Tsiprobay

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsiprobay: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ciprobay

ATX-kood: J01MA02

Toimeaine: tsiprofloksatsiin (tsiprofloksatsiin)

Tootja: BAYER PHARMA (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Tsiprobay

Tsiprobay on fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tsiprobay vabastamise annusevormid:

infusioonilahus: läbipaistev, värviline - kergelt kollakast kuni värvusetuks (50 või 100 ml pudelites, 1 pudel pappkarbis);
õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, värvusega - valged või peaaegu valged, kergelt kollaka varjundiga, kuju (sõltuvalt annusest 250/500 mg) - ümmargused või kapsel; riskitableti ühel küljel, mille ühel küljel on CIP reljeef, teisel küljel - annuse "250" või "500" tähis; tableti teisel küljel on reljeef tootja logo kujutise kujul - rist BAYER (10 tk villides, pappkarbis 1 blister).

1 ml Tsiprobay infusioonilahuse koostis:

toimeaine: tsiprofloksatsiin - 2 mg;
abikomponendid: 20% piimhape, 1 N vesinikkloriidhape, naatriumkloriid, süstevesi.

1 õhukese polümeerikattega tableti Tsiprobay koostis:

toimeaine: tsiprofloksatsiin - 250 või 500 mg (tsiprofloksatsiinvesinikkloriidmonohüdraat - 291 või 582 mg);
abikomponendid: veevaba kolloidne ränidioksiid - 2,5 / 5 mg, maisitärklis - 36,5 / 73 mg, mikrokristalne tselluloos - 27,5 / 55 mg, magneesiumstearaat - 2,5 / 5 mg, krospovidoon - 15/30 mg;
kest: makrogool 4000 - 1,3 / 2 mg, titaandioksiid - 1,3 / 2 mg, hüpromelloos - 3,9 / 6 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine Tsiprobaia (tsiprofloksatsiin) on laia toimespektriga fluorokinoloonide rühma kuuluv sünteetiline antibakteriaalne ravim.

Toimemehhanism

Tsiprofloksatsiin on in vitro aktiivne paljude gram-positiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. Aine bakteritsiidne toime tuleneb II tüüpi bakteriaalsete topoisomeraaside (topoisomeraas II (DNA güraas) ja topoisomeraas IV) inhibeerimisprotsessist, ilma milleta on bakterite DNA replikatsioon, transkriptsioon, parandamine ja rekombinatsioon võimatu.

Resistentsuse mehhanismid

In vitro resistentsust tsiprofloksatsiini suhtes mõjutavad sageli DNA güraasi ja bakteriaalsete topoisomeraaside mitmeastmelised mutatsioonid. See protsess on aeglane.

Üksikud mutatsioonid põhjustavad pigem tundlikkuse vähenemist kui kliinilise resistentsuse tekkimist, kuid mitmete mutatsioonide tulemus on peamiselt kliinilise resistentsuse tekkimine tsiprofloksatsiini suhtes ja ristresistentsus kinoloonide seeria ravimitele.

Tsiprofloksatsiini suhtes resistentsuse tekkimise põhjus võib olla bakteriraku seina (see mehhanism on iseloomulik Pseudomonas aeruginosa'le) läbilaskvuse vähenemine ja / või väljavool (mikroobirakust eritumise aktiveerimine). On teateid resistentsuse arengust, mis on tingitud plasmiididel lokaliseeritud kodeerivast geenist Qnr. Resistentsusmehhanismid, mis põhjustavad tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, makroliidide ja aminoglükosiidide inaktiveerimist, tõenäoliselt ei mõjuta tsiprofloksatsiini antibakteriaalset toimet. Nende ravimite suhtes resistentsed mikroorganismid võivad olla tsiprofloksatsiini toime suhtes tundlikud.

Minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) on tavaliselt vähem kui 2 korda väiksem kui minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon (MBC).

In vitro tundlikkuse testimine

Euroopa antibiootikumitundlikkuse testimise komitee esitab tsiprofloksatsiini minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni järgmised piirväärtused kliinilises keskkonnas:

Enterobacteriaceae ja Pseudomonas spp.: Tundlikud - 0,5 mg / l või vähem, resistentsed - üle 1 mg / l;
Staphylococcus spp. (suure annusega raviga) ja Acinetobacter spp.: tundlikud - 1 mg / l või vähem, resistentsed - üle 1 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: tundlik - alla 0,125 mg / l, resistentne - üle 2 mg / l. Selle mikroorganismi metsik tüüp ei ole tsiprofloksatsiini suhtes tundlik ja liigitatakse keskmise tundlikkusega mikroorganismide kategooriasse;
Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis: tundlikud - 0,5 mg / l või vähem, resistentsed - üle 0,5 mg / l. Tüvesid, mille MIC-väärtus ületab tundlikkuse / mõõdukalt tundliku suhte künnist, on väga harva - neid pole veel teatatud. Kui selliseid kolooniaid leitakse, tuleb mikroobivastase tundlikkuse kindlakstegemise ja määramise katseid korrata ning saadud tulemused kinnitada kolooniate analüüsiga referentlaboris. Kuni kliinilise ravivastuse saamiseni tüvede puhul, mille kinnitatud MIC väärtused ületavad praeguse resistentsuse künnise, tuleks leitud mikroorganisme pidada resistentseteks. Haemophilus influenzae tüvede võimalik avastamine,madala tundlikkusega fluorokinoloonide suhtes (tsiprofloksatsiini MIC - 0,125 kuni 0,5 mg / l). Puuduvad tõendid madala resistentsuse kliinilise tähtsuse kohta H. influenzae hingamisteede infektsioonide korral;
Neisseria gonorrhoeae ja Neisseria meningitidis: tundlikud - 0,03 mg / l või vähem, resistentsed - üle 0,06 mg / l;
piirväärtused, mis ei ole seotud mikroorganismide tüüpidega: tundlikud - 0,5 mg / l või vähem, resistentsed - üle 1 mg / l. Farmakodünaamilisi / farmakokineetilisi andmeid kasutati peamiselt MIC-de jaotusest sõltumatute kriteeriumide määratlemiseks konkreetsete liikide puhul. Need andmed kehtivad ainult nende liikide kohta, kellel pole konkreetset tundlikkuse künnist, ja neid ei saa rakendada liikide suhtes, mille suhtes ei soovitata vastuvõtlikkust testida. Teatud tüvedes võib omandatud resistentsuse levik aja jooksul erineda ja sõltuda geograafilisest piirkonnast, seetõttu on Tsiprobay määramisel (eriti raskete infektsioonide raviks) soovitatav saada kohalikku teavet resistentsuse kohta.

Kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituudi andmed MIC-i piiramise ja difusiooni testimiseks, kasutades 5 μg tsiprofloksatsiini sisaldavaid kettaid, on toodud allpool.

Enterobacteriaceae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa ja teiste Enterobacteriaceae perekonda mittekuuluvate bakterite puhul:

MIC: tundlik - alla 1 mg / l, vahepealne - 2 mg / l, vastupidav - üle 4 mg / l. See reprodutseeritav standard kehtib ainult katsetes, kus lahjendati puljongiga katioonse korrigeeritud Muelleri-Hintoni puljongiga (CAMHB), mida inkubeeriti temperatuuril 35 ± 2 ° C õhu juurdepääsuga 16–20 tundi (Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae puhul)., muud bakterid, mis ei kuulu perekonda Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis ja Enterococcus spp.) 20–24 tunni jooksul Acinetobacter spp. kas 24 tunni jooksul. Y. pestis (ebapiisava kasvuga tuleb inkubeerida veel 24 tundi);
kasvupeetuse tsooni läbimõõt: tundlik - üle 21 mm, vahepealne - 16 kuni 20 mm, vastupidav - alla 15 mm. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult difusioonikatsetes, kasutades Muelleri-Hintoni agarkettaid, mida inkubeeritakse 16–18 tundi õhu juurdepääsul temperatuuril 35 ± 2 ° C;

Haemophilus spp.:

MIK: tundlik - alla 1 mg / l, vahepealne ja vastupidav - teave puudub. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult difusioonitestides, kasutades Haemophilus parainfluenzae ja Haemophilus influenzae tundlikkuskettaid ja Haemophilus spp. (NTM), mida inkubeeritakse 20–24 tundi õhu juurdepääsuga temperatuuril 35 ° ± 2 ° С;
kasvupeetuse tsooni läbimõõt: tundlik - üle 21 mm, vahepealne ja vastupidav - teave puudub. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult difusioonikatsetel, kasutades HTM-plaate, mida inkubeeritakse 5% CO2-s 16-18 tundi temperatuuril 35 ° C ± 2 ° C.

Neisseria gonorrhoeae puhul:

MIC: tundlik - alla 0,06 mg / l, vahepealne - 0,12 kuni 0,5 mg / l, vastupidav - üle 1 mg / l;
kasvupeetuse tsooni läbimõõt: tundlik - üle 41 mm, vahepealne - 28 kuni 40 mm, vastupidav - alla 27 mm.

Neid reprodutseeritavaid standardeid kohaldatakse ainult vastuvõtlikkustestide (MIC agari lahus ja difusioonitestid tsoonikettade abil) abil, kasutades gonokoki agarit ja 1% väljakujunenud kasvulisandit 20–24 tundi 5% CO2 juures temperatuuril 36 ± 1 ° C (temperatuuril kuni 37 ° C).

Neisseria meningitides:

MIC: tundlik - alla 0,03 mg / l, vahe - 0,06 mg / l, vastupidav - üle 0,12 mg / l. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult katiooniga korrigeeritud Muelleri-Hintoni puljongi (CAMHB) puljongi lahjendustes 5% lambaverega, mida inkubeeritakse 5% CO2-s 20–24 tundi temperatuuril 35 ± 2 °. FROM;
kasvupeetuse tsooni läbimõõt: tundlik - üle 35 mm, vahepealne - 33 kuni 34 mm, vastupidav - alla 32 mm. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult katioonse korrigeeritud Muller-Hintoni puljongi (CAMHB) puljongi lahjenduste korral, millele on lisatud 2% -line kasvulisand ja inkubeeritakse õhu kaudu 48 tundi temperatuuril 35 ± 2 ° C.

Bacillus anthracise ja Yersinia pestise MIC väärtused on järgmised:

tundlik - alla 0,25 mg / l;
keskmine ja vastupidav - teave puudub.

See reprodutseeritav standard kehtib ainult katsetes, kus lahjendati puljongiga, kasutades katioonselt korrigeeritud Muelleri-Hintoni puljongit (CAMHB), mida inkubeeriti temperatuuril 35 ± 2 ° C õhu juurdepääsuga 16–20 tundi (Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae tüvede puhul), muud bakterid, mis ei kuulu perekonda Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis ja Enterococcus spp.), Acinetobacter spp. puhul 20–24 tunni jooksul. või 24 tunni jooksul Y. pestis'e puhul (ebapiisava kasvu korral tuleb inkubeerida veel 24 tundi).

Francisella tularensise MIC väärtused on järgmised:

tundlik - alla 0,5 mg / l;
keskmine ja vastupidav - teave puudub.

In vitro tundlikkus tsiprofloksatsiini suhtes

Tsiprofloksatsiini suhtes omandatud resistentsuse levimus mõnes tüves võib aja jooksul muutuda ja sõltuda ka geograafilisest piirkonnast. Seetõttu on tüve tundlikkuse testimisel soovitatav võtta arvesse kohalikku teavet resistentsuse kohta (eriti oluline raskete infektsioonide ravis). Kui selgub, et resistentsuse kohalik levimus muudab Tsiprobay kasutamise kahtlaseks vähemalt mitut tüüpi nakkuste korral, on vaja pöörduda spetsialisti poole.

Tsiprofloksatsiini aktiivsus in vitro registreeriti selliste tundlike mikroorganismitüvede suhtes:

anaeroobsed mikroorganismid: Mobiluncus spp.
aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Francisella tularensi, Vibrio spp., Haemophilus influenzae, Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Legionella spp., Salmonella spp., Haemcrey Yersinia pestis;
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (tundlik metitsilliini suhtes), Streptococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, Bacillus anthracis;
muud mikroorganismid: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.

On tõendeid erineva tundlikkuse kohta tsiprofloksatsiini suhtes järgmiste mikroorganismide puhul: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Providencia spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter baumann, Peptostreptococcus spp., Burkholderia oxybacteri. Spp.,, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas fluorescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Propionibacterium acnes.

Usutakse, et tsiprofloksatsiini suhtes on loomulik resistentsus järgmistel mikroorganismidel: Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne), Mycoplasma genitalium, Listeria monocytogene, Stenotrophomonas maltophilia, Ureaplasma urealitycum, välja arvatud Actinomyces faecius, Enterococcus spp. Mobiluncus spp.).

Farmakokineetika

Intravenoossel manustamisel saavutatakse tsiprofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon veres infusiooni lõpus. Selle manustamisviisi korral oli tsiprofloksatsiini farmakokineetika kuni 400 mg annuste vahemikus lineaarne.

Tsiprobay kasutamisel intravenoosselt 2 või 3 korda päevas ei täheldatud tsiprofloksatsiini ja selle metaboliitide kuhjumist.

Tsiprofloksatsiin seondub vereplasma valkudega 20–30% ja esineb vereplasmas peamiselt ioniseerimata kujul. Aine jaotub kehavedelikes ja kudedes vabalt, samas kui kontsentratsioon vereseerumis on palju väiksem kui kudedes. Aine jaotusruumala kehas on 2–3 l / kg.

Tsiprofloksatsiini biotransformatsioon toimub maksas. Veres võib leida nelja tsiprofloksatsiini metaboliidi kontsentratsiooni:

dietüültsüprofloksatsiin (M1);
sulfotsüprofloksatsiin (M2);
oksotsüprofloksatsiin (M3);
formüültsüprofloksatsiin (M4).

Kolme esimese metaboliidi in vitro antibakteriaalne toime on võrreldav nalidiksiinhappega. M4 metaboliidil on in vitro antibakteriaalne toime, mida esineb väiksemas koguses ja mis vastab norfloksatsiini omale.

Tsiprofloksatsiini organismist väljutamine toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Aine ebaoluline kogus eritub seedetrakti kaudu. Kogu kliirens on vahemikus 0,48 kuni 0,60 l / h / kg, renaalne - 0,18 kuni 0,3 l / h / kg. Ligikaudu 1% Tsiprobay manustatud annusest eritub sapiga, samas kui sapis täheldatakse tsiprofloksatsiini suurt kontsentratsiooni.

Tsiprobay poolväärtusaeg muutumatu neerufunktsiooniga patsientidel on 3 kuni 5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustusega see näitaja suureneb.

Lapsed

Lastega tehtud uuringud on näidanud, et maksimaalse kontsentratsiooni väärtused vereplasmas (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind (AUC) ei sõltu vanusest. Tsiprobay korduv kasutamine annuses 10 mg 1 kg kehakaalu kohta 3 korda päevas ei põhjustanud nende näitajate väärtuste märgatavat tõusu.

Kümnel alla 1-aastastel lastel diagnoositi raske sepsis pärast 1-tunnist infusiooni annuses 10 mg 1 kg kehakaalu kohta, oli ravimi Cmax väärtus 6,1 mg / l (vahemikus 4,6–8,3 mg / l).) ja 1–5-aastastel lastel - 7,2 mg / l (vahemikus 4,7–11,8 mg / l). Vastavate vanuserühmade AUC väärtused olid 17,4 mg * h / L (vahemikus 11,8–32 mg * h / L) ja 16,5 mg * h / L (vahemikus 11–23,8 mg * h / L) … Need väärtused vastavad vahemikule, mis on oluline täiskasvanud patsientide terapeutiliste annuste kasutamisel.

Farmakokineetiline analüüs erinevate infektsioonidega lastel on viinud järeldusele, et Tsiprobay hinnanguline keskmine poolväärtusaeg lastel on 4 kuni 5 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Tsiprobay ette nähtud tsiprofloksatsiini toime suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide (tüsistusteta ja keerulised) raviks.

Täiskasvanud

järgmiste keha organite / süsteemide infektsioonid: kuseteed, neerud, silmad, liigesed, luud, suguelundid (sh prostatiit ja adnexiit), kõhuõõnde (sh peritoniit, seedetrakti või sapiteede bakteriaalsed infektsioonid), pehmed koed, nahk;
hingamisteede infektsioonid - ravimit soovitatakse Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Legionella spp., Branhamella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp. põhjustatud kopsupõletiku korral;
keskkõrvapõletik ja sinusiit (keskkõrva ja ninakõrvalkoobaste infektsioonid, eriti kui need on põhjustatud gramnegatiivsetest mikroorganismidest, sealhulgas Pseudomonas spp. või Staphylococcus spp.);
sepsis;
gonorröa;
nakkused (ravi ja ennetamine) vähenenud immuunsusega patsientidel (näiteks neutropeeniaga või immunosupressantide kasutamise taustal);
vähenenud immuunsusega patsientidel soolte selektiivne saastest puhastamine (desinfitseerimine);
siberi katk kopsuvormis (ravi ja ennetamine).

Lapsed

Pseudomonas aeruginosa põhjustatud tüsistused 5–17-aastastel lastel, kellel on kopsu tsüstiline fibroos (ravi);
siberi katk kopsuvormis (ravi ja ennetamine).

Vastunäidustused

Absoluutne:

kombineeritud kasutamine tisanidiiniga (seotud tisanidiini plasmakontsentratsiooni suurenemisega veres ja kliiniliselt oluliste kõrvaltoimete, näiteks hüpotensiooni, unisuse tekkimisega);
vanus kuni 18 aastat, välja arvatud Pseudomonas aeruginosa'ga (5–17-aastased lapsed) kaasneva kopsu tsüstilise fibroosi tüsistuste ravi ning kopsutripi ravi ja ennetamine (võimaliku / kinnitatud Bacillus anthracis'ega nakatumise korral);
rasedus ja imetamine (ohutust / efektiivsust selles patsientide kategoorias ei ole uuritud);
individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes, samuti ülitundlikkus teiste fluorokinoloonide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Suhteline (Tsiprobay määramine nõuab ettevaatlikkust järgmiste haiguste / seisundite korral):

kesknärvisüsteemi haigused: epilepsia, krampivalmiduse künnise langetamine või krambid anamneesis, verevoolu vähenemine aju anumates, insult või aju orgaanilised kahjustused;
neerupuudulikkus, sealhulgas maksapuudulikkus;
vaimuhaigus: psühhoos, depressioon;
eakas vanus.

Tsiprobay kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tsiprobay tablette võetakse suu kaudu, närimata, väikese koguse vedelikuga, tühja kõhuga.

Ravimit võite võtta olenemata toidust. Toimeaine imendub Tsiprobay tühja kõhuga võtmisel kiiremini. Tablette ei soovitata juua piimatoodete või kaltsiumiga rikastatud toitudega (näiteks piim, jogurt, kõrge kaltsiumisisaldusega mahlad). Vastavalt tavapärasele dieedile ei ole ravimi imendumine häiritud.

Kui ravimi suukaudne võtmine on võimatu, on Tsiprobay ette nähtud infusioonilahuse kujul. Pärast patsiendi seisundi parandamist viiakse nad ravimite tarbimisse.

Tsiprobay infusioonilahus süstitakse aeglaselt intravenoosselt suurde veeni, infusiooni kestus on vähemalt 1 tund. Ravimit võib manustada koos teiste ühilduvate infusioonilahustega.

Muude retseptide puudumisel soovitatakse täiskasvanutel järgida järgmist annustamisskeemi (tabletid / infusioonilahus):

hingamisteede infektsioonid (annus sõltub patsiendi seisundist ja haiguse raskusastmest): 2 korda päevas, 250 või 500 mg / 2 korda päevas, 200-400 mg;
tüsistusteta kuseteede infektsioonid ägeda kuluga: 2 korda päevas, 125 mg või 1-2 korda päevas, 250 mg / 2 korda päevas, 100 mg;
keerulised kuseteede infektsioonid: 2 korda päevas, 250 või 500 mg / 2 korda päevas, 200 mg;
tsüstiit naistel enne menopausi: 250 mg üks kord / 100 mg üks kord;
ekstragenitaalne gonorröa: 2 korda päevas, 125 mg / 2 korda päevas, 100 mg;
tüsistusteta gonorröa ägedas vormis: 250 mg üks kord / 100 mg üks kord;
kõhulahtisus: 1-2 korda päevas, 500 mg / 2 korda päevas, 200 mg;
muud infektsioonid: 2 korda päevas, 500 mg / 2 korda päevas, 200-400 mg;
siberi katk kopsuvormis (ravi ja ennetamine): 2 korda päevas, 500 mg / 2 korda päevas, 400 mg;
eriti raskekujulised nakkused, mis kujutavad endast ohtu elule, sealhulgas peritoniit, septitseemia, streptokoki kopsupõletik, liigeste ja luude infektsioonid, eriti Pseudomonas, Streptococcus või Staphylococcus juuresolekul: 2 korda päevas, 750 mg / 3 korda päevas, 400 mg.

Eakate patsientide raviks on näidustatud Tsiprobay väikseimate võimalike annuste kasutamine, mis valitakse seisundi raskuse ja kreatiniini kliirensi põhjal.

Lastele on muude retseptide puudumisel soovitatav järgida järgmist Tsiprobay (tabletid / infusioonilahus) annustamisskeemi:

Pseudomonas aeruginosa põhjustatud kopsu tsüstilise fibroosi tüsistused (ravi 5–17-aastastel lastel): 2 korda päevas, 20 mg / kg (maksimaalselt - 1500 mg) / 3 korda päevas, 10 mg / kg (maksimaalselt - 1200 mg); kursus - 10 kuni 14 päeva;
kopsutripp: 2 korda päevas, 15 mg / kg (maksimaalselt: üksikannus - 500 mg, päevas - 1000 mg) / 2 korda päevas, 10 mg / kg (maksimaalselt: üksikannus - 400 mg, päevas - 800 mg). Ravi tuleb alustada kohe pärast nakatumist (kahtlustatakse või kinnitatakse). Kursuse kogukestus on 60 päeva.

Tsiprobay maksimaalsed päevaannused neerufunktsiooni häirega täiskasvanutele (sõltuvalt kreatiniini kliirensist või kreatiniini plasmakontsentratsioonist veres) (tabletid / infusioonilahus):

31–60 ml / min / 1,73 m ² või 1,4–1,9 mg / 100 ml: 1000 mg / 800 mg;
kuni 30 ml / min / 1,73 m ² või alates 2 mg / 100 ml: 500 mg / 400 mg.

Neerufunktsiooni häirete ja hemodialüüsi kasutamise skeem on sarnane ülalkirjeldatuga. Hemodialüüsi päevadel võetakse Tsiprobay pärast hemodialüüsi protseduuri. Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral kasutatakse ravimit samamoodi nagu eespool kirjeldatud.

Funktsionaalse neerukahjustusega ja peritoneaaldialüüsiga ambulatoorsetel patsientidel määratakse Tsiprobay 500 mg suu kaudu või intraperitoneaalselt, lisades dialüsaadile infusioonilahust kiirusega 50 mg tsiprofloksatsiini 1 liitri dialüsaadi kohta (iga 6 tunni järel).

Ravimi ohutust ja efektiivsust neeru- / maksapuudulikkusega lastel ei ole uuritud.

Tsiprobay kasutamise kestus määratakse haiguse tõsiduse ja kliinilise / bakterioloogilise tõrje järgi. Oluline on mitte katkestada ravi veel vähemalt 3 päeva pärast palaviku või muude haiguse kliiniliste sümptomite kadumist.

Kursuse keskmine kestus:

äge tüsistusteta gonorröa ja tsüstiit: 1 päev;
kuseteede, neeru, kõhuõõne infektsioonid: 1 nädal;
osteomüeliit: kuni 2 kuud;
neutropeenia nõrgenenud immuunsusega patsientidel: kogu neutropeenia perioodil;
muud infektsioonid: 1-2 nädalat.

Streptokokkide põhjustatud nakkusprotsessides on ravi soovitatav vähemalt 10 päeva, mis on seotud hiliste komplikatsioonide tõenäosusega. Klamüüdiainfektsioone tuleb ravida sama aja jooksul.

Tsiprobay ühildub järgmiste lahendustega:

soolalahus;
Ringeri lahendus;
Ringeri laktaadi lahus;
5% ja 10% glükoosilahus (dekstroos);
10% fruktoosilahus;
5% glükoosi (dekstroosi) lahus 0,225% või 0,45% naatriumkloriidi lahusega.

Pärast segamist saadud lahust soovitatakse kasutada nii kiiresti kui võimalik, mis on seotud mikrobioloogiliste põhjustega, samuti preparaadi valgustundlikkusega.

Kinnitatud ühilduvuse puudumisel ei tohi ravimeid / lahuseid koos manustada. Nähtavad kokkusobimatuse tunnused: lahuse sadestumine, värvimuutus või hägusus.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

vereloome süsteem: harva - eosinofiilia; harva - leukotsütoos, aneemia, leukopeenia (granulotsütopeenia), protrombiini taseme muutus (vähenemine / tõus), trombotsütoos, trombotsütopeenia; väga harva - hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia (sealhulgas eluohtlikud vormid), agranulotsütoos (luuüdi supressiooni areng eluohtlikes vormides on äärmiselt haruldane);
seedesüsteem: sageli - iiveldus, kõhulahtisus; harva - kõhuvalu, oksendamine, anoreksia, maksafunktsiooni testide muutused (aluseline fosfataas, alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas), hüperbilirubineemia; harva - suuõõne kandidoos, kollatõbi (sh kolestaatiline), pseudomembranoosne koliit; väga harva - hepatiit, kandidoos, maksakoe nekroos (progresseerub äärmiselt harva maksapuudulikkuseni eluohtlikes vormides), pankreatiit, pseudomembranoosne koliit eluohtlikes vormides, sealhulgas surma tõenäosus;
Urogenitaalsüsteem: harva - kreatiniini ja karbamiidlämmastiku taseme tõus; harva - ureetra verejooks, äge neerupuudulikkus, glomerulonefriit, tupe kandidoos, polüuuria, düsuuria, albuminuuria, kusepeetus, hematuria, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria, neerude eritumise vähenenud funktsioon neerudes;
kesknärvisüsteem: harva - segasus, ärevus, peavalu, unehäired, pearinglus, erutus; harva - higistamine, migreen, hallutsinatsioonid, paresteesia (sh perifeerne paralgesia), depressioon, värinad, krambid, ärevus, õudusunenäod, hüperesteesia; väga harva - unetus, minestamine, suured krambid (kirjanduse andmete põhjal - ajuarteri tromboos, koljusisene hüpertensioon, psühhoos, ataksia, lihastõmblused, lihastoonuse suurenemine, ebastabiilne kõnnak);
hingamissüsteem: harva - hingeldus, kõri ödeem;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia, veresoonte laienemise sümptomid (kuumuse, näo õhetuse näol), vererõhu langus, minestamine; väga harva - vaskuliit (hemorraagilised mullid, petehhiad, koorikutega papulad);
lihas-skeleti süsteem: harva - artralgia; harva - lihasvalu, liigeste turse; väga harva - müasteenia, kõõluse põletik (peamiselt Achilleuse kõõlused), müasteenia sümptomite ägenemine, kõõluste (peamiselt Achilleuse) osaline / täielik rebend;
meeleelundid: harva - maitsehäired; harva - tinnitus, lühiajaline kuulmiskahjustus, nägemishäired (diploopia, värvitaju häired); väga harva - anosmia, parosmia;
nahk: sageli - lööve; harva - urtikaaria, sügelus, makulopapulaarne lööve; harva - valgustundlikkusreaktsioonid; väga harva - püsivad nahalööbed, multiformne erüteem, petehhiad, nodoosne erüteem;
allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktilised reaktsioonid, palavik; väga harva - nahalööve, anafülaktiline šokk, seerumihaigusele sarnased reaktsioonid, Lyelli ja Stevensi-Johnsoni sündroomid;
lokaalsed reaktsioonid (ilmnevad ravimi infusiooniga, arenevad süstekohas): harva - tromboflebiit, lokaalsed põletikulised reaktsioonid (turse, valu kujul);
keha tervikuna: harva - asteenia (suurenenud väsimuse, nõrkustunde kujul), kandidoos; harva - valu seljas, jäsemetes, rinnus;
teised: harva - hüperglükeemia, perifeerne turse; väga harva - amülaasi, lipaasi aktiivsuse suurenemine.

Muud võimalikud häired (nende esinemise põhjuslikku seost raviga ei ole kindlaks tehtud): polüuuria, ajuarterite tromboos, albuminuuria, kusepeetus.

Üleannustamine

Tsiprobay võtmise perioodil on vaja tagada patsiendi seisundi hoolikas jälgimine, rakendada tavalisi erakorralisi meetmeid ja tagada piisav vedeliku tarnimine. Kristalluuria tekke vältimiseks on soovitatav pidevalt jälgida ka neerufunktsiooni (sealhulgas pH ja uriini happesust). Peritoneaalse või hemodialüüsi abil eritub tsiprofloksatsiinist vähem kui 10%.

erijuhised

Pneumococcus perekonna bakterite põhjustatud kopsupõletiku ravimisel ambulatoorselt ei tohiks Tsiprobay't kasutada esimese ravimina.

Mõnel juhul võivad kesknärvisüsteemi häired ilmneda kursuse alguses. Väga harva võivad psühhoosiga kaasneda enesetapukatsed (ravi tühistatakse koheselt).

Kui ravimi Tsiprobay kasutamise ajal / pärast seda ilmneb pikaajaline ja tugev kõhulahtisus, on vaja välja jätta pseudomembranoosne koliit, mis nõuab ravi viivitamatut tühistamist ja asjakohaseid meetmeid. Soole peristaltikat pärssivaid ravimeid on võimatu kasutada.

Patsientidel, eriti maksahaigusega patsientidel, võib esineda kolestaatiline ikterus, samuti maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi lühike tõus.

Tsiprobay samaaegne intravenoosne manustamine koos barbituurhappe derivaatide rühma üldanesteesia ravimitega tuleb läbi viia südame löögisageduse, vererõhu ja elektrokardiogrammi pideva jälgimise all.

Esimeste kõõlusepõletiku tunnuste korral (kõõluse piirkonnas esineva valu ja turse kujul) tuleb ravim tühistada, vältida füüsilist koormust ja vajalik on konsultatsioon spetsialistiga.

Eakatel patsientidel, kes on varem saanud glükokortikosteroide, võib Achilleuse kõõluse rebend tekkida.

Ravi perioodil on soovitatav vältida kokkupuudet otsese päikesevalgusega, mis on seotud valgustundlikkusreaktsioonide tekkimise tõenäosusega.

Kristalluuria esinemise vältimiseks ärge ületage soovitatud päevaannust. Lisaks peate jooma palju vedelikke ja säilitama happelise uriinireaktsiooni.

Autojuhtimisel ja muu potentsiaalselt ohtliku töö tegemisel tuleb olla ettevaatlik, eriti kui seda kasutada koos alkoholiga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed tsiprofloksatsiini kasutamise ohutuse kohta rasedatel naistel, kuid loomkatsete tulemused ei välista täielikult selle aine kahjuliku mõju võimalust vastsündinute liigesekõhrele. Selle teabe põhjal ei ole soovitatav rasedatele Tsiprobay't välja kirjutada.

Loomkatsed ei ole tsiprofloksatsiini teratogeenset toimet näidanud.

Tsiprofloksatsiin on võimeline tungima rinnapiima, mistõttu vastsündinute liigesekõhre kahjustamise ohu kõrvaldamiseks ei tohiks Tsiprobay't imetamise ajal välja kirjutada.

Lapsepõlves kasutamine

Tsiprofloksatsiini ei soovitata kasutada alla 18-aastaste laste raviks. Erandiks on 5–17-aastastel lastel Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud kopsude tsüstilise fibroosi tüsistuste ravi, samuti kopsutripi ravi ja ennetamine (pärast tõestatud või kahtlustatavat Bacillus anthracis'e nakatumist).

Tsiprobay kasutamine lastel on võimalik alles pärast võimaliku kasu ja riski suhte hoolikat hindamist seoses kõõluste ja liigeste võimalike kõrvaltoimetega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral ei ole Tsiprobay annuse kohandamine vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientide annustamisskeem on ette nähtud jaotises „Manustamisviis ja annustamine“.

Kasutamine eakatel

Selle kategooria patsientide ravimisel on vaja kasutada väiksemaid Tsiprobay annuseid.

Ravimite koostoimed

Tsiprobay ja teatud ravimite / ainete kombineeritud kasutamine võib põhjustada järgmisi mõjusid:

katioonsed preparaadid ja toidulisandid, mis sisaldavad mineraale (näiteks alumiinium, kaltsium, raud), sukralfaati või antatsiide, kõrge puhverdusvõimega ravimid (näiteks retroviirusevastased ravimid), mis sisaldavad magneesiumi, kaltsiumi või alumiiniumi, antatsiide, mis on seotud blokaatorid histamiini H ₂ retseptorid (koos tableti kujul Tsiprobay): vähenemine tsiprofloksatsiini imendumist (soovita sagedusega on 1-2 tundi enne lehe selliste ravimite või 4 tundi pärast nende osad);
suurenenud kaltsiumisisaldusega mineraalidega rikastatud piimatooted või joogid (näiteks jogurt, piim, rikastatud mahlad): tsiprofloksatsiini imendumise vähenemine (kombinatsiooni soovitatakse vältida; kui järgite tavalist dieeti, ei täheldata tsiprofloksatsiini imendumise olulisi rikkumisi kaltsiumi tõttu);
omeprasool: C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas) vähene langus ja AUC (kõvera alune pindala, mis määrab kontsentratsiooni ja aja suhte) langus;
teofülliin: selle plasmakontsentratsiooni soovimatu suurenemine veres ja vastavalt teofülliinist põhjustatud kõrvaltoimete tekkimine; väga harvadel juhtudel võivad need häired olla patsiendi eluohtlikud (kombinatsioon ei ole soovitatav; kui kombineeritud kasutamine on vajalik, on vaja pidevalt jälgida teofülliini taset vereplasmas;
kinoloonid (güraasi inhibiitorid) suurtes annustes ja mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (välja arvatud atsetüülsalitsüülhape): krampide tõenäosuse suurenemine;
tsüklosporiin: kreatiniini plasmakontsentratsiooni lühiajaline suurenemine veres (soovitatav on jälgida vähemalt 2 korda nädalas);
varfariin, glibenklamiid: tugevdavad nende toimet;
urikosuurilise toimega ravimid, sealhulgas probenetsiid: tsiprofloksatsiini neerude kaudu eritumise aeglustamine ja selle plasmakontsentratsiooni suurendamine veres;
metotreksaat: neerude metabolismi aeglustumine, mida saab kombineerida vereplasma kontsentratsiooni suurenemise ja kõrvaltoimete tõenäosusega (sellist ravimikombinatsiooni saavatel patsientidel tuleb hoolikalt jälgida);
metoklopramiid: tsiprofloksatsiini imendumise kiirendamine, maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks veres vajaliku aja lühendamine, samal ajal kui selle biosaadavus jääb muutumatuks;
tisanidiin: selle plasmakontsentratsiooni märkimisväärne tõus veres (kombinatsioon on vastunäidustatud).

Tsiprobay-d saab kasutada koos teiste antibiootikumidega, samal ajal kui täheldatakse valdavalt aditiivset ja ükskõikset toimet, mõlema ravimi toime tugevneb suhteliselt harva, väga harva nõrgeneb.

Võimalikud kombinatsioonid:

tseftasidiim, aslotsilliin: põhjustav aine - Pseudomonas spp.
beetalaktaamrühma antibiootikumid, eriti vankomütsiin, isoksasolüülpenitsilliinid: põhjustav aine Staphylococcus spp.
aslotsilliin, mezlotsilliin, teised beetalaktaamrühma tõhusad antibiootikumid: patogeen - Streptococcus spp.
klindamütsiin, metronidasool: põhjustavaks aineks on anaeroobid.