Cefaxon - Süstide Kasutamise Juhised, Antibiootikumi Hind, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsefaksoon

Cefaxon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Cefaxone

ATX-kood: J01DD04

Toimeaine: tseftriaksoon (tseftriaksoon)

Tootja: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 01.01.2014

Pulber intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamiseks Cefaxone

Tsefaksoon on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinirühma antibakteriaalne ravim parenteraalseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: valge või valge, kollaka varjundiga (1000 mg värvitutest klaasist viaalides, suletud kummikorgiga, rullitud alumiiniumkorgi ja suletud plastkaanega).; pappkarbis 1 pulber pulbrit ja Cefaxoni kasutamise juhised).

1 pudel sisaldab toimeainet - tseftriaksooni (tseftriaksoonnaatriumtrisekvihüdraadi kujul) koguses 1000 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsefaksooni aktiivne komponent tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum. Selle bakteritsiidne toime põhineb bakteriraku seina sünteesi pärssimisel.

Tseftriaksoon on resistentne enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite (penitsillinaas, tsefalosporinaas) poolt toodetud β-laktamaasi ensüümide suhtes. Cefaxoni antimikroobne toime laieneb erinevat tüüpi aeroobsetele ja anaeroobsetele mikroorganismidele, nii grampositiivsetele kui ka gramnegatiivsetele.

Laboratoorsete (in vitro) ja kliiniliste uuringute käigus on tseftriaksoon näidanud kõrget antimikroobset toimet enamiku teadaolevate allpool loetletud mikroorganismitüvede suhtes:

grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
gramnegatiivsed aeroobid: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (kaasa arvatud ampitsilliiniresistentsusega tüved ja β-laktamaasi tootvad tüved, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (sealhulgas tüved, mis toodavad β-laktamaasi), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüved, mis toodavad / ei tooda penitsillinaasi), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis tüved, Pseudomonas aerugos; enamik teadaolevaid tüvesid
anaeroobid: Clostridium liigid, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus liigid.

Farmakokineetika

Pärast parenteraalset manustamist imendub tseftriaksoon kiiresti ja täielikult. Selle biosaadavus on 100%. Maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) vereplasmas täheldatakse 1,5 tunni pärast.

Tseftriaksoon seondub pöörduvalt plasmavalkudega (albumiin) 85–95% ja püsib kehas pikka aega. Minimaalsete antimikroobsete kontsentratsioonide korral määratakse antibiootikum veres 24 tundi pärast manustamist või kauem. See tungib kergesti luukoesse, elunditesse ja vedelikku (pleura, peritoneaalne, sünoviaalne). Aju ja / või seljaaju membraanide põletiku korral läheb aine tserebrospinaalvedelikku. Tseftriaksooni kontsentratsioon rinnapiimas on 3-4% selle sisaldusest vereseerumis (lahuse i / m manustamise korral on see näitaja suurem kui i / v korral).

Poolväärtusaeg (T _1/2) pärast i / m manustamist on 5,8–8,7 tundi. Pärast tseftriaksooni annuse manustamist meningiidiga lastele kiirusega 50–75 mg / kg, varieerub T _1/2 väikeses vahemikus 4,3-4,6 h. Toimeaine eritub neerude kaudu - kuni 50% 48 tunni jooksul; eritub osaliselt sapiga.

Neerufunktsiooni puudulikkuse korral aeglustub tseftriaksooni eliminatsioon, mille tagajärjel on selle akumuleerumine organismis võimalik.

T _1/2 väärtus neerufunktsiooni häirega patsientidel, sõltuvalt CC-st (kreatiniini kliirens):

hemodialüüsi saavad patsiendid (CC 0–5 ml / min) - 14,7 tundi;
CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Näidustused kasutamiseks

Antibiootikumi Cefaxon soovitatakse selle suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud järgmiste lokaliseerimise infektsioonide ja põletike raviks:

kõhuõõnde (seedetrakti ja sapiteede põletikulised haigused, peritoniit);
aju ja seljaaju (meningiit);
luud, liigesed, sidekude, nahk;
neerud ja kuseteed (urogenitaalsed infektsioonid, sealhulgas gonorröa);
ENT organid ja hingamisteed (sealhulgas kopsupõletik).

Sepsise raviks kasutatakse ka antibakteriaalset ravimit; vähenenud immuunsusega patsientide infektsioonide ravis; bakteriaalse infektsiooni vältimiseks operatsioonijärgsel perioodil.

Vastunäidustused

Absoluutne:

hüperbilirubineemia vastsündinutel;
samaaegne kasutamine kaltsiumi ioone (Ca ²⁺⁾ sisaldavate lahuste intravenoosse manustamisega kuni 4 nädala vanustele imikutele;
I raseduse trimestril;
imetamine;
individuaalne ülitundlikkus tseftriaksooni, samuti teiste tsefalosporiinide, karbapeneemide ja penitsilliinide suhtes.

Ettevaatusega määratakse Cefaxon enneaegsetele imikutele, neeru- / maksapuudulikkuse, haavandilise koliidi, enteriidi või koliidiga patsientidele, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega, samuti raseduse II ja III trimestril.

Cefaxon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Pulbrist valmistatud Cefaxoni lahus on ette nähtud intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks.

Vastsündinute raviks kasutatakse tseftriaksooni päevases annuses 20–50 mg / kg.

Soovitatav annustamisskeem alla 50 kg kaaluvate laste raviks:

naha ja pehmete kudede infektsioonid: päevane annus - 50–75 mg / kg, jagatud kaheks manustamiseks (1 kord 12 tunni jooksul);
bakteriaalne meningiit: algannus - 100 mg / kg (kuid mitte üle 4000 mg) üks kord päevas; seejärel 100 mg / kg päevas (kuid mitte rohkem kui 4000 mg) ühe manustamise korral või jagatuna kaheks manustamiseks (üks kord 12 tunni jooksul). Kursuse kestus - 7 kuni 14 päeva;
äge keskkõrvapõletik: üks kord / m annuses 50 mg / kg (kuid mitte üle 1000 mg);
muud infektsioonid: päevane annus on 50–75 mg / kg, jagatuna kaheks manustamiseks (üks kord 12 tunni jooksul). Laste maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2000 mg.

50 kg või rohkem kaaluvate laste ravimisel kasutatakse täiskasvanute annustamisskeemi.

Ravimi väljakirjutamise korral annuses üle 50 mg / kg kehakaalu kohta manustatakse tsefaksooni intravenoosselt infusioonina vähemalt 30 minutit.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele manustatakse tseftriaksooni üks kord päevas annuses 1000 kuni 2000 mg. Raskete infektsioonide või mõõdukalt tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral võib päevaannust suurendada 4000 mg-ni.

Neisseria gonorrhoeae tüvedest põhjustatud gonorröa ravi, mis moodustavad ja ei moodusta penitsillinaasi, viiakse läbi ühekordse intramuskulaarse Cefaxone'i süstimisega annuses 250 mg.

Enne nakatunud ja potentsiaalselt nakatunud kirurgilisi sekkumisi operatsioonijärgsete infektsioonide vältimiseks (sõltuvalt nakatumise riskist) on soovitatav Cefaxone'i üks kord manustada annuses 1000-2000 mg 30-90 minutit enne kirurgilise operatsiooni algust.

Kui operatsioon tehakse käärsoole ja / või pärasoole piirkonnas, on soovitatav lisaks kasutada ravimeid 5-nitroimidasooli rühmast.

Cefaxone'i lahuse valmistamise ja manustamise meetodid:

intramuskulaarselt: 1000 mg tseftriaksooni lahjendamiseks on vaja 3,5 ml 1% lidokaiini lahust; saadud lahus süstitakse sügavale tuharalihasesse. Ühe tuharaga ühekordse süstimisega on soovitatav süstida mitte rohkem kui 1000 mg. Lidokaiini ei tohi veeni süstida;
intravenoosselt: süstena - 1000 mg tseftriaksooni lahjendamiseks on vaja 10 ml destilleeritud steriilset vett, saadud lahus süstitakse intravenoosselt 2–4 minuti jooksul; infusioonina - 2000 mg tseftriaksooni lahjendamiseks on vaja umbes 40 ml ühte lahust (ilma Ca ²⁺), näiteks 0,9% naatriumkloriidi lahust, 5% või 10% dekstroosi lahust, 5% fruktoosilahust (levuloos); infusiooni kestus peaks olema vähemalt 30 minutit.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: külmavärinad või palavik, lööve, nõgestõbi, sügelus; harva - eosinofiilia, bronhospasm, polümorfne eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), angioödeem, seerumihaigus, anafülaktiline šokk, Lyelli sündroom, allergiline dermatiit, allergiline pneumoniit;
närvisüsteem: krambid;
seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus / kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu sündroom, stomatiit, glossiit, maitsehäired, pseudomembranoosne koliit, maksafunktsiooni kahjustus (bilirubiini ja / või maksaensüümide aktiivsuse suurenemine: transaminaasid, harvemini leeliseline fosfataas; kolestaatiline kollatõbi), düsbioos, düspepsia, koliit, sapikivitõbi, muda sapipõie sündroom;
hematopoeetiline süsteem: leukopeenia, granulotsütopeenia, neutropeenia, lümfopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, agranulotsütoos, leukotsütoos, basofiilia, lümfotsütoos, monotsütoos, hüpokoagulatsioon, hemolüütiline aneemia, vere hüübimisfaktorite (II, VII, IX, X, X) taseme langus aeg;
Urogenitaalsüsteem: neerukivitõbi, vaginiit, neerufunktsiooni kahjustus (vere uurea kontsentratsiooni suurenemine, asoteemia, hüperkreatinineemia, silindruria, glükosuuria, hematuria), oliguuria / anuuria;
reaktsioonid süstekohal: valulikkus; intravenoosse süstimisega - flebiit, kõvastumine piki veeni; intramuskulaarse süstimisega - süstekoha tihedus, soojus või indur;
laboratoorsed andmed: protrombiini aja vähenemine, karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine, sette olemasolu uriinis;
muud reaktsioonid: peavalu, pearinglus, õhetus, suurenenud higistamine, südamepekslemine, kandidoos, ninaverejooks, superinfektsioon.

Üleannustamine

Tsefaksooni üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, krambid, segasus, suurenenud muud annusest sõltuvad negatiivsed kõrvaltoimed.

Ravimürgituse korral on soovitatav kasutada sümptomaatilisi meetmeid. Hemodialüüs või peritoneaaldialüüs ei vähenda tseftriaksooni liiga kõrget taset plasmas.

erijuhised

Cefaxone'i kasutavatel patsientidel kirjeldatakse harva protrombiini aja muutuste episoode. K-vitamiini defitsiidi korral, mis on tingitud selle sünteesi rikkumisest organismis, toitumisvigadest või muudel põhjustel, võib olla vajalik jälgida protrombiini aega, samuti (kui seda pikendatakse enne kuuri algust või ravi ajal) võtta K-vitamiini annuses 10 mg nädalas.

On tõendeid surmaga lõppenud reaktsioonide kohta tseftriaksooni kaltsiumisoola sademete moodustumisel vastsündinute neerudes ja kopsudes. Tõenäoliselt on tseftriaksooni koostoime Ca ²⁺ sisaldavate intravenoossete lahustega võimalik ka teiste vanuserühmade patsientidel. Seetõttu ei tohiks tseftriaksooni segada Ca ²⁺ sisaldavate lahustega (sealhulgas parenteraalseks toitmiseks mõeldud ravimid), samuti manustada neid samaaegselt, sealhulgas kasutada eraldi infusioone erineva lokaliseerimisega infusioonide jaoks. Tseftriaksooni ja Ca ²⁺ sisaldavate lahuste kasutuselevõtu vahemik peaks teoreetiliselt olema võrdne viie T _1/2tseftriaksoon, mis on vähemalt 48 tundi. Puuduvad andmed tseftriaksooni koostoime kohta Ca ²⁺ sisaldavate suukaudsete preparaatidega, samuti selle intramuskulaarse manustamise kohta samaaegselt Ca ²⁺ sisaldavate preparaatidega suukaudseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Harvadel juhtudel täheldati Cefaxone-ravi ajal pankreatiidi arengut, mis võib olla tingitud sapiteede obstruktsioonist. Paljudel patsientidel oli ka muid sapiteede ülekoormuse riskitegureid, näiteks rasked kaasnevad haigused, eelnev ravimite ravi ja täielik parenteraalne toitumine. Kuid see ei välista tseftriaksooni stimuleerivat toimet sademete moodustumisele sapiteedes.

Mõnel patsiendil sapipõie ultraheliuuring (ultraheliuuring) näitas hägusust (tseftriaksooni kaltsiumisoola sademed), mis kaovad pärast ravi lõppu. Kui ilmnevad sümptomid (nähud), mis viitavad sapipõie võimalikele patoloogiatele või kui hepatopankreaalse ja sapiteede tsooni ultraheli tulemuste põhjal tuvastatakse sapimuda, on soovitatav Cefaxone'i kasutamine lõpetada.

Cefaxone-ravi ajal võivad Coombsi test, galaktoseemia test ja uriini glükoositest anda valepositiivseid tulemusi. Glükoosuria tuvastamine on soovitatav ainult ensümaatilise meetodi abil.

Ettevaatusabinõud

Patsiendid, kellel on samaaegselt raske neeru- ja maksafunktsiooni häire, samuti hemodialüüsi saavad patsiendid, peaksid regulaarselt määrama tseftriaksooni taseme vereplasmas selle eritumise määra võimaliku vähenemise tõttu.

Pikaajalise Cefaxone-raviga peaks kaasnema perifeerse vere pildi korrapärane jälgimine, samuti maksa ja neerude funktsionaalse seisundi näitajad.

Enne Cefaxone'i ravikuuri algust, samuti enne teiste tsefalosporiinirühma antibakteriaalsete ravimite kasutamist võetakse üksikasjalik ajalugu. Kuid see ei välista patsiendi anafülaktilise šoki tekkimise võimalust, mis nõuab kohest ravi: kõigepealt intravenoosne epinefriin, seejärel glükokortikoidid.

In vitro uuringud on näidanud, et tseftriaksoon (nagu teised tsefalosporiinantibiootikumid) suudab tõrjuda bilirubiini seerumi albumiiniga seondumise tsoonidest.

Nõrgad ja eakad patsiendid võivad vajada K-vitamiini võtmist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed Cefaxone'i mõju kohta patsiendi võimele teha potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, näiteks juhtida sõidukeid või töötada keerukate ja ülitäpsete mehhanismidega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsefaksooni kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud.

Rasedate naiste raviks II ja III trimestril on ravim välja kirjutatud ainult siis, kui emale kavandatav kasu on kliiniliselt olulisem kui võimalik risk lootele.

Kui imetamise ajal on vajalik tsefaksooni kasutamine, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on Cefaxone'i süstimine vastunäidustatud diagnoositud hüperbilirubineemia vastsündinute raviks, samuti vajadusel süstimiseks kaltsiumi ioone sisaldavatesse lahustesse.

Ettevaatusega määratakse ravim enneaegsetele imikutele (sündinud enne 36. rasedusnädalat).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Normaalse maksafunktsiooni ja neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja Cefaxone'i annust vähendada.

Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min) patsientide ravimisel ei tohiks päevane annus ületada 2000 mg.

Raske kombineeritud maksa- ja neeruhaigusega patsiendid vajavad tseftriaksooni taseme regulaarset jälgimist veres.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole pärast protseduuri vaja Cefaxone'i annust muuta.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Normaalse neerufunktsiooniga ja maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja Cefaxone'i annust vähendada.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid võivad Cefaxoni antibiootikumravi ajal vajada K-vitamiini.

Ravimite koostoimed

Farmakoloogiliste koostoimete peamised tüübid tseftriaksooni koosmanustamisel teiste ravimitega:

aminoglükosiidid: sünergiseeruvad tsefaksooniga paljude gramnegatiivsete bakterite vastu;
bakteriostaatilise toimega antibakteriaalsed ained: need vähendavad tsefaksooni bakteritsiidset aktiivsust ja selle antagonist on in vitro klooramfenikool;
etanool: kuna tseftriaksoon ei sisalda N-metüültiotetrasoolrühma, ei täheldatud selle suhtlemisel etüülalkoholiga disulfiraamitaoliste reaktsioonide arengut, mis on omane mõnele teisele tsefalosporiinile;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, muud trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid: suurendab verejooksu tõenäosust;
loop-diureetikumid ja muud nefrotoksilised ravimid: nende nefrotoksilise toime tekkimise oht suureneb.

Tsefaksoon on farmatseutiliselt kokkusobimatu aminoglükosiidide, amsakriini, vankomütsiini, flukonasooli, teisi antibiootikume sisaldavate lahuste ja kaltsiumi ioone sisaldavate lahustega, sealhulgas Hartmanni ja Ringeri lahustega.

Analoogid

Cefaxoni analoogideks on Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizon, Tsefriogram …

Ladustamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Cefaxone'i ülevaated

Patsientide ülevaadete kohaselt on Cefaxon tõhus antibakteriaalne aine nii infektsioonide ravis kui ka operatsioonijärgsel perioodil taastumisel.

Puuduseks on kõige sagedamini näidatud selle kõrge hind võrreldes analoogravimitega.

Cefaxone'i hind apteekides

VED-i nimekirjas registreeritud Cefaxone'i (Vital ja Essential Medicines) hind on 133,29 rubla. pakendi jaoks, mis sisaldab 1 pudelit 1000 mg pulbriga, lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Ravimi maksumus apteekides pole teada, kuna seda pole võimalik müüa.