Progesteroon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Progesteroon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: progesteroon

ATX-kood: G03DA04

Toimeaine: progesteroon (progesteroon)

Tootja: JSC Dalkhimpharm (Venemaa), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. OÜ (Hiina), PJSC "Biopharma" (Ukraina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.10.2018

Hinnad apteekides: alates 365 rubla.

Osta

Progesteroon on ravim, millel on gestageenne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Progesterooni toodetakse intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul (õline): selge õline vedelik, värvitu või kahvatukollane või kuldkollane (1 ml värvitu klaasampullis; 10 ampulli blistris, 1 blister pappkarbis; 5 ampulli kontuurrakus. pakendis, 2 pakki või 10 ampulli pappkarbis).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: progesteroon - 10 või 25 mg;
lisakomponendid: oliiviõli ja meditsiiniline bensüülbensoaat või sojaõli ja bensüülalkohol (olenevalt tootjast).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Progesteroon on kollaskeha hormoon ja avaldab gestageenset toimet. Sihtorganite rakkude pinnal paiknevate retseptoritega suheldes tungib aine tuuma, milles see aktiveerib deoksüribonukleiinhapet, mis viib ribonukleiinhappe suurema sünteesini. Ravim soodustab folliikulhormooni põhjustatud emaka limaskesta proliferatsioonifaasi transformatsiooni sekretoorseks faasiks ja pärast munaraku viljastamist loob vajalikud tingimused selle normaalseks implanteerimiseks ja edasiseks arenguks. Progesteroon aitab vähendada emaka ja munajuhade lihaste erutatavust ja kontraktiilsust. Aine stimuleerib piimanäärmete sekretoorsete acini kasvu ja kutsub esile laktatsiooni, tagab normaalse endomeetriumi arengu.

Valgu lipaasi toimet tugevdades viib progesteroon rasvavarude suurenemiseni ja parema glükoosikasutuseni, suurendades põhi- ja stimuleeritud insuliini sekretsiooni, loob optimaalsed tingimused glükogeeni akumuleerumiseks maksas ja suurendab ka aldosterooni tootmist. Väikestes annustes aine aktiveerub ja suurtes annustes pärsib hüpofüüsi gonadotroopsete hormoonide tootmist. Vähendab asoteemiat, suurendab lämmastiku eritumist neerude kaudu.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset (i / m) manustamist imendub ravim kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas 10 mg progesterooni intramuskulaarse manustamise korral täheldatakse umbes 8 tundi pärast süsti ja see jääb 24 tunni jooksul üle baastaseme.

Seda ainet iseloomustab kõrge seondumine vereplasma valkudega, peamiselt albumiiniga - 50–54% ja kortikosteroide siduva globuliiniga - 43–48%.

Progesterooni biotransformatsioon toimub maksas, moodustuvad metaboliidid - pregnanoloon ja pregnandiool, mis on konjugeeritud väävel- ja glükuroonhapetega. Isoensüüm CYP2C19 osaleb metaboolses protsessis.

Poolväärtusaeg on mitu minutit, 50-60% ainest eritub neerude kaudu, üle 10% soolte kaudu. Neerude kaudu erituvate metaboliitide arv varieerub sõltuvalt kollaskeha faasist.

Näidustused kasutamiseks

endokriinset viljatust (sealhulgas kollakeha ebapiisava funktsiooniga);
anovulatoorne metrorraagia;
amenorröa;
raseduse katkemise oht;
algomenorröa, oligomenorröa (seotud hüpogenitalismiga);
endogeensete östrogeenide moodustumise diagnostika.

Vastunäidustused

Absoluutne:

rinna ja suguelundite diagnoositud või kahtlustatav neoplasm (monoteraapia ravimina);
koljusisene verejooks, trombemboolilised häired (insult, müokardiinfarkt, kopsuemboolia) või anamneesis näidustused nendest seisunditest / haigustest;
tromboflebiit (sealhulgas anamneesis), süvaveenitromboos, võrkkesta veresoonte tromboos, verehüüvete riskifaktorite olemasolu;
raske maksahaigus või rasked funktsionaalsed maksahaigused (sealhulgas pahaloomulised maksakasvajad, sealhulgas anamneesis);
idiopaatiline kollatõbi, herpes või sügelus eelmise raseduse ajal;
porfüüria;
mittetäielik abort või raseduse katkemine;
tupest verejooks teadmata päritoluga;
II - III raseduse trimestril;
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (kasutage progesterooni väga ettevaatlikult):

krooniline neerupuudulikkus;
arteriaalne hüpertensioon;
kardiovaskulaarsüsteemi haigused (CVS);
bronhiaalastma;
diabeet;
hüperlipoproteineemia;
migreen;
epilepsia;
depressioon;
kerge ja keskmise raskusega maksa funktsionaalsed häired;
I raseduse trimestril (kasutamine on lubatud ainult spontaanse raseduse katkemise vältimiseks);
valgustundlikkus.

Progesterooni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Progesterooni manustatakse lihasesisese süstena.

Soovitatav annustamisskeem sõltuvalt näidustustest:

algodismenorröa: kuur algab 6-8 päeva enne menstruatsiooni algust; ravimit manustatakse päevas 5 või 10 mg 6–8 päeva jooksul;
emaka alaarengust tingitud algodismenorröa: koos östrogeense toimega ravimitega kiirusega 10 000 ühikut igal teisel päeval 2-3 nädala jooksul järgmise 6 päeva jooksul kasutage progesterooni;
hüpogenitalism ja amenorröa: kasutamine pärast östrogeensete ravimite kasutamist päevas 5 mg või ülepäeviti 10 mg 6-8 päeva jooksul;
munasarjade düsfunktsiooniga seotud verejooks: määrake 5-15 mg päevas 6-8 päeva jooksul; emakaõõne limaskesta esialgse kureteerimise korral alustatakse ravimi sisseviimist 18–20 päeva pärast, kui kuretaaži pole võimalik teostada, manustatakse lahust verejooksu ajal; teraapia ajal on võimalik verejooksu ajutine suurenemine (3-5 päeva), mille tagajärjel on mõõduka ja raske aneemia taustal soovitatav eelnevalt läbi viia vereülekanne (200–250 ml); pärast verejooksu peatamist 6 päeva jooksul tuleb jätkata progesterooni manustamist; kui pärast 6-8 päeva kestnud ravi verejooks ei peatu, on ravimi edasine kasutamine ebasobiv;
kollaskeha puudulikkus: manustatakse 12,5 mg päevas 2 nädala jooksul alates ovulatsiooni hetkest, vajadusel jätkatakse ravi kuni 11. rasedusnädalani;
kollakeha ebapiisavast toimest põhjustatud ähvardava ja algava raseduse katkemise ennetamine / ravi: iga päev või ülepäeviti 10–25 mg, kuni ähvardava raseduse katkemise sümptomid on täielikult kõrvaldatud; harjumuspärase abordiga süstitakse lahust raseduse neljanda kuuni;
endogeensete östrogeenide moodustumise diagnostika: üks kord 100 mg.

Kõrvalmõjud

närvisüsteem: pearinglus, peavalu, unisus / unetus, nägemisnärvi neuriit, meeleolu labiilsus, asteenia, apaatia, depressioon, düsfooria;
seedesüsteem: vähenenud söögiisu, puhitus, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, koletsüstiit, kolestaatiline hepatiit, kolestaatiline kollatõbi;
endokriinsüsteem: hirsutism;
immuunsüsteem: urtikaaria, lööve, sügelus, anafülaktoidsed reaktsioonid;
ainevahetus: kehakaalu suurenemine / vähenemine, tursed;
CVS: kõrgenenud vererõhk, tromboflebiit, trombemboolia (sealhulgas aju ja kopsuarteri anumad), võrkkesta veeni tromboos, hemorraagiline lööve;
nägemisorgan: nägemiskahjustus;
nahk ja nahaalused koed: alopeetsia, akne, nodosum erüteem, multiformne erüteem;
lihas-skeleti ja sidekude: seljavalu;
kuseteede süsteem: tsüstiit;
piimanäärmed ja suguelundid: libiido muutused, menstruaaltsükli lühenemine, premenstruaalne sündroom, määrimis- või läbimurdeverejooks, amenorröa, ebamugavustunne ja sügelus tupes, tupevoolus, emakakaela sekretsiooni viskoossuse muutused, emaka lihaste spasm, emakakaela erosioon, munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom, vulvovaginiit, piimanäärmete suurenemine, galaktorröa, piimanäärmete valu ja pinged, pahaloomulised kasvajad piimanäärmes;
üldised häired ja lokaalsed reaktsioonid: üldine halb enesetunne, hüpertermia, kuumahood, väsimus, hüperemia, ärritus, valulikkus, hematoom, tursed, induratsioon ja sügelus süstekohal.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks võivad olla: düsmenorröa, menstruaaltsükli lühenemine, mööduv pearinglus, unisus, eufooria.

Mõnel juhul võib keskmine terapeutiline annus olla liiga kõrge, kuna aine on eriti tundlik, östradiooli liiga madal tase, progesterooni olemasolev või tekkiv ebastabiilne endogeenne sekretsioon. Gestageenist sõltuvate kõrvalreaktsioonide tekkimisel tuleb progesteroonravi katkestada ja pärast nende rikkumiste kõrvaldamist jätkata väiksema annusega. Vajadusel on võimalik sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Enne ravi alustamist tuleb läbi viia tervisekontroll, sealhulgas vaagnaelundite ja piimanäärmete uurimine ning Pap-test.

Trombembooliliste komplikatsioonide võimalikku ohtu silmas pidades tuleb progesterooni kasutamisest loobuda järgmiste häirete ilmnemisel: võrkkesta vaskulaarsed kahjustused, topeltnägemine, nägemise kaotus, tromboflebiit, venoosne või arteriaalne trombemboolia, tromboos, sõltumata lokaliseerimisest.

Anamneesis tromboflebiidi näidustuste, samuti CVS-i haiguste suhtes praegusel või varasemal ajal on vaja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

Äärmiselt ettevaatlikult tuleb progesterooni kasutada anamneesis olnud depressiooniga patsientidel; kui ilmneb selle haiguse raske vorm, tuleb ravimravi lõpetada.

Pika ravikuuri korral on soovitatav regulaarselt läbi viia tervisekontroll, sealhulgas maksa aktiivsuse uuring, ja kolestaatilise kollatõve või maksafunktsiooni testide normaalsetest väärtustest kõrvalekaldumise korral tühistada progesterooni manustamine.

Ravi perioodil võib suhkurtõve korral esineda glükoositaluvuse rikkumist ja insuliini ja teiste hüpoglükeemiliste ravimite vajaduse suurenemist ning seetõttu on vaja hoolikalt jälgida glükoosi kontsentratsiooni veres.

Kui ravi ajal tekib amenorröa, tuleb välistada võimalik rasedus ja atsüklilise verejooksu tekkimisel ei tohi lahust süstida enne, kui on kindlaks tehtud nende põhjus (sealhulgas enne endomeetriumi histoloogilist uurimist).

Progesterooni kasutamine võib mõjutada selliste laboratoorsete uuringute tulemusi nagu hüübimisnäitajad, kilpnäärme ja maksa funktsiooni näitajad, raseduse kontsentratsioon.

Jälgides kristallide sadestumist lahuses, võib ravimiga ampulli kuumutada keevas veevannis, loksutades, kuni kristallid lahustuvad. Kui kristallid ei jahtunud temperatuuril 36–38 ° C uuesti välja ja lahus on selge, on see kasutatav.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna progesterooni kasutamine võib esile kutsuda nägemispuude ja pearingluse, peavad raviperioodil sõidukeid või muid keerukaid mehhanisme juhtivad patsiendid olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste järgi on progesteroon raseduse II - III trimestril vastunäidustatud. Raseduse esimesel trimestril on lubatud ravimit kasutada ainult spontaanse raseduse katkemise vältimiseks.

Imetamise ajal on ravimi süstimine vastunäidustatud, kuna see tungib rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Progesterooni ohutusprofiili alla 18-aastastel patsientidel ei ole uuritud. Ravimit ei ole ette nähtud lastele ja noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustusega patsientidel on ravimi kasutamine vastunäidustatud. Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral kasutage progesterooni ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid ravimi ohutust ja efektiivsust üle 65-aastastel patsientidel. Puuduvad näidustused ravimi manustamiseks vanemas eas.

Ravimite koostoimed

oksütotsiin - selle laktogeenne toime väheneb;
barbituraadid - progesterooni toime nõrgeneb;
ravimid, mis stimuleerivad emaka silelihaseid, anaboolsed steroidid, hüpofüüsi eesmise näärme gonadotroopsed hormoonid - nende ravimite toime intensiivsus väheneb;
antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, immunosupressandid, antikoagulandid - nende toime on suurenenud;
epilepsiavastased ravimid (fenütoiin), griseofulviin, spironolaktoon, fenüülbutasoon, rifampitsiin - progesterooni metabolism maksas kiireneb;
bromokriptiin - selle ravimi efektiivsus väheneb;
ketokonasool - ketokonasooli kontsentratsiooni suurenemine ja progesterooni biosaadavuse suurenemine on võimalik;
tsüklosporiin - selle sisalduse tase tõuseb;
etanool (suurtes annustes) - progesterooni biosaadavus väheneb.

Erinevatel patsientidel võib nende koostoimete raskus oluliselt erineda, mistõttu on nende kliinilisi mõjusid raske ennustada.

Analoogid

Progesterooni analoogid on: Iprozhin, VANEL, Krainon, Progestozhel, Prajisan, Utrozhestan.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 5–25 ° C.

Säilivusaeg on 3 aastat või 5 aastat (olenevalt tootjast).

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused progesterooni kohta

Progesterooni ülevaated on enamasti positiivsed. Ravimit kasutanud patsiendid märgivad selle efektiivsust metrorraagia ja muude menstruaaltsükli häirete ravis, samuti raseduse katkemise ohuga. Ülevaadete kohaselt on ravim paljudel juhtudel osutunud efektiivseks, kui ilmnevad probleemid lapse eostamise ja kandmisega.

Patsiendi ravimi puudused hõlmavad suurt hulka vastunäidustusi ja võimalikke kõrvaltoimeid, samuti teravat valu progesterooni i / m süstimisega ning tihendite, verevalumite ja tursete ilmnemist süstekohas. Soovimatute lokaalsete reaktsioonide tekke vältimiseks ja süstist tingitud valu vähendamiseks soovitatakse patsientidel enne ravimi manustamist ampulli kuumutada peopesades või kuumas vees.

On ka ülevaateid, mis näitavad teraapia mõju puudumist.