Levofloksatsiin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Levofloxacin-VERTEX: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Levofloxacin-VERTEX

ATX-kood: J01MA12

Toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiin)

Tootja: JSC "VERTEX" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.10.2020

Hinnad apteekides: alates 639 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Levofloxacin-VERTEX

Levofloxacin-VERTEX on laia toimespektriga antimikroobne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on toodetud õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumer, ümmargune, kollane; ristlõikes on südamik valgest kahvatukollaseni (5 või 10 tk mullpakendis, pappkarbis 1-2 pakki 5 tk või 1 pakk 10 tk; 5 või 10 tk. polüetüleenist purgis, pappkarbis 1 purk. Iga pakend sisaldab ka juhiseid Levofloxacin-VERTEXi kasutamiseks

1 tablett sisaldab:

toimeaine: levofloksatsiin - 250 või 500 mg;
lisakomponendid: naatriumkroskarmelloos, mikrokristalne tselluloos, polüsorbaat 80, hüpromelloos, kaltsiumstearaat;
kilekest: hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), hüpromelloos, titaandioksiid, kollane raudoksiid (raudoksiid), talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levofloksatsiin on sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim, mis kuulub fluorokinoloonide rühma. Toimeaine on ofloksatsiini pöörlev isomeer. Ravim pärsib desoksüribonukleiinhappe (DNA) sünteesi, rikub superkatmist ja DNA katkemiste ristsidumist, pärsib topoisomeraas IV ja DNA güraasi, soodustab bakterite membraanide, tsütoplasma ja rakuseina sügavate morfoloogiliste muutuste arengut. Näitab aktiivsust enamiku mikroorganismitüvede vastu in vitro ja in vivo.

In vitro tundlikkust Levofloxacin-VERTEXi suhtes näitavad järgmised mikroorganismid [inhibeerimistsoonis ≥ 17 mm, minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) ≤ 2 mg / l]:

Gramnegatiivsed aeroobid: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Aggregatibacter (endine Actinobacillus) actinomycetemcomitans, Enterobacter aerogenes, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Enterobacter Roughly spp., Enterobacter vp., Enterobacter vp. ampitsilliinile vastuvõtlik / resistentne), Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis β + / β- (tootev ja mittetootev PPr-laktamaasi mitte-beeta-laktaamfaas) produtseeriv ja mittetootev penitsillinaas), Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia stuartii,Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Salmonella spp., Serratia spp.
grampositiivsed aeroobid: Corynebacterium jeikeium, Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus koagulaas-negatiivsed methi-S (I) (mõõdukalt tundlikud, methi-S (I) (koagulaseeruvad) Staphylococcus aureus methi-S (tundlik metitsilliini suhtes), Staphylococcus spp. KNS (koagulaasnegatiivne), Streptococcus agalactiae; Streptokokkide rühmad C ja G, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penitsilliin-mõõdukalt tundlik / -tundlik / -resistentne), Viridansi streptokokk-peni-S / R-penitsilliinitundlik / -resistentne);
anaeroobid: Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Veillonella spp., Propionibacterium spp., Peptostreptococcus, Fusobacterium spp.
muud mikroorganismid: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Bartonella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium spp., Mycoplasma hominalyasis, Mycobacterium leprae, Rpn.

Järgmistel mikroobidel on mõõdukas tundlikkus Levofloxacin-VERTEXi suhtes (inhibeerimistsoon 16–14 mm, MIC = 4 mg / l):

gramnegatiivsed aeroobid: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
grampositiivsed aeroobid: Enterococcus faecium, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum; Staphylococcus haemolyticus methi-R ja Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsilliiniresistentsed);
anaeroobid: Porphyromonas spp., Prevotella spp.

In vitro resistentsust Levofloxacin-VERTEX suhtes näitavad järgmised mikroorganismid (inhibeerimistsoon ≤ 13, MIC ≥ 8 mg / l):

gramnegatiivsed aeroobid: Alcaligenes xylosoxidans;
grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus koagulaasnegatiivne methi-R (resistentne koagulaasnegatiivse metitsilliini suhtes), Staphylococcus aureus methi-R (metitsilliiniresistentne);
anaeroobid: Bacteroides thetaiotaomicron;
muud mikroorganismid: Mycobacterium avium.

Resistentsus nakkuslike patogeenide tüvedes levofloksatsiini toimele tekib mutatsioonide moodustumise järkjärgulise protsessi tulemusena geenides, mis kodeerivad mõlemat II tüüpi topoisomeraasi - DNA güraasi ja topoisomeraas IV. Samuti võivad mikroorganismide levofloksatsiin-VERTEX-i resistentsuse suurendamisele kaasa aidata sellised mehhanismid nagu mõju mikroobiraku läbitungimistõketele (Pseudomonas aeruginosale iseloomulik) ja väljavool (antibakteriaalse aine aktiivne eritumine mikroobirakust).

Reeglina ei täheldata levofloksatsiini ja teiste antimikroobsete ravimite vahelist resistentsust, mida seletatakse selle toimeaine toimemehhanismiga.

Kliiniliste uuringute käigus on kindlaks tehtud Levofloxacin-VERTEXi efektiivsus järgmiste mikroorganismide poolt ergastatud nakkuslike kahjustuste ravis:

gramnegatiivsed aeroobid: Haemophilus influenzae, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pseudomonas aerugilis, Proteces marns;
grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
muud mikroorganismid: Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokineetika

Pärast Levofloxacin-VERTEXi suukaudset manustamist imendub toimeaine kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab selle imendumist vähe. Absoluutne biosaadavus on 99-100%. Maksimaalne levofloksatsiini kontsentratsioon (C _max) vereplasmas pärast selle manustamist annuses 500 mg registreeritakse 1-2 tunni pärast ja on 5,2 ± 1,2 μg / ml. Pärast annuste võtmist vahemikus 50-1000 mg on antimikroobse aine farmakokineetika lineaarne. Suukaudsel manustamisel levofloksatsiini plasmasisalduse tasakaalukontsentratsioon 500 mg 1-2 korda päevas saavutatakse 48 tunni jooksul.

Ravi 10. päeval levofloksatsiiniga annuses 500 mg 1 kord päevas oli selle C _max 5,7 ± 1,4 μg / ml ja minimaalne plasmakontsentratsioon (C _min), tase enne järgmist annust, oli 0,5 ± 0, 2 μg / ml. 500 mg 2 korda päevas võtmise 10. päeval oli C _max 7,8 ± 1,1 μg / ml, C _min - 3,0 ± 0,9 μg / ml.

Aine seondub seerumi valkudega 30-40%. Ühekordsel ja korduval kasutamisel annuses 500 mg on toimeaine jaotusruumala (V _d) keskmiselt 100 l, mis näitab laialdast jaotumist elundites ja kudedes.

Pärast suukaudset manustamist epiteeli limaskesta ja bronhide limaskesta vedelikus üks kord päevas annuses 500 mg, täheldati levofloksatsiini _{Cmax vastavalt} 4 või 1 tunni jooksul ja oli 10,8 μg / ml ja 8,3 μg / g, penetratsioonikoefitsientidega epiteeli vooderdise vedelik ja bronhide limaskesta võrreldes vereplasma tasemega - vastavalt 0,8-3 ja 1,1-1,8. Ravi kuuendal päeval sama annusega, 4 tundi pärast Levofloxacin-VERTEXi viimast kasutamist, olid selle keskmised kontsentratsioonid alveolaarsetes makrofaagides ja epiteeli vooderdusvedelikus vastavalt 97,9 ja 9,94 μg / ml.

Pärast toimeaine suukaudset manustamist annuses 500 mg kopsukoes oli _Cmax umbes 11,3 μg / g ja see fikseeriti 4–6 tunni pärast, penetratsioonikoefitsiendid olid 2–5, võrreldes plasmakontsentratsioonidega.

Alveolaarvedelikus saavutati 3 päeva pärast manustamise algust 1 või 2 korda päevas 2–4 tundi pärast manustamist 500 mg levofloksatsiini _Cmax ja see oli vastavalt 4 ja 6,7 μg / ml, penetratsioonikoefitsiendiga 1, võrreldes plasmaga. tasemel. Eesnäärme koes pärast 1 korra päevas 3 päeva võtmist oli toimeaine sisaldus 8,7 μg / g, eesnäärme / vereplasma kontsentratsiooni suhe oli umbes 1,84.

8–12 tundi pärast levofloksatsiini suukaudset manustamist annustes 150, 300 või 600 mg oli selle keskmine kontsentratsioon uriinis vastavalt 44, 91 või 162 μg / ml.

Ravim ei tungi hästi tserebrospinaalvedelikku. See on hästi jaotunud rakulises ja kortikaalses luukoes, sealhulgas reieluu proksimaalses ja distaalses piirkonnas, penetratsioonikoefitsient (luukoe / vereplasma) on 0,1–3. Reieluu proksimaalses luukoes, kui seda manustati 500 mg 2 tunni pärast, oli levofloksatsiini _Cmax keskmiselt 15,1 μg / g.

Toimeaine biotransformatsioon toimub väga nõrgalt, 5% tasemel saadud annusest. Levofloksatsiini ainevahetuse käigus moodustub N-oksiid levofloksatsiin ja desmetüüllevofloksatsiin, mis erituvad neerude kaudu. Stereokeemilise stabiilsuse tõttu ei allu lähtematerjal kiraalsetele muundumistele.

Pärast suukaudset manustamist eritub levofloksatsiin plasmast aeglaselt, poolväärtusaeg (T _1/2) on 6–8 tundi. Üle 85% manustatud annusest eritub uriiniga, kogu kliirens pärast 500 mg manustamist on 175 ± 29,2 ml / min.

Levofloksatsiini suukaudne ja intravenoosne (IV) manustamine on omavahel asendatavad, mida näitab selle farmakokineetika oluliste erinevuste puudumine pärast suukaudset ja parenteraalset kasutamist.

Levofloksatsiini farmakokineetilised parameetrid ei erine naistel ega meestel.

Näidustused kasutamiseks

Levofloxacin-VERTEX on soovitatav ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

krooniline bakteriaalne prostatiit;
keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit;
kogukonnas omandatud kopsupõletik;
naha ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused;
siberi katku koos nakkuse levimisega õhus (ravi ja ennetamine);
ravimiresistentsed tuberkuloosi vormid (kompleksravi osana).

Lisaks võib Levofloxacin-VERTEXi kasutada alternatiivina teistele antibakteriaalsetele ainetele järgmiste nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste raviks: äge sinusiit, tüsistusteta põiepõletik, krooniline bronhiit ägedas faasis.

On vaja arvestada ametlikke riiklikke soovitusi antibakteriaalsete ravimite asjakohase kasutamise kohta, samuti nakkusetekitajate tundlikkust levofloksatsiini suhtes.

Vastunäidustused

Absoluutne:

pseudoparalüütiline müasteenia (myasthenia gravis);
viide anamneesis kõõluste kahjustustele fluorokinoloonide võtmise ajal;
epilepsia;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või kinoloonirühma teiste ravimite suhtes.

Suhteline (kasutage Levofloxacin-VERTEXi tablette ettevaatusega):

latentse / manifestseeruva glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (kinoloonravi ajal suureneb hemolüütiliste reaktsioonide oht);
neerufunktsiooni kahjustus;
eelsoodumus krambihoogude tekkeks, sealhulgas varasemate kesknärvisüsteemi (KNS) kahjustuste, näiteks insuldi või raske traumaatilise ajukahjustuse esinemine koos ravimitega, mis vähendavad aju krambitegevuse künnist (teofülliin, fenbufeen);
suhkurtõbi, suukaudsete diabeediravimite, näiteks glibenklamiidi või insuliinipreparaatide võtmine (hüpoglükeemia oht suureneb);
psühhoosid või anamneesis vaimuhaigused;
vanadus, siirdamisjärgne periood, samaaegne ravi glükokortikosteroididega (suureneb kõõlusepõletiku ja kõõluse rebenemise oht);
riskifaktorite olemasolu QT-intervalli pikendamiseks: parandamata elektrolüütide häired, sealhulgas hüpokaleemia ja hüpomagneseemia; QT-intervalli kaasasündinud pikenemise sündroom, südamehaigused (südamepuudulikkus, bradükardia, müokardiinfarkt); kombineeritud ravi ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli, näiteks tritsüklilised antidepressandid, IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid, makroliidid; vanadus, naissugu;
anamneesis rasked kõrvaltoimed, sealhulgas teiste fluorokinoloonide tarbimisega seotud neuroloogilised reaktsioonid.

Levofloxacin-VERTEX, kasutusjuhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid Levofloxacin-VERTEX võetakse suu kaudu, enne sööki või söögikordade vahel, tervelt alla neelates, närimata või purustamata, juues piisavas koguses vedelikku (100 kuni 200 ml). Vastuvõtmise sagedus on 1 või 2 korda päevas.

Levofloksatsiini annus ja ravikuuri kestus määratakse, võttes arvesse nakkuse olemust ja raskusastet, samuti kahtlustatava patogeense mikroorganismi tundlikkust. Levofloksatsiini intravenoosselt infusioonilt tablettide kujul suukaudsele manustamisele ülemineku korral tuleb ravikuuri jätkata annustes, mis on sarnased intravenoosse infusiooni ajal manustatud annustega.

Kui jätate kogemata järgmise Levofloxacin-VERTEXi annuse vahele, tuleb vahelejäänud annus võtta võimalikult varakult ja seejärel jätkata ravimi kasutamist tavapärasel viisil.

Soovitatav annustamisskeem ja ravi kestus normaalse neerufunktsiooniga patsientidel (CC> 50 ml / min):

kroonilise bronhiidi, püelonefriidi ägenemine: 1 kord päevas, 500 mg, kuur - 7-10 päeva;
äge sinusiit: 1 kord päevas, 500 mg, kuur - 10-14 päeva;
kogukonnas omandatud kopsupõletik, naha ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused: 1-2 korda päevas, 500 mg, kuur - 7–14 päeva;
krooniline bakteriaalne prostatiit: üks kord päevas Levofloxacin-VERTEX 500 mg, kuur - 28 päeva;
tüsistusteta põiepõletik: 1 kord päevas, 250 mg, kuur - 3 päeva;
keerulised kuseteede infektsioonid: 1 kord päevas, 500 mg, kuur - 7-14 päeva;
õhu kaudu nakatunud siberi katk (ennetamine / ravi): 1 kord päevas, 500 mg, kuur - kuni 56 päeva;
tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksravi): 1-2 korda päevas, 500 mg, kuur - kuni 90 päeva.

Pärast normaalse kehatemperatuuri saavutamist või patogeeni kinnitatud likvideerimist on soovitatav võtta Levofloxacin-VERTEX veel 48–78 tundi.

Kõrvalmõjud

lümfisüsteem ja veri: harva - eosinofiilia, leukopeenia; harva - trombotsütopeenia, neutropeenia; tundmatu sagedusega - pantsütopeenia, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - südamepekslemise tunne, vererõhu langus, siinuse tahhükardia; tundmatu sagedusega - ventrikulaarsed arütmiad, QT-intervalli pikendamine, "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia (koos võimaliku südameseiskusega);
invasioonid ja infektsioonid: harva - seenekahjustused, patogeenide suurenenud resistentsus Levofloxacin-VERTEX suhtes;
KNS: sageli - pearinglus, peavalu; harva - maitse perverssus, unisus, värisemine; harva - paresteesia, krambid; tundmatu sagedusega - vanusus (maitsetundlikkus), lõhnakaotus, parosmia (valulikult muutunud lõhnataju, sealhulgas haistmispettused või hallutsinatsioonid), aju pseudotuumor, healoomuline koljusisene hüpertensioon, düskineesia, minestamine, perifeerne sensoorne / sensomotoorne neuropaatia (diagnostiline neuropaatia) esimesed neuropaatia tunnused, pöördumatute muutuste tekkimise võimaliku riski vähendamiseks on vaja loobuda Levofloxacin-VERTEXi kasutamisest), ekstrapüramidaalsed häired;
neerud ja kuseteed: harva - seerumi kreatiniinisisalduse tõus veres; harva - äge neerupuudulikkus, sealhulgas interstitsiaalse nefriidi tagajärjel;
hingamissüsteem, rindkere ja keskseinandi organid: harva - õhupuudus; tundmatu sagedusega - allergiline pneumoniit, bronhospasm;
nahk ja nahaalused koed: harva - sügelus, lööve, hüperhidroos, urtikaaria; tundmatu sagedusega - stomatiit, fotosensibiliseerimisreaktsioonid (ravi ajal ja 48 tunni jooksul pärast selle tühistamist tuleb vältida ultraviolettkiirgust, sealhulgas otsest päikesevalgust nahal), eksudatiivset multiformset erüteemi, Stevensi-Johnsoni sündroomi, leukotsütoklastilist vaskuliiti, toksiline epidermaalne nekrolüüs (limaskestade ja naha soovimatud reaktsioonid võivad mõnikord esineda ka pärast algannuste saamist);
seedetrakt: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine; harva - kõhupuhitus, düspepsia, kõhukinnisus, kõhuvalu; tundmatu sagedusega - pankreatiit; hemorraagiline kõhulahtisus, mis harvadel juhtudel on enterokoliidi, sealhulgas pseudomembranoosse koliidi tunnuseks (viimase arenguga peate viivitamatult lõpetama Levofloxacin-VERTEX võtmise ja alustama spetsiifilist antibiootikumravi, soole peristaltikat pärssivad ravimid, sellisel juhul on vastunäidustatud);
labürindi häired ja kuulmisorgan: harva - vertiigo; harva - helin kõrvus; tundmatu sagedusega - kuulmislangus / -kaotus;
nägemisorgan: väga harva - nägemiskahjustus, sealhulgas nähtava pildi hägustumine; tundmatu sagedusega - uveiit, ajutine nägemise kaotus;
maksa- ja sapiteede süsteem: sageli - alaniinaminotransferaasi (ALT), aspartaataminotransferaasi (AST) ja teiste maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; gamma-glutamüültransferaasi (GGT) ja / või leeliselise fosfataasi (ALP) taseme tõus; harva - bilirubiini sisalduse suurenemine plasmas; teadmata sagedusega - kollatõbi, hepatiit, raske maksapuudulikkus, sealhulgas ägeda maksapuudulikkuse episoodid koos võimaliku surmaga, peamiselt sepsise või muu tõsise põhihaiguse taustal; maksakahjustuse tunnuste, nagu uriini tumenemine, kollatõbi, anoreksia, kõhuvalu ja sügelus, korral tuleb tablettide võtmine lõpetada ja pöörduda viivitamatult arsti poole;
lihased, skeleti ja sidekude: harva - müalgia, artralgia; harva - kõõluse kahjustus, sealhulgas kõõlusepõletik; lihasnõrkus; tundmatu sagedusega - sidemete / lihaste rebenemine, kõõluste, sealhulgas Achilleuse kõõluse rebenemine (see efekt võib olla kahepoolne ja fikseeritud 48 tundi pärast kuuri algust või mitu kuud pärast selle lõppu), rabdomüolüüs, artriit;
psüühika: sageli - unetus; harva - ärevus ja / või ärevus, segasus; harva - unehäired, erutus, vaimsed häired (paranoia, hallutsinatsioonid), õudusunenäod, depressioon; teadmata sagedusega - häiritud tähelepanu, närvilisus, deliirium, desorientatsioon, psüühikahäired koos käitumishäiretega ja soov ennast kahjustada, sealhulgas enesetapumõtted, enesetapukatsed;
immuunsüsteem: harva - anafülaktiline ödeem; tundmatu sagedusega - anafülaktoidne / anafülaktiline šokk; (anafülaktoidsed / anafülaktilised reaktsioonid võivad mõnel juhul tekkida pärast esimest annust);
ainevahetus ja toitumine: harva - anoreksia; harva - hüpoglükeemia, peamiselt suhkurtõvega patsientidel; tundmatu sagedusega - hüperglükeemia, raske hüpoglükeemia kuni kooma tekkimiseni, peamiselt eakatel ja suhkurtõvega patsientidel, kes saavad insuliini või suukaudseid antidiabeetilisi ravimeid; Hüpoglükeemia sümptomiteks on kahvatus, nõrkus, higistamine, värisemine, pearinglus, südame löögisageduse suurenemine või südamepekslemine, närvilisus, ropp söögiisu, segasus; suhkurtõvega patsiendid vajavad vere glükoosisisalduse jälgimist;
üldised häired: harva - asteenia; harva - palavik; tundmatu sagedusega - valu, sealhulgas rinnus, seljas ja jäsemetes; äärmiselt harva - porfüüria rünnakud porfüriinihaigusega patsientidel.

Üleannustamine

Levofloxacin-VERTEXi ägeda üleannustamise peamisteks sümptomiteks võivad olla järgmised reaktsioonid: teadvushäired (sh segasus), värisemine, krambid, hallutsinatsioonid. Samuti on võimalik iivelduse ilmnemine, seedetrakti limaskesta erosioonivead (GIT), QT-intervalli pikendamine.

Selles seisundis vajab patsient hoolikat jälgimist, sealhulgas elektrokardiogrammi jälgimist, sümptomaatilise ravi läbiviimist. Ägeda üleannustamise taustal on mao limaskesta kaitsmiseks vajalik maoloputus ja antatsiidid. Levofloxacin-VERTEX ei eritu kehast peritoneaaldialüüsi, hemodialüüsi ja pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi (CAPD) abil. Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Levofloxacin-VERTEXi ei soovitata kasutada metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureus'e põhjustatud diagnoositud / kahtlustatavate infektsioonide raviks, kuna seda patogeeni iseloomustab tundetus fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini suhtes.

Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) põhjustatud haiglanakkuste raviks võib osutuda vajalikuks kombineeritud ravi.

Raskete infektsioonide või kuuri ebapiisava toime ravimisel on mikrobioloogilise testi tulemuste põhjal vaja diagnoosi kinnitamist, sealhulgas patogeeni tuvastamist ja selle tundlikkuse määra levofloksatsiini suhtes.

Fluorokinoloonide (sh levofloksatsiini) kasutamist on mõnel juhul seostatud puude ja pöördumatute raskete tüsistustega. Ravimi võtmise ajal võib täheldada selliste kõrvaltoimete arengut nagu artralgia, müalgia, kõõluse (sh Achilleuse kõõluse) rebend, kõõlusepõletik, perifeerne neuropaatia, kesknärvisüsteemi reaktsioonid (depressioon, hallutsinatsioonid, segasus). Need kõrvaltoimed võivad avalduda igas vanuses inimestel nii riskifaktorite olemasolul kui ka ilma nende tekkimiseta pärast Levofloxacin-VERTEXi esimest manustamist 2-3 tunni kuni 14 päeva või kauem. Kõigi ebasoodsate kõrvaltoimete esialgsete sümptomite ilmnemisel tuleb pillid koheselt lõpetada.

Kuna antimikroobse toimeaine kasutamine, eriti pika ravikuuri vältel, võib põhjustada selle suhtes resistentsete bakterite ja seente suurenenud paljunemist ning seeläbi mikrofloora normaalse koostise muutumist ja järgnevat superinfektsiooni arengut, tuleb ravi ajal patsiendi seisund uuesti üle hinnata.

Fluorokinoloonid on neuromuskulaarset juhtivust pärssiva tegevuse tagajärjel võimelised lihasnõrkust pseudoparalüütilise müasteenia gravise taustal süvendama. Turustamisjärgsel perioodil teatati sellistest kõrvaltoimetest nagu hingamispuudulikkus (mis nõuab mehaanilist ventilatsiooni) ja fluorokinoloonide kasutamisega seotud surm pseudoparalüütilise müasteeniaga patsientidel. Kui see diagnoos on kinnitatud, on ravi Levofloxacin-VERTEXiga vastunäidustatud.

Levofloksatsiini saavatel patsientidel võib opiaatide määramisel uriinis saada valepositiivseid tulemusi. Samuti saab tuberkuloosi järgneval bakterioloogilisel diagnoosimisel registreerida sarnased tulemused, mis on tingitud Mycobacterium tuberculosis kasvu pärssimisest ravimi poolt.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Levofloxacin-VERTEXi võtmise ajal võib tekkida unisus, pearinglus / peapööritus või nägemiskahjustus, seetõttu soovitatakse patsientidel hoiduda juhtimisest ja muude keeruliste liikuvate masinate ja mehhanismide hooldamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravi Levofloxacin-VERTEXiga on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud, kuna ravimi kasutamisel raseduse ja imetamise ajal on oht kahjustada epifüüsiplaati, mis vastutab luude kasvu eest lootel / lapsel.

Lapsepõlves kasutamine

Lastele ja noorukitele ei ole antimikroobset ainet ette nähtud luustiku mittetäieliku kasvu tõttu, kuna selles vanuserühmas ei saa kõhre kasvu tsoonide kahjustamise ohtu Levofloxacin-VERTEXi võtmise taustal täielikult välistada.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse süvenedes väheneb neerukliirens (CLR) ja levofloksatsiini eliminatsioon neerude kaudu ning selle T _1/2 suureneb.

Levofloxacin-VERTEXi farmakokineetika neerupuudulikkusega patsientidel pärast ühekordset suukaudset annust 500 mg (CC ml / min):

CC <20: CLR - 13 ml / min, T _1/2 - 35 h;
CC - 20–49: CLR - 26 ml / min, T _1/2 - 27 h;
CC - 50-80: CLR - 57 ml / min, T _1/2 - 9 tundi.

Nefroloogilise patoloogiaga (CC ≤ 50) patsiendid vajavad neerufunktsiooni kohustuslikku jälgimist ja annustamisskeemi muutmist, mis määratakse sõltuvalt CC väärtustest ja Levofloxacin-VERTEX soovitatavast annusest normaalse või mõõduka neerufunktsiooniga patsientidele.

Annustamisskeemi soovitatav korrigeerimine vajalikul annusel 250 mg / 24 h, kui CC> 50 (CC ml / min):

CC - 50–20: 1. annus - 250 mg, edasi - 125 mg / 24 h;
CC - 19–10: 1. annus - 250 mg, edasi - 125 mg / 48 h;
CC <10, sealhulgas hemodialüüs ja CAPD *: esimene annus - 250 mg, edasi - 125 mg / 48 tundi.

Annustamisskeemi soovitatav korrigeerimine nõutava annusega 500 mg / 24 h, kui CC> 50:

CC - 50–20: 1. annus - 500 mg, edasi - 250 mg / 24 h;
CC - 19-10: esimene annus - 500 mg, edasi - 125 mg / 24 h;
CC <10, sealhulgas hemodialüüs ja CAPD *: esimene annus - 250 mg, seejärel 125 mg / 24 tundi.

Annustamisskeemi soovitatav korrigeerimine nõutava annusega 500 mg / 12 h, kui CC> 50:

CC - 50–20: 1. annus - 500 mg, edasi - 250 mg / 12 h;
CC - 19-10: 1. annus - 500 mg, edasi - 125 mg / 12 h;
CC <10, sealhulgas hemodialüüs ja CAPD *: esimene annus - 500 mg, edasi - 125 mg / 24 h.

* Pärast hemodialüüsi ja CAPD-d ei ole vaja täiendavaid annuseid võtta.

Ravimi väljakirjutamisel annuses 125 mg tuleb kasutada Levofloxacin-VERTEX 250 mg eraldusjoonega tablette.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalsete häiretega patsiendid ei vaja individuaalset annuse valimist, kuna maksas metaboliseerub ravim ebaolulisel määral.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei erine Levofloxacin-VERTEX farmakokineetika noorematel, välja arvatud CC muutustega seotud erinevused. Eakad patsiendid, kelle CC on> 50 ml / min, ei pea annustamisskeemi muutma.

Ravimite koostoimed

sukralfaat (mao limaskesta kaitsev aine): levofloksatsiini toime on selgelt vähenenud; sukralfaati on soovitatav kasutada 2 tundi pärast levofloksatsiini manustamist;
kaltsiumisoolad: kaltsiumisoolade toime levofloksatsiini imendumisele on minimaalne;
fenbufeen, teofülliin või sarnased mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma kuuluvad ravimid, mis aitavad vähendada aju krambiläve: levofloksatsiini ja teofülliiniga ei ole farmakokineetilisi koostoimeid, kuid on kindlaks tehtud, et kinoloonid võivad suurendada nende mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võimet krambiläve vähendada; koos fenbufeeniga suureneb levofloksatsiini kontsentratsioon 13%;
ained, mis sisaldavad kahevalentseid / kolmevalentseid katioone, sealhulgas raua- või tsinksoolasid (aneemia raviks kasutatavad ravimid), magneesiumi ja / või alumiiniumi sisaldavad ravimid (antatsiidid); didanosiini ravimvormid, mis sisaldavad puhvrina magneesiumi / alumiiniumi: levofloksatsiini on soovitatav võtta vähemalt 2 tundi enne või pärast nende toimeainete suukaudset manustamist;
GCS: kõõluse rebenemise oht suureneb;
tsüklosporiin: selle aine T _1/2 sisaldus suureneb 33%, kuid kuna see suurenemine on kliiniliselt ebaoluline, ei ole tsüklosporiini annust vaja kohandada;
tsimetidiin, probenetsiid (neerutuubulite sekretsiooni häirivad ained): probenetsiidi ja tsimetidiini toimel aeglustub levofloksatsiini eritumine vastavalt 34 ja 24%; selle kombinatsiooni puhul tuleb olla ettevaatlik, eriti neerupuudulikkusega patsientidel;
kaudsed antikoagulandid (K-vitamiini antagonistid), sealhulgas varfariin: suureneb rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) või protrombiini aeg ja / või veritsus, sealhulgas väljendunud; nõuab vere hüübimisnäitajate regulaarset jälgimist;
glibenklamiid, digoksiin, varfariin, ranitidiin: ei näita kliiniliselt olulist mõju levofloksatsiini farmakokineetikale;
antihistamiinikumid (terfenadiin, ebastiin, astemisool), tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid, makroliidid, seenevastased ained, imidasooli derivaadid (QT-intervalli pikendavad ravimid): Levofloksatsiini tuleb nende ravimitega kasutada ettevaatusega.

Analoogid

Levofloxacin-VERTEX analoogideks on Levofloxacin-KRKA, Lefoktsin, Glevo, Levofloxacin, Tavanik, Floracid, Eleflox, Levoflox, Levoximed, Remedia jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse sissetungimise eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Levofloxacin-VERTEX kohta

Praegu on Levofloxacin-VERTEXi kohta palju ülevaateid spetsialiseeritud saitidel. Enamasti hinnatakse seda tugeva antibakteriaalse ravimina, millel on lai toimespekter, mis on hea erinevate keeruliste infektsioonide korral. Märgitakse ravimi omamaist tootmist, suhtelisi eelarvekulusid ja kättesaadavust apteekides. Eksperdid hoiatavad kõige sagedamini, et tabletid on rasked antibiootikumid, seetõttu on soole mikrofloora taastamiseks vaja arsti ettekirjutatud annustamisskeemi rangelt järgida ja bifidobaktereid paralleelselt tarbida.

Levofloxacin-VERTEXi puudustest osutab kõige sagedamini suur kõrvaltoimete loetelu, mis avaldub erinevatel patsientidel alates väikesest astmest kuni raskete tüsistusteni, mis halvendavad elukvaliteeti. Mõni neist kurtis äärmise nõrkuse, südame löögisageduse olulise languse, südame löögisageduse languse, vererõhu tõusu, pearingluse, moonutatud reaalsuse tajumise, peapöörituse, käte ja vasikate naha tuimuse üle.