Stagemin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Stagemin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Stagemin

ATX-kood: B02AA02

Toimeaine: traneksaamhape (traneksaamhape)

Produtsent: JSC "Novosibkhimfarm" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.08.2019

Hinnad apteekides: alates 328 rubla.

Osta

Lahus intravenoosseks manustamiseks Stagemin

Stagemin on ravim, mida kasutatakse verejooksu raviks ja ennetamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lahus intravenoosseks manustamiseks: selge vedelik, värvitu või helepruuni tooniga (5 ml ampullides: 10 ampulli pappkarbis; blisterites 5 ampulli, pappkarbis 1, 2 või 10 pakendit; 10 ampulli blisterpakendid pappkarbis 1, 2 või 5 pakendit; igas pakendis on ka Stagemini kasutamise juhised).

Koostis: 1 ml lahust:

toimeaine: traneksaamhape - 50 mg;
lisakomponent: süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Traneksaamhape - Stagemini aktiivne komponent, on antifibrinolüütiline aine, plasminogeeni aktiveerimise ja selle plasmiiniks muundamise konkureeriv inhibiitor (kui kasutatakse suurtes kontsentratsioonides - mittekonkureeriv).

Sellel on lokaalne ja süsteemne hemostaatiline toime verejooksudes, mis on seotud fibrinolüüsi suurenemisega (näiteks menorraagia või trombotsüütide anomaaliatega patsientidel). Stagemini kasutamise taustal pärsitakse kiniinide ja teiste aktiivsete peptiidide moodustumist, mis osalevad põletikulise ja allergilise etioloogia reaktsioonides.

Sellel on põletikuvastane, allergiavastane, kasvajavastane ja infektsioonivastane toime. Eksperimentaalsete uuringute käigus kinnitati traneksaamhappe enda analgeetilise toime olemasolu ja aine võimendav toime opioidanalgeetikumide analgeetilise toime suhtes.

Traneksaamhape, mida kasutatakse kontsentratsioonis 1 mg / ml, ei agregeerita trombotsüüte, kui seda kasutatakse kontsentratsioonis kuni 10 mg / ml verd, ei mõjuta aine terve inimese trombotsüütide arvu, vere hüübimisaega ega mitmesuguseid hüübimisfaktoreid. Sellisel juhul põhjustab vere kontsentratsioon 1 ja 10 mg / ml vere trombiiniaja pikenemist.

Farmakokineetika

Traneksaamhapet iseloomustab suhteliselt ühtlane jaotumine kudedes, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, kus kontsentratsioon on 0,1 plasmakontsentratsioonist.

Aine tungib läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri (pärast 10 mg / kg traneksaamhappe manustamist naisele võib kontsentratsioon nabaväädi veres olla üsna kõrge, umbes 0,03 mg / ml loote seerumis). See eritub rinnapiima (jõuab ligikaudu 1% -ni ema plasmakontsentratsioonist). Seda leidub spermas, kus see viib fibrinolüütilise aktiivsuse vähenemiseni, samas kui teraapia ei mõjuta spermatosoidide rännet.

Traneksaamhape difundeerub kiiresti läbi sünoviaalmembraanide ja liigesevedelikku. Liigesevedelikus tuvastatakse aine samas kontsentratsioonis kui vereseerumis. Liigesevedeliku bioloogiline T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 180 minutit. Esialgset V _d (jaotusruumala) ulatub 9-12 liitrit. Traneksaamhape seondub plasmavalkudega (profibrinolüsiin) vähem kui 3%.

Veres seondub umbes 3% ainest valguga (plasminogeen). Neeru- ja plasmakliirensi üldväärtused on võrdsed ja ulatuvad 7 l / h.

Traneksaamhappe kontsentratsiooni säilitamise aeg, millel on antifibrinolüütiline toime: plasmas - kuni 7-8 tundi, erinevates kudedes - 17 tundi.

Aine metaboliseerub kergelt. AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) on kolmefaasiline, lõppfaasis T _1/2 - 2 tundi. Eritumine toimub neerude kaudu (peamine eritumistee on glomerulaarfiltratsioon), enam kui 95% annusest eritub muutumatul kujul esimese 12 tunni jooksul pärast manustamist. Pärast traneksaamhappe 10 mg / kg manustamist 24 tunni jooksul eritub glomerulaarfiltratsiooni teel ligikaudu 90% annusest.

Traneksaamhappe biotransformatsiooni tulemusena moodustuvad kaks metaboliiti: deamineeritud ja N-atsetüülitud derivaadid.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on aine kogunemise oht.

Näidustused kasutamiseks

Stagemin on ette nähtud verejooksu raviks ja ennetamiseks, mis on põhjustatud lokaalsest või üldisest fibrinolüüsist täiskasvanutel ja alates 1. eluaastast.

Stagemini kasutamine on näidatud järgmistel juhtudel:

metrorraagia, menorraagia ja muud generaliseerunud / lokaalse fibrinolüüsi põhjustatud verejooksud; verejooks pärast põie ja eesnäärme operatsiooni; seedetrakti verejooks (ravi);
verejooks suuõõne, neelu ja nina kirurgiliste sekkumiste ajal (tonsillektoomia, adenoidektoomia, hamba väljatõmbamine); kõhu-, rindkere- ja muud suuremad kirurgilised sekkumised (sealhulgas südameoperatsioonid); günekoloogilised kirurgilised sekkumised (teraapia ja ennetamine);
verejooks, mis on seotud fibrinolüütiliste ravimite kasutamisega (teraapia);
sünnitusabi ja günekoloogiline verejooks (teraapia).

Vastunäidustused

Absoluutne:

arengu risk ja anamneesis tromboos antikoagulantide samaaegse kasutamise võimatuse korral;
aktiivsed trombemboolilised haigused, sealhulgas süvaveenitromboos, aju tromboos, kopsuemboolia;
omandatud värvinägemise halvenemine;
subaraknoidne verejooks (seotud südameataki ja aju ödeemi riskiga);
neeru parenhüümi haigustega seotud hematuria, verejooks kuseteede ülaosast (mis on seotud kuseteede sekundaarse mehaanilise obstruktsiooni riskiga verehüübe korral koos anuria esinemisega);
kombineeritud kasutamine vere hüübimisfaktorite II, VII, IX ja X ravimitega kombinatsioonis (protrombiinikompleks) või inhibeerimisvastase koagulandi kompleksiga;
raske krooniline neerupuudulikkus patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 30 mg / ml / 1,73 m ² (seotud kumulatsiooniriskiga);
tarbimise koagulopaatiaga seotud fibrinolüüs [DIC-sündroomi hüpokoagulantne staadium (levinud intravaskulaarne koagulatsioonisündroom)];
krampide ajalugu;
vanus kuni 1 aasta; menorraagia raviks - kuni 16 aastat;
ülitundlikkuse olemasolu ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Stagemin on ette nähtud arsti järelevalve all):

kõrge tromboosirisk: anamneesis trombemboolia või tromboemboolia perekonnas;
kombineeritud kasutamine kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega (venoosse trombemboolia komplikatsioonide ja arteriaalse tromboosi suurenenud riski tõttu);
kombineeritud ravi antikoagulantidega (kasutamise kogemus on piiratud).

Stagemin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Stagemini manustatakse intravenoosselt (jet, tilguti). Infusiooni manustamiseks tuleb ravimit lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Soovitatav annustamisskeem:

üldistatud fibrinolüüs: iga 6-8 tunni järel, 15 mg / kg kiirusega 1 ml / min;
kasutamine südamekirurgias, kehavälise vereringe operatsioonide ajal: 15 mg / kg Stagemini manustatakse anesteesia esilekutsumisel enne sternotoomiat, seejärel intraoperatiivselt kiirusega 4,5 mg / kg, millest 0,6 mg / kg süstitakse AIC-i primaarsesse täitekogusesse (südame-kopsu masin);
lokaalne fibrinolüüs: 2-3 korda päevas, 250–500 mg;
prostatektoomia või põieoperatsioon: operatsiooni ajal annus 1000 mg, seejärel manustatakse sama annust iga 8 tunni järel 3 päeva jooksul; tulevikus, kuni raske hematuuria kadumiseni, on näidustatud ravimi manustamine tablettide kujul;
sünnitusabi ja günekoloogiline verejooks: iga 6-8 tunni järel, 15 mg / kg; Stagemini kasutatakse alates verejooksu tekkimisest kuni selle peatumiseni;
verejooks, mis on põhjustatud fibrinolüütiliste ravimite kasutamisest: iga 6-8 tunni järel, 10 mg / kg; ravimit kasutatakse alates verejooksu tekkimisest kuni selle peatumiseni;
seisundid enne hamba väljavõtmist koagulopaatiatega patsientidel: 10 mg / kg, pärast hamba väljatõmbamist kantakse patsient traneksamiinhappe tarbimisele tablettide kujul.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik annuse kohandamine. Glomerulaarfiltratsiooni kiirusega 60–89 ml / min / 1,73 m ^{2 on} ühekordne annus 10 mg / kg, ravimit manustatakse 2 korda päevas. Patsientidel, kelle kehamass on 30–59 ml / min / 1,73 m ^2, kasutatakse Stageminit ühes ja samas annuses üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Stagemini kasutamisel võib täheldada järgmisi kõrvaltoimeid (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

vere hüübimissüsteem: väga harva - trombemboolia, tromboos;
närvisüsteem: harva - krambid; väga harva - nõrkus, pearinglus, unisus;
seedesüsteem: sageli - kõrvetised, iiveldus, anoreksia, oksendamine, kõhulahtisus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - trombemboolilised tüsistused, märkimisväärne vererõhu langus (tavaliselt Stagemini liiga kiire intravenoosse manustamise tõttu); väga harva - erineva lokaliseerimisega arteriaalne / venoosne tromboos; tundmatu sagedusega - jalgade süvaveenitromboos, äge müokardiinfarkt, ajuarterite tromboos, insult, unearterite tromboos, kopsuarteri trombemboolia, aortokoronaarse koronaarse šundi oklusioon, neeruarteri tromboos, millega kaasneb äge neerupuudulikkus ja kortikaalne nekroos
immuunsüsteem: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk;
nägemisorgan: harva - võrkkesta veresoonte tromboos, nägemiskahjustus, sealhulgas värvitaju halvenemine;
nahk ja nahaalused koed: harva - allergilised nahareaktsioonid, sealhulgas allergiline dermatiit;
allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, lööve, urtikaaria.

Üleannustamine

peamised sümptomid: nägemiskahjustus, lööve, müokloonus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, ortostaatiline hüpotensioon, arteriaalne / venoosne trombemboolia, vaimse seisundi muutused;
teraapia: patsient tuleb hospitaliseerida. Vastumürk pole teada. Neerude eritumise tõhustamiseks on soovitatav vedeliku suukaudne või parenteraalne manustamine suurtes kogustes, sunnitud diurees ja jälgitakse erituva uriini kogust. Mõnele patsiendile määratakse antikoagulandid.

erijuhised

Enne ravi ja ravi ajal tuleb patsienti kontrollida optometristi poolt (värvinägemine, nägemisteravus, silmapõhja).

Harvadel juhtudel võib kuseteede ülaosast pärineva hematuria korral tekkida mehaanilise anuuria oht, mis on seotud hüübe moodustumisega ureetras.

Neerupuudulikkusega patsientidel suureneb traneksaamhappe kontsentratsioon veres, sellistel juhtudel on soovitatav ravimi annust vähendada.

Stageminiga ravitavate levinud intravaskulaarse hüübimissündroomiga patsientide seisundit tuleb hoolikalt jälgida.

Suure tromboosiriski korral saab ravimit kasutada range meditsiinilise järelevalve all ainult kiireloomulise vajaduse korral. Enne Stagemini kasutamist tuleb läbi viia uuring, mille eesmärk on tuvastada trombembooliliste tüsistuste riskifaktorid.

Patsientidel, kellel on verd õõnsustes, näiteks liigesõõnsustes, pleuraõõnes ja kuseteedes (sh põies ja neeruvaagnas), võib ravi põhjustada neis lahustumatute trombide tekkimist (seotud vere ekstravaskulaarse hüübimisega).), mis võib olla füsioloogilise fibrinolüüsi suhtes vastupidav.

Ebaregulaarse menstruatsiooniverejooksu korral ei tohi Stagemin'i välja kirjutada enne, kui on tuvastatud düsmenorröa põhjus. Episoodid, kus menstruatsiooniverejooksu maht on ravi ajal ebapiisavalt vähenenud, nõuavad alternatiivse ravi kaalumist.

Stagemini ja antikoagulante tuleb kombineerida ainult vere hüübimishäirete ravis kogenud arsti hoolika järelevalve all (piisavate kliiniliste uuringute puudumise tõttu).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Stagemin-ravi ajal tuleks loobuda suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiiret nõudmist nõudvatest töödest, sealhulgas sõidukite juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal võib Stagemini välja kirjutada ainult äärmise vajaduse korral.

Rinnaga toitvatel naistel tuleb ravi ajal rinnaga toitmine katkestada.

Traneksaamhape tungib platsentaarbarjääri; nabaväädi veres leidub seda ainet ema kontsentratsioonile lähedases kontsentratsioonis. Loomkatsetes leiti, et ravim ei mõjuta järglaste embrüo / vastsündinu arengut. Rasedatel ei ole rangelt kontrollitud ja piisavaid uuringuid läbi viidud.

Loomade reproduktiivse funktsiooni uuring ei võimalda kõigil juhtudel ennustada inimeste reaktsioone, seetõttu võib rasedate naiste Stagemini kasutada ainult elutähtsate näidustuste jaoks.

Traneksaamhape eritub rinnapiima ja jõuab ligikaudu 1% -ni kontsentratsioonist ema vereplasmas. Kui on vaja kasutada Stagemini, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Piiratud kasutamise kogemuse tõttu on Stagemin-ravi vastunäidustatud enne 1. eluaastat. Menorraagiate ravis ei määrata ravimit alla 16-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske krooniline neerupuudulikkus (patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 30 mg / ml / 1,73 m ²) on Stagemini kasutamise vastunäidustus.

Ravimite koostoimed

Traneksaamhappe farmatseutilist kokkusobimatust täheldatakse järgmiste ravimitega: urokinaas, dipüridamool, hüpertensiivsed ravimid (noradrenaliin), diasepaam.

Kliinilisi uuringuid Stagemini koostoime kohta teiste ravimite / ainetega ei ole läbi viidud.

Võimalikud koostoimed:

fibrinolüütilised ravimid: Stagemin suudab takistada nende trombolüütilise toime arengut;
hemostaatilised ravimid: võib täheldada trombi moodustumise aktiveerimist;
vere, II, VII, IX ja X vere hüübimisfaktorite preparaadid kombinatsioonis (protrombiinikompleks) või anti-inhibeerivad koagulantkompleksid: tromboosi tõenäosus suureneb;
kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid: suureneb arteriaalse tromboosi ja venoosse trombemboolia komplikatsioonide (sh isheemiline insult ja müokardiinfarkt) oht; selle keerulise rakenduse kohta puudub teave.

Traneksaamhappe lahus sobib fraktsioneerimata hepariiniga, enamiku infusioonilahustega, sealhulgas dekstraanid, 0,9% naatriumkloriidi lahus, Ringeri lahus, aminohappelahused, 5% dekstroosilahus.

Traneksaamhapet on võimatu segada veretoodete ja antibakteriaalsete ravimite (penitsilliinid, tetratsükliinid) lahustega.

Analoogid

Stagemini analoogid on Sanksamik, Gemtranix, Trameston, Traksara, Traneksaamhape, Tranexam, Transamcha, Tranexolon, Troxaminat, Exatsil, Cyclocapron, Cyclohemal jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 2–25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Stagemini kohta

Arvamused Stagemini kohta on äärmiselt haruldased. Ravimit kasutatakse arstide sõnul sageli kõrva-nina-kurgu praktikas - see on efektiivne mandlite ja ninaverejooksude niššidest verejooksu korral. Kuid seda tuleks südamehaiguste, tromboflebiidi ja veresoonte haiguste korral kasutada ettevaatusega.

Eksperdi sõnul on Stagemini hind väga kõrge.