Champix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Champix: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Champix

ATX-kood: N07BA03

Toimeaine: varenikliin (varenikliin)

Tootja: R-Pharm Saksamaa (Saksamaa), Pfizer Inc. (USA)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 1069 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Champix

Champix on ravim, mida kasutatakse nikotiinisõltuvuse ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Champiks - õhukese polümeerikattega tabletid: kapsel kaksikkumer kuju, ühel küljel kiri "Pfizer"; Igaüks 0,5 mg - valge või peaaegu valge, teisel küljel kiri - "CHX 0,5"; 1 mg tk - helesinine, teisel küljel kiri - "CHX 1.0" [esmane pakend: 11 tk. (tab. 0,5 mg) villides; 11 tk (sakk 0,5 mg) ja 14 tk. (tab. 1 mg) villides; 14 või 28 tk. (tab. 1 mg) villides; 56 tk (tab. 0,5 mg) kõrgtihedates polüetüleenpurkides; 56 tk (tab. 1 mg) suure tihedusega polüetüleenpurgis; sekundaarne pakend: 11 tk (sakk 0,5 mg) blistrites + 14 tk. (tab. 1 mg) blistrites, kombineeritud papppakendis 1 + 1 blister; pakk hooldusravi jaoks: 11 tk. (sakk 0,5 mg) + 14 tk. (tab. 1 mg) villides ja 28 tk. (tab. 1 mg) blistrites,kombineeritud papppakendis 1 +1 ja 1 blister; 14 või 28 tk. (tab. 1 mg) kombineeritud papppakendis 2 blistrit; 14 tk (tab. 1 mg) blistrites, pappkarbis esimese avamise juhtseadisega 1, 2, 4 või 8 villi; 56 tk (vahekaart 500 või 1 mg) purkides, pappkarbis 1 purk; kolmanda taseme pakett (kogu ravikuur, mõeldud 12 nädalaks): 11 tk. (sakk 0,5 mg) + 14 tk. (tab. 1 mg) blisterpakendis + 28 tk. (tab. 1 mg) blisterpakendis, kombineeritud papppakendis 1 + 1 + 1 blister; karbipakendis kaks kombineeritud karbipakendit + 2 blistrit 28 tk. (tab. 1 mg)].(vahekaart 500 või 1 mg) purkides, pappkarbis 1 purk; kolmanda taseme pakett (kogu ravikuur, mõeldud 12 nädalaks): 11 tk. (sakk 0,5 mg) + 14 tk. (tab. 1 mg) blisterpakendis + 28 tk. (tab. 1 mg) blisterpakendis, kombineeritud papppakendis 1 + 1 + 1 blister; pappkarbis kaks kombineeritud papppaketti + 2 blisterit 28 tk. (tab. 1 mg)].(vahekaart 500 või 1 mg) purkides, pappkarbis 1 purk; kolmanda taseme pakett (kogu ravikuur, mõeldud 12 nädalaks): 11 tk. (sakk 0,5 mg) + 14 tk. (tab.1 mg) blisterpakendis + 28 tk. (tab. 1 mg) blisterpakendis, kombineeritud papppakendis 1 + 1 + 1 blister; pappkarbis kaks kombineeritud papppaketti + 2 blisterit 28 tk. (tab. 1 mg)].

1 Champixi tableti koostis:

toimeaine: varenikliin - 0,5 või 1 mg (varenikliintartraadi kujul - 0,85 või 1,71 mg);
abikomponendid (0,5 / 1 mg): mikrokristalne tselluloos - 62,57 / 125,13 mg; kaltsiumvesinikfosfaat - 33,33 / 66,66 mg; naatriumkroskarmelloos - 2/4 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,5 / 1 mg; magneesiumstearaat - 0,75 / 1,5 mg;
kest (0,5 mg): Opadry läbipaistev YS-2-19114-A (hüpromelloos, triatsetiin) - 0,5 mg; Opadry valge YS-1-18202-A (hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool) - 4 mg;
kest (1 mg): Opadry blue 03B90547 (alumiiniumlakk, mis põhineb indigokarmiinil, hüpromelloosil, makrogoolil, titaandioksiidil) - 8 mg; Opadry selge YS-2-19114-A (hüpromelloos, triatsetiin) - 1 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Champix on ette nähtud nikotiinisõltuvuse raviks.

Varenikliinil on kõrge afiinsus ja selektiivsus, see seondub ajus olevate α4β2 n-kolinergiliste retseptoritega, mille nikotiini ja koos sellega osalise agonistiga (kuid vähemal määral kui nikotiin) on antagonist. Nikotiin seondub konkureerivalt sama retseptorikohaga, mille suhtes varenikliinil on suurem afiinsus.

Champixi kasutamise tagajärjel väheneb iha suitsetamise järele ja leevendatakse võõrutussündroomi ilmingute raskust. Samal ajal väheneb suitsetamisest tulenev naudingutunne (antagonism nikotiini manulusel).

Kliinilised uuringud on näidanud, et varenikliinil on bupropiooniga võrreldes statistiliselt oluline eelis. Varenikliin vähendab märkimisväärselt ka suitsetamise korral tekkivaid tasu mõjusid ja võib tugevdada ravi ajal suitsetavate patsientide suitsetamisharjumusi.

Patsientidel, kes ei soovi / ei suuda seada eesmärki suitsetamisest loobuda 1-2 nädala jooksul, võidakse paluda alustada ravi, valides oma suitsetamisest loobumise kuupäeva 5 nädala jooksul.

Patsientidel, kes on varem proovinud suitsetamisest loobuda varenikliiniga ja kes on saanud korduvat ravi varenikliiniga, on platseeboga võrreldes parem püsiva karskuse määr.

Farmakokineetika

C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse tavaliselt 3-4 tundi pärast ravimi sissevõtmist. Ravi jätkamisel areneb varenikliini tasakaaleseisund nelja päeva jooksul. Pärast suukaudset manustamist imendub Champix peaaegu täielikult. Sellel on suur süsteemne biosaadavus, mis ei ole seotud päevase pillide võtmise aja ja toidu tarbimisega. Pärast ühekordset 0,1–3 mg annust või korduvat manustamist päevases annuses 1–3 mg on farmakokineetilised parameetrid lineaarsed.

Varenikliin jaotub kudedes, läbib vere-aju barjääri ja siseneb ajusse. Seondub vereplasma valkudega vähe (≤ 20%), ei sõltu neerude funktsionaalsest seisundist ja vanusest.

Varenikliini biotransformatsioon on minimaalne: 92% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu metaboliitidena - vähem kui 10%. Uriinis leiti metaboliitide hulgas hüdroksüvarenikliini ja N-karbamüülglükuroniidi varenikliini. Vereplasmas olev varenikliin ringleb muutumatul kujul ringlevatest metaboliitidest - varenikliini N-glükosüülvarenikliin ja N-karbamüülglükuroniid.

Varenikliini T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 24 tundi. Eritumine neerude kaudu toimub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni abil koos aktiivse tubulaarsekretsiooniga.

Varenikliini farmakokineetilised protsessid ei sõltu oluliselt suitsetamise staatusest, vanusest, soost, rassist ega samaaegsest ravist.

Keskmise neerupuudulikkuse astmega kreatiniini kliirensiga 30-50 ml / min on AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) 1,5 korda kõrgem kui neerupuudulikkusega patsientidel; raskete häirete korral kreatiniini kliirensiga <30 ml / min - 2,1 korda. Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientide varenikliin eemaldatakse tõhusalt hemodialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste järgi on Champix ette nähtud täiskasvanute nikotiinisõltuvuse raviks.

Vastunäidustused

lõppstaadiumis neerupuudulikkus;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
individuaalne sallimatus Champixi komponentide suhtes.

Champixi kasutamise juhised: meetod ja annus

Champix on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi efektiivsust.

Patsiendid, kellel on motivatsioon suitsetamisest loobuda ning kellel on täiendavat tuge ja nõuandeid, on teraapias edukamad.

Champixi vastuvõtt peaks algama 7-14 päeva enne kuupäeva, mil patsient on otsustanud suitsetamisest loobuda. Samuti saate ravi alustada ja suitsetamisest loobuda 8–35 päeva jooksul pärast ravimi võtmist.

Champixi tablettide kasutamise soovitatav skeem:

1-3 päeva: 0,5 mg üks kord päevas;
4-7 päeva: 2 korda päevas, 0,5 mg;
alates 8. päevast kuni vastuvõtu lõpuni: 2 korda päevas, 1 mg.

Kui patsient ei talu käimasolevat ravi, võib annust ajutiselt või pidevalt vähendada.

Kursuse kestus on 12 nädalat. Kui patsient on selle perioodi lõpuks suitsetamise edukalt lõpetanud, on soovitatav ravi jätkata: 12 nädalat, 1 mg 2 korda päevas.

Samuti on võimalik suitsetamisest järk-järgult loobuda. Sellisel juhul peate suitsetamise vähendama 12 nädala jooksul ja suitsetamisest loobuma määratud perioodi lõpuks. Seejärel soovitati ravi jätkata: 12 nädalat, 1 mg 2 korda päevas.

Ebaõnnestumise korral, kui selle põhjust oli võimalik kindlaks teha ja selle kõrvaldamiseks võeti meetmeid, saate kursust korrata.

Inimestel, kes on hiljuti lõpetanud suitsetamisest loobumise teraapia, on suurem risk suitsetamise tagasilanguseks. Kui on suur retsidiivi oht, võib osutuda vajalikuks annuse järkjärguline vähendamine.

Neerupuudulikkuse mõõduka raskusastmega kõrvaltoimete talumatuse korral võib manustamise sagedust vähendada 1 kord päevas. Raske neerukahjustusega patsientidele on ette nähtud sama annustamisskeem.

Kõrvalmõjud

Nikotiini ärajätusündroom (suitsetamisest loobumisega seotud häired), olenemata sellest, kas Champixit kasutati või mitte: ärevus, düsfooria ja meeleolu langus, ärrituvus, unetus, viha- ja pahameeltunne, motoorne rahutus, kontsentratsiooni halvenemine, südame löögisageduse langus, kehakaalu tõus / söögiisu suurenemine; kaasnevad vaimsed häired võivad samuti süveneda.

Enamasti täheldatakse kõrvaltoimete tekkimist esimesel ravinädalal. Need on tavaliselt kerge kuni mõõduka iseloomuga ning nende sagedus ei sõltu patsiendi soost, rassist ega vanusest.

Standardsete annustega ravi ajal täheldati kõige sagedamini iiveldust (28,6% juhtudest). Reeglina esineb see ravi varases staadiumis, sellel on kerge või mõõdukas raskusaste ja see ei nõua Champixi kaotamist.

Kõrvaltoimed, mis viisid kõige sagedamini ravi tühistamiseni: iiveldus, peavalu, unetus, ebatavalised unenäod.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva; teadmata sagedusega):

lihas-skeleti süsteem: sageli - müalgia, artralgia, seljavalu; harva - lihasspasmid, liigeste jäikus, roietevaheline neuralgia (kostokondriit);
närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus, unisus, maitseelamuste muutused, sealhulgas nende vähenemine; harva - motoorne rahutus, hüpertoonilisus, düsfooria, düsartria, treemor, koordinatsioonihäired, hüpesteesia, libiido langus / tõus, apaatia, letargia; harva - aju vereringe rikkumine;
seedesüsteem: väga sageli - iiveldus; sageli - hambavalu, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, puhitus, gastroösofageaalne reflukshaigus, ebamugavustunne maos, düspepsia, kõhupuhitus, kserostoomia, kõhuvalu; harva - aftoosne stomatiit, kaetud keel, igemete valulikkus, veri väljaheites, gastriit, röhitsus, väljaheidete häired, verega oksendamine, soolehaigused;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - stenokardia, kodade virvendus, tahhükardia, südamepekslemine; tundmatu sagedusega - müokardiinfarkt;
hingamissüsteem: sageli - köha, õhupuudus; harva - düsfoonia, norskamine, allergiline nohu, ummikud ninakõrvalkoobastes, neeluärritus, ülemiste hingamisteede infektsioonid, kähedus, valu neelus ja kõri, rinorröa, ülekoormus hingamisteedes, eksudatsioon ninaneelus;
infektsioonid: väga sageli - nasofarüngiit; sageli - sinusiit, bronhiit; harva - viiruslikud / seeninfektsioonid;
reproduktiivne süsteem: harva - tupest väljumine, menorraagia, seksuaalne düsfunktsioon;
kuseteede süsteem: harva - pollakiuria, noktuuria, glükosuuria, polüuuria;
psüühika: väga sageli - unetus, ebatavalised unenäod; harva - bradüfreenia, paanikareaktsioon, meeleolu kõikumine, häiritud mõtlemine; tundmatu sagedusega - somnambulism;
ainevahetus: sageli - suurenenud / vähenenud söögiisu; harva - polüdipsia, anoreksia; tundmatu sagedusega - suhkurtõbi, hüperglükeemia;
kuulmis- ja nägemisorgan: harva - suurenenud pisaravool, kõvakesta värvimuutus, tinnitus, skotoom, silmamuna valu, valgusfoobia, laienenud pupillid, lühinägelikkus, konjunktiviit;
nahk ja nahaalune kude: sageli - sügelus, lööve; harva - suurenenud higistamine öösel, hüperhidroos, akne, generaliseerunud lööve, erüteem;
laboratoorsed uuringud: sageli - kehakaalu tõus; harva - T-laine amplituudi langus elektrokardiogrammil (EKG), ST-segmendi depressioon EKG-l, trombotsüütide arvu vähenemine, C-reaktiivse valgu kontsentratsiooni suurenemine, sperma muutus, vererõhu tõus, südame löögisageduse tõus, maksafunktsiooni näitajate muutus, naha õhetus nägu, kaltsiumi kontsentratsiooni langus veres;
üldised häired: sageli - väsimus, valu rinnus; harva - gripilaadne sündroom, külmatunne, ebamugavustunne rinnus, halb enesetunne, palavik, ööpäevase unerütmi häired, asteenia, tsüst.

Suitsetamisest loobumisega, olenemata sellest, kas Champix-ravi viidi läbi, kaasneb nikotiini ärajätusündroomi ilmnemine ja kaasuvate psüühikahäirete ägenemine.

Registreerimisjärgsete uuringute käigus täheldati Champixi abil suitsetamisest loobumisel järgmisi kõrvaltoimeid: erutus, depressiivne meeleolu, mõtte- / käitumishäired, ärevus, psühhoos, hallutsinatsioonid, meeleolu kõikumine, agressiivne käitumine, enesetapukatsed / meeleolu. Nende esinemissagedust ega põhjuslikku seost ravimi toimega ei ole võimalik täpselt kindlaks teha. Kõigil kõrvaltoimetest teatanud patsientidel ei olnud varem vaimuhaigusi ja mitte kõik neist ei suitsetanud.

Samuti on teavet allergiliste reaktsioonide - angioödeemi ja harvadel juhtudel ka nahareaktsioonide, sealhulgas multiformse erüteemi ja Stevensi-Johnsoni sündroomi - tekkimise kohta.

Üleannustamine

Champixi üleannustamise juhtumeid pole teada.

Raske neerukahjustusega patsientide varenikliin eritub hemodialüüsi ajal, kuid üleannustamise korral hemodialüüsi kogemus puudub. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Suitsetamisest loobumine koos / ilma Champix'iga põhjustab füsioloogilisi muutusi, mis mõjutavad teatud ravimite (eriti teofülliini, varfariini ja insuliini) farmakokineetikat või farmakodünaamikat, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist. Suitsetamine kutsub esile isoensüümi CYP1A2, suitsetamisest loobumisel on selle isoensüümi substraatide plasmakontsentratsiooni tõus veres võimalik.

Ravi ajal tuleb arvestada neuropsühhiaatriliste sümptomite ilmnemise tõenäosusega ja vajadusega annust järk-järgult vähendada. Patsiendi jaoks ebatavaliste mõtlemis- / käitumishäirete, agitatsiooni või depressiivse meeleolu häirete korral, samuti enesetapukäitumise / -meeleolu tekkimisel tühistatakse Champix. Sageli kadusid ülaltoodud sümptomid pärast ravi lõpetamist, kuid mõnel juhul seda ei juhtunud. Sellega seoses tuleks kuni eluohtlike häirete täieliku kadumiseni kehtestada patsientide seisundi meditsiiniline järelevalve.

Enne Champixi väljakirjutamist on vaja välja selgitada, kas patsiendil on varem olnud vaimseid häireid. Sellistel juhtudel tuleb ravi läbi viia ettevaatusega.

Champixi kasutamise ajal kardiovaskulaarsete haigustega patsientidel suurenes selliste haiguste tüsistuste esinemissagedus veidi. Insuldile või müokardiinfarktile iseloomulike sümptomite ilmnemisel peate konsulteerima oma arstiga.

Teraapia ajal esines krampe (nende ajaloo puudumisel). Seetõttu tuleb Champixi määramisel patsientidele, kellel on esinenud krampe või muid krampivalmiduse künnist alandavaid seisundeid, olla ettevaatlik.

3% -l patsientidest kaasnes Champix-ravikuuri läbimisega ärrituvus, isu suitsetamise järele, unetus ja / või depressioon. Patsiente tuleb selliste tüsistuste eest hoiatada. Võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Ravi ajal on ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas angioödeemi. Selle tüsistuse kliiniliste sümptomite hulka kuuluvad näo, suu (huulte, keele, igemete), kaela (neelu ja kõri) ning jäsemete turse. Lisaks on harva teatatud eluohtliku angioödeemi esinemisest. Hingamisfunktsiooni kahjustuse ohu tõttu võib selle ravi ajal olla vajalik erakorraline meditsiiniline abi. Kui ilmnevad ülitundlikkusreaktsioonide sümptomid, peavad patsiendid koheselt lõpetama Champixi kasutamise ja pöörduma oma arsti poole.

Harva on teatatud tõsistest eluohtlikest nahareaktsioonidest, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroomist ja multiformsest erüteemist. Nende esimeste sümptomite ilmnemisel tuleb ravi kohe katkestada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Enne individuaalse reaktsiooni hindamist Champix-ravile soovitatakse patsientidel keelduda sõidukite juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Champixi ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Champixi ei määrata alla 18-aastastele patsientidele, kuna selle vanuserühmas on selle kasutamise kogemus vähe.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastunäidustus: lõppstaadiumis neerupuudulikkus.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele Champixi tablettide väljakirjutamisel on vaja arvestada neerufunktsiooni kahjustuse suure tõenäosusega, seetõttu on soovitatav seda enne ravi alustamist hinnata.

Ravimite koostoimed

Varenikliini kliiniliselt olulist koostoimet teiste ravimitega ei ole tuvastatud. Kombineeritud kasutamisel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Võimalikud koostoimed:

tsimetidiin: varenikliini AUC suureneb märkimisväärselt; raske neerupuudulikkuse korral soovitatakse seda kombinatsiooni vältida;
alkohol: selle toksiline toime võib suureneda (põhjuslikku seost pole tõestatud);
nikotiinisisaldusega plaastrid: keskmine süstoolne rõhk on oluliselt vähenenud; suureneb düspepsia, iivelduse, pearingluse, oksendamise, peavalu tekkimise tõenäosus.

Analoogid

Champixi analoogid on: Tabex, Bupropion, Lobelin, Cytizin, Zyban, Mebikar, Gamibazin, Nikvitin, Nicorette, Nicotin USP, Nicotinell jt.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 15-30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Champixi kohta

Arvustused Champixi kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad, et ravim aitab suitsetamisest loobuda, hoolimata asjaolust, et see ei ole alati kergesti talutav.

Puudustest viitavad nad selle kõrgele maksumusele, puudumisele paljudes apteekides, samuti mõnel juhul kõrvaltoimete tekkele, mis avalduvad kõige sagedamini hommikul iivelduse, kehakaalu tõusuna.

Šampiksi hind apteekides

Champixi ligikaudne hind on: 14, 28 või 112 1 mg tableti puhul: 1252-1373, 1252-1447 või 3129-3417 rubla; komplekti jaoks 11 tabletti 0,5 mg ja 14 tabletti 1 mg: 1174-1356 rubla.