud urapidiili kujul. Pärast lahuse joa süstimist poolväärtusaja jooksul / selle ajal (T _1/2) on keskmiselt 2,7 tundi (1,8-3,9 tundi). Aine seondub plasmavalkudega 80% tasemel. Vereproteiinidega seondumise suhteliselt madala astme tõttu ei ole urapidiili võimalikku koostoimet ravimitega, millel on see seos kõrge.

Eakatel ja raske maksa- ja / või neerukliirensiga patsientidel on urapidiil V _d vähenenud ja T _{1/2 taseme} tõus. Tachiben läbib vere-aju barjääri (BBB) ja platsenta.

Näidustused kasutamiseks

refraktaarse ja raske arteriaalse hüpertensiooni, hüpertensiivse kriisi ravi;
vererõhu languse kontroll selle kasvu ajal operatsiooni ajal ja / või pärast seda.

Vastunäidustused

Absoluutne:

avatud arteriaalne (Botallovi) kanal;
aordi ja arteriovenoosse šundi koarktatsiooni olemasolu (välja arvatud juhul, kui dialüüsi šunt on hemodünaamiliselt passiivne);
rasedus, imetamise periood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus toote mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Tachibenit tuleks kasutada ettevaatusega):

südamepuudulikkus südame mehaanilise funktsiooni rikkumiste tõttu, nagu aordi- või mitraalklapi stenoos, kopsuemboolia, südamekoti haiguste (sh krooniline perikardiit, tamponaad) põhjustatud müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
mõõdukas / raske neerufunktsiooni häire;
maksa düsfunktsioon;
hüpovoleemia;
eakas vanus;
samaaegne kasutamine tsimetidiiniga.

Esitatud, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tachibeni lahus ampullides süstitakse pikaajalise IV infusiooni teel / joana või tilguti - patsiendi lamamisasendis.

Annustamisskeem hüpertensiivse kriisi, refraktaarse arteriaalse hüpertensiooni, III astme arteriaalse hüpertensiooni raviks:

IV süst: aeglaselt annuses 10-50 mg vererõhu pideva jälgimisega, viimase eeldatav langus - 5 minuti jooksul pärast süstimist; võttes arvesse terapeutilist toimet, on lahuse korduv manustamine lubatud;
intravenoosne tilguti / pidev infusioon perfusioonipumba abil: säilitusannus: keskmiselt 9 mg / h, st urapidiil 250 mg annuses (vastavalt 10 või 5 ampulli vastavalt 5 ja 10 ml) lahjendatakse 500 ml lahuses infusioon (1 mg = 44 tilka ~ 2,2 ml); maksimaalne lubatud suhe on 4 mg ravimit 1 ml infusioonilahuse kohta, soovitatav maksimaalne kiirus manustamise alguses on 2 mg / min; tilguti määr määratakse sõltuvalt konkreetse patsiendi vererõhust.

Vererõhu säilitamiseks mõeldud infusioon tilguti jaoks on Tachiben soovitatav lahjendada annuses 250 mg 500 ml lahustis. Perfusioonipumba kasutamise korral tuleb ravim süstida süstlasse annuses 100 mg (1 ampull 20 ml / 2 ampulli 10 ml / 4 5 ml ampulli) ja lisada lahusti mahuni 50 ml. Kasutatav lahusti on naatriumkloriidi lahus 0,9%, dekstroosi / glükoosi lahus 5 või 10%.

Vererõhu languse kontroll operatsiooni ajal ja / või pärast seda, et säilitada intravenoosse süstimisega saavutatud vererõhu väärtused, viiakse läbi lahuse pideva infusiooni abil, kasutades perfusioonipumpa või tilguti. Soovitatav on infusioon algse kiirusega kuni 6 mg 1-2 minuti jooksul, edasise langusega.

Tachibeni lahuse parenteraalne manustamine kontrollitud (kontrollitud) vererõhu languse jaoks toimub vastavalt ühele järgmistest skeemidest:

I - 5 ml lahust süstitakse intravenoosselt (annus - 25 mg), kui vererõhk langeb, viiakse 2 minuti pärast selle stabiliseerimiseks infusioon;
II - 5 ml lahust süstitakse intravenoosselt (annus - 25 mg), kui vererõhku ei saa alandada, korratakse 2 minuti pärast intravenoosset süstimist annuses 25 mg, kui vererõhk langeb 2 minuti pärast, tehakse selle stabiliseerimiseks infusioon;
III - 5 ml lahust süstitakse intravenoosselt (annus - 25 mg), kui vererõhku ei saa 2 minuti pärast langetada, korrake intravenoosset süstimist annuses 25 mg, kui pärast teist lahust lahuse manustamist 2 minuti pärast ei ole võimalik vererõhku alandada, intravenoosselt Aeglaselt süstitakse 10 ml lahust (annus 50 mg) koos vererõhu langusega, 2 minuti pärast viiakse selle stabiliseerimiseks läbi infusioon.

Lahenduse kasutuselevõtt võib olla üks või mitu. Uue vererõhu tõusuga on võimalik ravikuuri korrata. Tachibeni intravenoosset süstimist saab kombineerida täiendava tilguti infusiooniga.

Ravi 7 päeva jooksul on ohutu, kuid enamikul juhtudel antihüpertensiivsete ravimite parenteraalse kasutamise korral ei tohiks seda perioodi ületada. Samaaegselt erakorralise parenteraalse raviga on võimalik alustada antihüpertensiivsete suukaudsete ravimite pidevat kasutamist.

Kui eelmisel perioodil kasutati muid antihüpertensiivseid ravimeid, siis Tachibenit tuleks manustada mõne aja pärast, mille jooksul peaks ilmnema varem kasutatud ravimite toime. Samal ajal on urapidiilravi alustamine vajalik väiksemate annustega.

Kõrvalmõjud

Tachibeni kasutamise ajal võivad süsteemidest ja elunditest tekkida järgmised negatiivsed kõrvalreaktsioonid:

kardiovaskulaarne süsteem: harva - südamepekslemise või rindkere kokkusurumise tunne, bradükardia, tahhükardia, arütmiad, respiratoorse distressi sündroom;
veri ja lümfisüsteem: äärmiselt harva - trombotsütopeenia;
närvisüsteem: sageli - peavalu, vestibulaarne pearinglus;
psüühika: äärmiselt harva - ärevustunne;
üldised häired: harva - suurenenud väsimus; väga harva - asteenia;
seedetrakt: sageli - iiveldus; harva - oksendamine;
nahk ja nahaalused koed: harva - suurenenud higistamine; harva - lööve, sügelus, eksanteem ja muud allergiliste nahareaktsioonide sümptomid;
kuseteede süsteem: sageli - proteinuuria; harva - nefrootiline sündroom, nefropaatia;
reproduktiivsüsteem ja piimanääre: harva - priapism;
hingamissüsteem: harva - ninakinnisus.

Enamik ülaltoodud kõrvaltoimetest on seotud vererõhu järsu langusega, kuid nagu kliinilise kasutamise kogemus näitab, kaovad need mõne minuti jooksul pärast Tachibeni manustamise lõpetamist, sealhulgas pärast tilguti infusiooni. Tõsiste kõrvaltoimete korral võib olla vajalik ravi katkestamine.

Üleannustamine

Urapidiili üleannustamise sümptomiteks võivad olla letargia, pearinglus, väsimus, ortostaatiline hüpotensioon ja kollaps.

Vererõhu olulise languse taustal tuleb patsient lamada, tõstes jalad vaagna tasemest kõrgemale ja rakendada vereringes oleva veremahu (BCC) täiendavaid meetmeid. Kui need meetmed on ebaefektiivsed, manustatakse vererõhku samaaegselt jälgides intravenoosselt vasokonstriktoreid. Mõnel juhul määratakse katehhoolamiinid - epinefriin (adrenaliin) annuses 0,5–1 mg, lisatakse 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusele.

erijuhised

Ravimi käsitsemisel järgitavad erilised ettevaatusabinõud:

Ampull Takhiben on mõeldud ühekordseks kasutamiseks.
Enne ampulli avamist peaksite visuaalselt kontrollima, kas lahus ei sisalda võõrkehi ega värvi.
Ravimit ei tohi segada teiste ravimitega, välja arvatud 0,9% naatriumkloriidi lahus või 5 või 10% dekstroosi (glükoosi) lahused. Tachibeni segamine leeliseliste süstimis- / infusioonilahustega võib vedeliku hägustada ja põhjustada flokuleerumist.
Pärast ampulli avamist tuleb lahus ära kasutada kohe või 24 tunni jooksul, kui seda on hoitud temperatuuril 2–8 ° C.
Kui ravimit ei manustatud kohe pärast selle lahjendamist, vastutab säilitamistingimuste ja -aja eest kasutaja.

Liiga kiire vererõhu languse korral suureneb bradükardia või südameseiskuse tekkimise oht.

Hüpovoleemiat põhjustavate seisundite korral (näiteks iiveldus või oksendamine) tugevneb Tachibeni hüpotensiivne toime.

Kuna lahus sisaldab propüleenglükooli, võivad pärast ravimi intravenoosset manustamist ilmneda sarnased sümptomid kui etanooli kasutamisel.

Tachiben praktiliselt ei sisalda naatriumi - ühes annuses on see alla 1 mmol / l (23 mg).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tachibeniga ravimisel on soovitatav loobuda sõidukite juhtimisest ja keerukate, potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel on Tachiben'i väljakirjutamine vastunäidustatud, kuna selle kasutamise kohta raseduse ajal ei ole usaldusväärset teavet.

On leitud, et antihüpertensiivne aine läbib platsentat. Eksperimentaalsete uuringute käigus täheldati teratogeensuse tunnuste puudumisel ravimi reproduktiivtoksilisust. Nende uuringute vähesusest tulenevat võimalikku ohtu inimestele ei ole kindlaks tehtud.

Ei ole teada, kas urapidiil eritub rinnapiima, seetõttu on vaja imetamine lõpetada, kui see on vajalik imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele Tachibenit ei määrata, kuna urapidiili kasutamise efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Mõõduka kuni raske neerufunktsiooni häire korral tuleb Tachiben'i kasutada ettevaatusega. Võib osutuda vajalikuks soovitatud annuste vähendamine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalsete häirete korral on Tachiben'i soovitatav kasutada ettevaatusega, vähendatuna soovitatavates annustes.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Tachiben-ravi läbi viia ettevaatusega. Ravimi algannust tuleb soovitatud annusega võrreldes vähendada, kuna selle vanusekategooria patsientidel registreeritakse sageli tundlikkuse muutus selle klassi ravimite suhtes (V _d väheneb ja T _1/2 suureneb).

Ravimite koostoimed

α-blokaatorid, baklofeen, vasodilataatorid ja muud vererõhku langetavad ravimid; etanool; uroloogiliste näidustuste korral kasutatavad ravimid: tugevdavad urapidiili hüpotensiivset toimet;
kortikosteroidid: nõrgendavad Tachibeni hüpotensiivset toimet naatriumi ja vedeliku retentsiooni tagajärjel; see kombinatsioon nõuab ettevaatlikkust;
tsimetidiin: urapidiili plasmatase veres tõuseb 15%, seetõttu on soovitatav korrigeerida selle annust;
imipramiin, antipsühhootikumid: hüpotensiivne toime suureneb ja ortostaatilise hüpotensiooni oht suureneb; tuleb olla ettevaatlik;
leeliselised süstimis- ja infusioonilahused: Takhibeniga segamisel on võimalik hägususe ilmnemine ja flokulentse sade moodustumine; ravimit ei tohiks nendes lahustes lahjendada;
angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid: ebapiisavate kliiniliste andmete tõttu ei ole soovitatav seda kasutada koos urapidiiliga.

Analoogid

Takhibeni analoogid on Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Takhibeni kohta

Vähesed ülevaated Takhibeni kohta on tavaliselt positiivsed. Patsiendid peavad seda ravimit efektiivseks antihüpertensiivseks aineks, mis annab vererõhu kiire languse normaalseks raske hüpertensiooni ja hüpertensiivse kriisi korral. Samal ajal hoiatavad nad, et Tachibenit tuleks kasutada eranditult parenteraalse erakorralise ravivahendina ja seda tuleks manustada ainult arsti järelevalve all, kuna sellel on võimas toime ning see võib vererõhku liiga järsult ja kiiresti alandada, mis on samuti tervisele ohtlik.

Takhibeni hind apteekides

Takhibeni keskmine hind intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul (5 mg / ml) 5 ml 5 ampulli puhul on 490 rubla, 5 10 ml ampulli puhul - 930 rubla.