Doksasosiin
Doksasosiin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: doksasosiin
ATX-kood: C02CA04
Toimeaine: doksasosiin (doksasosiin)
Tootja: Nu-Pharm Inc. (Kanada), Skopinsky farmaatsiatehas (Venemaa), Obolenskoe - farmaatsiaettevõte (Venemaa), ZiO-Zdorov'e (Venemaa), NIOPIK SSC (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019
Hinnad apteekides: alates 94 rubla.
Osta
Doksasosiin on hüpolipideemilise, hüpotensiivse, spasmolüütilise ja vasodilatatiivse toimega ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Doksasosiini toodetakse tablettide kujul: valgest hallikas-kreemjas varjundist kuni valgeni (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 tk. Blistrites, 1–5 pakendit pappkarbis; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 tk. Purkides või pudelites 1 purk või pudel pappkarbis).
1 tableti koostis sisaldab:
- Toimeaine: doksasosiin - 1, 2 või 4 mg (mesülaadina);
- Abikomponendid: piimasuhkur, naatriumglükolaat, tärklis, magneesiumsteariinhape, mikrokristalne tselluloos, naatriumlaurüülsulfaat.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) korral parandab doksasosiin märkimisväärselt urodünaamilisi parameetreid ja vähendab haiguse sümptomite avaldumist. See efekt tuleneb a-adrenergiliste retseptorite selektiivsest blokeerimisest eesnäärme kapslis ja stroomas, samuti põie kaelas.
Doksasosiinil plokid α 1 adrenergiliste retseptorite alatüüp 1A, mis moodustavad umbes 70% üldarvust α 1 adrenergiliste retseptorite kõigi alatüüpide mugavalt eesnäärme. Ravimi toime BPH-s põhineb sellel mehhanismil.
Doksasosiinravi ohutus ja toetav toime on tõestatud ravimi pikaajalisel kasutamisel (näiteks kuni 48 kuud).
Kui doksasosiini kasutavad arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid, täheldatakse perifeersete veresoonte üldise resistentsuse vähenemist, mis põhjustab vererõhu olulist langust. See efekt on tingitud veresoonte võrgustiku alfa1-adrenergiliste retseptorite selektiivsest blokeerimisest.
Kui ravimit võetakse üks kord päevas, annab see 24 tunni jooksul kliiniliselt olulise antihüpertensiivse toime. Vererõhu langus toimub järk-järgult. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne toime tavaliselt 2-6 tunni pärast. Arteriaalse hüpertensiooni korral oli doksasosiinravi mõju seisvas ja lamavas asendis sama.
Tuleb märkida, et pikaajaline doksasosiinravi ei tekitanud ravimi suhtes tolerantsust, erinevalt mitteselektiivsete alfa1-blokaatoritega ravimisest. Säilitusravi ajal on tahhükardia ja plasma reniini aktiivsuse suurenemine harvad.
Doksasosiinravi mõjutab soodsalt vere lipiidiprofiili, kuna sel juhul suureneb kõrge tihedusega lipoproteiinide ja üldkolesterooli suhe ning üldkolesterooli ja üldtriglütseriidide kontsentratsioon väheneb oluliselt. Raviga ravimisel on eelis beetablokaatorite ja diureetikumide kasutamise ees, millel pole parameetritele kasulikku mõju.
Võttes arvesse vere lipiidide profiili, arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve väljakujunenud suhet, aitab doksasosiini võtmisel tekkiv vererõhu ja lipiidide kontsentratsiooni normaliseerumine vähendada südame isheemiatõve tõenäosust.
Leiti, et doksasosiinravi tulemusena täheldati vasaku vatsakese hüpertroofia taandarengut, trombotsüütide agregatsiooni pärssimist ja koeplasminogeeni aktivaatori aktiivsuse suurenemist. Uuringud on ka näidanud, et glükoositaluvuse häirega patsientidel suurendab doksasosiin insuliinitundlikkust.
Doksasosiinil ei ole metaboolseid kõrvaltoimeid ja seda võib määrata bronhiaalastma, vasaku vatsakese puudulikkuse, podagra ja suhkurtõvega patsientidele.
In vitro avalduvad doksasosiini 7'- ja 6'-hüdroksümetaboliitide antioksüdatiivsed omadused kontsentratsioonis 5 μmol.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes hüpertensiooniga patsientidel kaasnes doksasosiinravi erektsioonihäirete paranemine. Sellega seoses esines doksasosiini saanud patsientidel järgnevaid erektsioonihäireid harvemini kui antihüpertensiivseid ravimeid saanud patsientidel.
Farmakokineetika
Pärast doksasosiini terapeutiliste annuste suukaudset manustamist imendub toimeaine hästi (80-90%). Selle kontsentratsioon veres saavutab maksimaalse taseme umbes 2 tunni pärast.
Seos vereplasma valkudega on ligikaudu 98%.
Doksasosiin metaboliseerub maksas aktiivselt. Selle metaboliitidel puudub farmakoloogiline aktiivsus. Biosaadavus on umbes 69–70% (esimese passi efekt). Doksasosiini metabolismi peamisteks radadeks on hüdroksüülimine ja O-demetüülimine.
Ravimit iseloomustab kahefaasiline eliminatsioon vereplasmast. Poolväärtusaeg on 22 tundi, mis võimaldab teil ravimit välja kirjutada üks kord päevas. Suukaudselt eritub suurem osa doksasosiinist soole kaudu inaktiivsete metaboliitide kujul ja muutumatul kujul - kuni 5% võetud annusest.
Farmakokineetiliste uuringute andmed ravimi toime kohta eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel näitavad, et doksasosiini farmakokineetika ei erine oluliselt normaalse neerufunktsiooniga nooremate patsientide omast.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide farmakokineetika ja maksa metabolismi muutvate ravimite (näiteks tsimetidiini) toime kohta on vähe andmeid. Kliinilises uuringus kaasnes doksasosiini ühekordse annusega 12 mõõduka maksafunktsiooni häirega patsiendil AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) tõus 43% ja tegeliku suukaudse kliirensi vähenemine 40%.
Näidustused kasutamiseks
- Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega: beetablokaatorid, tiasiiddiureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid või kaltsiumikanali blokaatorid);
- Eesnäärme healoomuline hüperplaasia (normaalse vererõhu korral ja arteriaalse hüpertensiooni korral).
Vastunäidustused
- Vanus alla 18;
- Rasedus ja imetamine;
- Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.
Vastavalt juhistele tuleb doksasosiini võtta ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral:
- Mitraalse või aordi stenoosi tõttu tekkinud kopsuturse;
- Vasaku vatsakese rike madala täitmisrõhuga;
- Südame parema vatsakese puudulikkus perikardi õõnsuse efusiooni või kopsuemboolia tõttu;
- Südame väljundvõimsus on ebapiisav.
Maksa funktsionaalsete häirete korral tuleb ravimi määramisel olla eriti ettevaatlik, kui samaaegselt kasutatakse ravimeid, millel võib olla maksafunktsioonile negatiivne mõju. Kui maksa funktsionaalse seisundi näitajad halvenevad, tuleb doksasosiin viivitamatult tühistada.
Doksasosiini kasutamise juhised: meetod ja annus
Doksasosiini võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. Tablette tuleb võtta rohke veega ilma närimata.
Ravimit võetakse üks kord päevas (hommikul või õhtul). Päevane annus määratakse näidustuste järgi:
- Arteriaalne hüpertensioon: annus võib varieeruda vahemikus 1 (algne) kuni 16 mg (maksimaalne). Algannus on soovitatav võtta enne magamaminekut. Pärast ravimi võtmist peaks patsient olema voodis 6-8 tundi ("esimese annuse" nähtuse võimaliku arengu tõttu, eriti väljendunud pärast eelmist diureetikumide tarbimist). Pärast 7-14 päeva pidevat ravi on ebapiisava ravitoime korral võimalik päevaannust 2 korda suurendada. Vajadusel saate pärast sama ajaintervalli annust suurendada veel 2 mg võrra ja nii edasi, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime. Tulevikus vähendatakse pärast stabiilse ravitoime saavutamist päevaannust (säilitusravi korral on keskmine terapeutiline ööpäevane annus 2-4 mg);
- Eesnäärme healoomuline hüperplaasia ilma arteriaalse hüpertensioonita: 2-4 (tavaliselt) kuni 8 mg (maksimaalselt) päevas.
Kõrvalmõjud
Ravi ajal, eriti alguses, areneb kõige sagedamini ortostaatiline hüpotensioon, mis mõnel juhul võib põhjustada minestamist. Selle häire esinemise vältimiseks on soovitatav vältida järske ja ootamatuid muutusi keha asendis (üleminek püstiasendisse kalduvast asendist).
Lisaks võib Doxazosini võtmisel tekkida iiveldus, pearinglus, peavalu, üldine nõrkustunne, unisus, väsimus ja riniit. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel võib mõnikord tekkida: arütmia, tahhükardia, valu rinnus, müokardiinfarkt, stenokardiahoog, ajuveresoonkonna häired.
Samuti on esinenud üksikuid allergilisi reaktsioone (kollatõbi, nahalööve, transaminaaside taseme tõus, trombotsütopeeniline purpur), ninaverejooks, suukuivus, priapism, kusepidamatus, kõhukinnisus, suurenenud söögiisu, suurenenud uriinieritus, artralgia ja müalgia.
Üleannustamine
Sümptomid: pearinglus, peavalu, õhupuudus, iiveldus, oksendamine, teadvusekaotus, vererõhu märkimisväärne langus, mõnikord koos minestamisega, tahhükardia, südamepekslemine, arütmia, hüpokaleemia, hüpoglükeemia.
Ravi: sümptomaatiline ravi. Kuvatud on vererõhu jälgimine. Dialüüs on ebaefektiivne, kuna toimeaine seondumine vereplasma valkudega on kõrge.
erijuhised
Alkohol suurendab soovimatuid reaktsioone.
Ravi alguses või päevaannuse suurendamise ajal on soovitatav hoiduda kõigi potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, eriti autojuhtimisest ja teiste sõidukite ning mehhanismide juhtimisest.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Loomkatsete käigus on tõestatud, et doksasosiinil ei ole teratogeenset toimet. Samal ajal viis aine äärmiselt suurte annuste kasutamine loote ellujäämise vähenemiseni. Selle tulemusel võib vaatamata embrüotoksilise ja teratogeense toime puudumisele eksperimentaalsete uuringute tulemustes ravimit rasedatele välja kirjutada ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele.
Uuringud rottidega on näidanud, et doksasosiin koguneb emaste piima.
Ei ole teada, kas see aine eritub inimese rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, peate rinnaga toitmise lõpetama.
Lapsepõlves kasutamine
Alla 18-aastaste patsientide raviks on doksasosiini kasutamine keelatud.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Progresseeruva neerupuudulikkuse korral on ravimi kasutamine keelatud.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Raske maksakahjustuse korral on doksasosiini kasutamine keelatud. Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
Kasutamine eakatel
Eakate patsientide ravimisel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
Ravimite koostoimed
Doksasosiini samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad tekkida soovimatud mõjud:
- Hüpertensiivsed ravimid: suurenenud hüpotensiivne toime;
- Maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad: doksasosiini toime võib suureneda;
- Maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: võivad vähendada doksasosiini toimet;
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (eriti indometatsiin), sümpatomimeetilised ained ja östrogeenid: hüpotensiivse toime alandamine;
- Efedriin: rõhu vähendamine;
- Epinefriin: samaaegselt alfa-adrenostimuleeriva toime kõrvaldamisega on võimalik välja töötada selle pressori toime ja tahhükardia väärastumine.
Doksasosiin sobib furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, kaltsiumikanali blokaatorite, beetablokaatorite, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, antibiootikumide, urikosuuriliste ainete ja kaudsete antikoagulantidega.
Analoogid
Doksasosiini analoogid on: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 5–25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Saadaval ilma retseptita.
Arvustused doksasosiini kohta
BPH-ga kasutajate ülevaated doksasosiini kohta näitavad, et selle ravimi võtmisel seisund sageli paraneb, kuid täielikku taastumist ei toimu. Paljud mehed märgivad, et pillide võtmise ja füsioteraapia protseduuride läbiviimise ajal tunnevad nad end paremini, kuid pärast ravi lõpetamist taastuvad haiguse ilmingud.
Doksasosiini kasutamise efektiivsust arteriaalse hüpertensiooni ravis hindavad kasutajad erineval viisil. Sellistel juhtudel kasutatakse ravimit sageli kompleksravi osana.
Igal juhul märgivad kasutajad, et doksasosiini saab kasutada ainult spetsialisti juhiste järgi ja arsti järelevalve all.
Doksasosiini hind apteekides
Doksasosiini ligikaudne hind on: 30 4 mg tabletti - 280 rubla, 90 4 mg tabletti - 810 rubla.
Doksasosiin: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Doxazosin 2 mg tabletid 30 tk. 94 r Osta |
|
Doksasosiini tabletid 2mg 30 tk. 136 RUB Osta |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tabletid 20 tk. 161 r Osta |
|
Doxazosin 2 mg tabletid 30 tk. 167 r Osta |
|
Doksasosiini tabletid 2mg 30 tk. 192 RUB Osta |
|
Doxazosin 4 mg tabletid 30 tk. 216 r Osta |
|
Doxazosin 4 mg tabletid 20 tk. 231 r Osta |
|
Doksasosiini tabletid 4mg 30 tk. Osoon 238 r Osta |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tabletid 20 tk. 262 RUB Osta |
|
Doksasosiini tabletid 4mg 30 tk. 279 r Osta |
|
Doxazosin 4 mg tabletid 30 tk. 289 r Osta |
|
Doksasosiini tabletid 4mg 30 tk. Nu-Pharm RUB 312 Osta |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletid 30 tk. 367 r Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
