Elzepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Elzepam: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Elzepam

ATX-kood: N05BX

Toimeaine: bromdihüdroklorofenüülbensodiasepiin (bromdihüdroklorofenüülbensodiasepiin)

Tootja: ELLARA, LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 69 rubla.

Osta

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks Elzepam

Elzepam on anksiolüütiline ravim, mis aitab vähendada või suruda hirmu, ärevust, ärevust, emotsionaalset stressi.

Väljalaske vorm ja koostis

Elzepami annustamisvormid:

tabletid: lamedad silindrikujulised, valged, servaga (10 tk. blisterkontuurpakendites, pappkarbis 1, 2, 3 või 5 pakendit);
lahus intravenoosseks (intravenoosseks) ja intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks: selge vedelik, kergelt kollakas või värvitu (1 või 2 ml ampullides, 5 ampulli mullpakendis, papppakendis 2 kontuurpakendit koos skarifikaatoriga; 10 ampulliga pappkarbis koos skarifikaatoriga).

1 tableti koostis:

toimeaine: bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin - 0,5 või 1 mg;
abiained: piimasuhkur (laktoosmonohüdraat), želatiin, kartulitärklis, kaltsiumstearaat.

1 ml intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse koostis:

toimeaine: bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin - 1 mg;
abiained: madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon, naatriumdisulfiit, glütserool, polüsorbaat-80, dekimolaarne naatriumhüdroksiidi lahus (lahus, pH 6,0–7,5), süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Elzepami aktiivne komponent - bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin (kaubanimi - fenasepaam) on bensodiasepiinide seeria anksiolüütiline aine (trankvilisaator). Sellel on sedatiivne, hüpnootiline, anksiolüütiline, krambivastane ja lihaseid lõdvestav toime. See võimendab GABA (gamma-aminovõihape) inhibeerivat toimet sünaptilisele ülekandele, stimuleerib seondumiskohti bensodiasepiinidega, mis asuvad postsünaptiliste GABA retseptorite allosteerilises keskuses, vähendab aju subkortikaalsete struktuuride erutatavust (limbiline süsteem, taalamus, hüpotalamus), pärsib polüsaünaptilisi.

Fenasepaami farmakodünaamiline efektiivsus:

anksiolüütiline: mõju tõttu jäsemete amigdalale väheneb emotsionaalne stress, nõrgeneb ärevus, ärevus, hirm;
rahusti: aine mõju tõttu ajutüve ja talamuse mittespetsiifiliste (relee) tuumade retikulaarsele moodustumisele, väljendatuna neurootilise päritoluga sümptomite (hirm, ärevus) supressioonina;
hüpnootiline: see on seotud ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimisega, vähendab magama jäämise mehhanismi häirivate autonoomsete, emotsionaalsete ja motoorsete stiimulite mõju;
krambivastane ravim: see viiakse läbi presünaptilise inhibeerimise suurendamise teel, vähendab krampide impulsi levikut, kuid ei aita kaasa fookuse ergastatud seisundi eemaldamisele;
tsentraalsed lihasrelaksandid: tänu polüsünaptiliste (vähemalt monosünaptiliste) seljaaju aferentsete radade pärssimisele koos motoorsete närvide ja lihaste kontraktiilsuse võimaliku otsese pärssimisega.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub Elzepam seedetraktist (seedetraktist), bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiini C _max (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) plasmas - 1-2 tundi.

Parenteraalselt manustatuna on bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin organismis laialt levinud.

Elsepaam metaboliseerub peamiselt maksas. Kõigi ravimi vormide poolväärtusaeg (T _1/2) on 6 kuni 10-18 tundi. Eliminatsioon toimub peamiselt neerude kaudu koos uriiniga metaboliitide kujul.

Näidustused kasutamiseks

neurootilised ja neuroosilaadsed häired, millega kaasnevad hirm, ärevus, emotsionaalne labiilsus / pinge, suurenenud ärrituvus, autonoomne düsfunktsioon;
hüpohondriaal-senestopaatiline sündroom (syndromum hypochondriacum senesthopathicum), sealhulgas resistentsusega teiste rahustite toimele;
unehäired (uinumisraskused, puudulikkus, katkematus jne);
temporaalsagara ja müoklooniline epilepsia (adjuvantravi kui krambivastane ravim);
suurenenud lihastoonus, hüperkinees ja jäikus kesknärvisüsteemi (KNS) kahjustuse tõttu.

Elzepami tabletid soovitatakse lisada alkoholi ärajätusündroomi kompleksravisse.

Lahendust kasutatakse ka emotsionaalse stressi, hirmu seisundite ennetamiseks ja reaktiivsete psühhooside raviks.

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused kõigi Elzepami vabanemisvormide korral:

müasteenia, sulgemisnurga glaukoom (eelsoodumus / äge rünnak), šokk, kooma;
ÜKS (äge hingamispuudulikkus);
KOK (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus) raskekujulise hingamispuudulikkuse võimaliku suurenemisega;
raseduse periood (lahuse jaoks - eriti esimesel trimestril) ja imetamine;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
suurenenud individuaalne tundlikkus bensodiasepiinide, fenasepaami ja ravimi abikomponentide suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused Elzepami tablettide jaoks:

raske (sügav) depressioon (suitsiidikalduvuste avaldumise võimaluse tõttu);
äge alkoholimürgitus kuni elutähtsate funktsioonide nõrgenemiseni, uinutite ja narkootiliste analgeetikumide üleannustamine;
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Juhiste kohaselt määratakse Elzepam ettevaatusega maksa- ja / või neerupuudulikkusega, aju- ja seljaaju ataksiaga, anamneesis uimastisõltuvusega, kalduvusega kuritarvitada psühhoaktiivseid aineid, orgaanilisi ajuhaigusi, hüperkineesi, psühhoosi (võimalike paradoksaalsete reaktsioonide tõttu), hüpoproteineemiat ja eakatel patsientidel. Lisaks: tablettide puhul - uneapnoe (kehtestatud / hinnanguline); lahenduse jaoks - hüperkinees, depressioon.

Elzepami kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ravimisõltuvuse tekke vältimiseks on Elzepam, nagu ka teised bensodiasepiinid, ravikuuri kestus kaks nädalat. Mõnel juhul on vastavalt raviarsti ettekirjutusele lubatud suurendada: parenteraalse manustamise korral - kuni 3-4 nädalat, suukaudse manustamise korral - kuni 8-9 nädalat.

Bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiini ühekordne annus on tavaliselt 0,5–1 mg.

Ravimi tühistamine toimub annust järk-järgult vähendades.

Tabletid

Elzepami tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav annus vastavalt näidustustele:

unehäired: 0,5 mg 20-30 minutit enne eeldatavat uinumise aega;
neurootilised, neuroosilaadsed häired, hüpohondriak-senestopaatiline sündroom: 0,5–1 mg 2 või 3 korda päevas; 2–4 päeva pärast võib annust suurendada 4–6 mg-ni päevas, võttes arvesse ravimi talutavust ja efektiivsust; hommikune ja pärastlõunane tarbimine - 0,5-1 mg, öine annus - 2,5 mg;
tugev ärevus: algannus on 3 mg päevas, seejärel suurendatakse annust kiiresti, kuni saavutatakse vajalik ravitoime;
alkoholi võõrutussündroom (kompleksravi osana): 2,5–6 mg päevas;
temporaalsagara ja müoklooniline epilepsia (abiainena): 2-10 mg päevas;
suurenenud lihastoonus, hüperkinees ja jäikus kesknärvisüsteemi kahjustuse korral: 2-3 mg 1 või 2 korda päevas; maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.

Lahendus

Elzepami lahus süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (jet / tilguti).

Soovitatav annus vastavalt näidustustele:

unehäired: 0,5-1 mg 1 kord päevas enne magamaminekut;
ärevuse, hirmu, psühhomotoorse agitatsiooni, vegetatiivsete paroksüsmide ja psühhootiliste seisundite leevendamine: algannus 0,5-1 mg, keskmine päevane annus - 3-5 mg, rasketel juhtudel - kuni 7-9 mg; lahus süstitakse i / m või i / v;
epilepsia staatus ja järjestikused epilepsiahoogud: algannus - 0,5 mg; lahus süstitakse i / m või i / v;
alkoholi ärajätmine: 2,5–5 mg päevas; lahus süstitakse i / m või i / v;
suurenenud lihastoonus, hüperkinees ja jäikus kesknärvisüsteemi kahjustuse korral: 0,5 mg 1-2 korda päevas; lahus süstitakse / m;
operatsioonieelne ettevalmistus: 3-4 mg; lahus süstitakse intravenoosselt aeglaselt.

Elzepami lahuse keskmine ööpäevane annus on 1,5–5 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.

Stabiilse ravitoime saavutamisel on soovitatav üle minna ravimi suukaudsetele ravimvormidele.

Kõrvalmõjud

Elzepami kõrvaltoimete sagedus ja olemus sõltuvad selle annusest, ravi kestusest ja patsiendi individuaalsest tundlikkusest. Pärast annuste vähendamist või ravimi kasutamise lõpetamist mööduvad kõrvaltoimed iseenesest.

Võimalikud kõrvaltoimed:

KNS: ravi alguses (sagedamini eakatel patsientidel) - väsimustunne, unisus, pearinglus, ataksia, keskendumisvõime halvenemine, desorientatsioon, segasus, psüühiliste / motoorsete reaktsioonide aeglustumine; harva - depressioon, peavalu, eufooria, treemor, häiritud liikumiste koordinatsioon (suurte annuste kasutamine), mälukaotus, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud liigutused, sh silmad), meeleolu langus, myasthenia gravis, asteenia, düsartria; lisaks tablettide korral - krambid epilepsiaga patsientidel; väga harva - paradoksaalsed reaktsioonid (psühhomotoorne agitatsioon, agressioonipuhangud, lihasspasmid, hirm, enesetapumõtted, ärevus, hallutsinatsioonid, unehäired);
vereloomeorganid: aneemia, neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos (hüpertermia, külmavärinad, kurguvalu, ebatavaline väsimus / nõrkus), trombotsütopeenia;
seedesüsteem: suukuivus, droolimine, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, vähenenud söögiisu, kõhukinnisus / kõhulahtisus, maksa düsfunktsioon, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kollatõbi;
kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu langetamine, tahhükardia;
Urogenitaalsüsteem: uriinipeetus, kusepidamatus, neerufunktsiooni kahjustus, düsmenorröa, libiido langus / tõus;
ülitundlikkusreaktsioonid: nahalööve, sügelus;
mõju lootele: teratogeensus (eriti esimesel trimestril), hingamispuudulikkus, kesknärvisüsteemi depressioon, imemisrefleksi pärssimine vastsündinutel, kelle emad said Elzepami;
muud reaktsioonid: sõltuvus, narkomaania sündroom; harva - diploopia, kaalulangus; annuse järsu vähendamise või ravi katkestamise korral - võõrutussündroom, mida väljendavad unehäired, düsfooria, silelihaste (skeletilihaste ja siseorganite) spasm, depersonaliseerimine, suurenenud higistamine, depressioon, iiveldus, oksendamine, värinad, tajumishäired, sh. hüperakuusia, paresteesiad, fotofoobia, tahhükardia, krambid, harvadel juhtudel - psühhootilised reaktsioonid);
lokaalsed reaktsioonid (lahuse jaoks): venoosne tromboos või flebiit (turse, punetus või valu süstekohas).

Üleannustamine

Mõõduka üleannustamise sümptomiteks on suurenenud terapeutiline efektiivsus ja annusest sõltuvad kõrvaltoimed. Olulise üleannustamise tagajärjel on võimalik südame, hingamisteede aktiivsuse ja teadvuse väljendunud depressioon.

Tablettide üleannustamise korral võetakse kõigepealt meetmed imendumata ravimi eemaldamiseks kehast - maoloputus ja aktiivsöe tarbimine. Paralleelselt on vaja kontrollida keha elutähtsaid funktsioone, säilitada kardiovaskulaarne, hingamisteede aktiivsus ja läbi viia sümptomaatiline ravi.

Hemodialüüs fenasepaami elimineerimiseks on ebaefektiivne. Spetsiifilise antagonistina võib intravenoosset flumaseniili kasutada 5% glükoosilahuses või 0,9% NaCl lahuses algannusena 0,2 mg, maksimaalselt kuni 1 mg.

Lahuse üleannustamise korral, kui fenasepaami lihasrelaksatiivse toime antagonistid, on soovitatav kasutada parenteraalset strühniinnitraadi 0,1% lahust 1 ml 2-3 korda päevas või korasooli 10% 1 ml lahust 1-2 korda päevas.

erijuhised

Neeru- / maksapuudulikkusega patsiendid, samuti pikaajalise ravi korral Elzepamiga, vajavad perifeerse vere pildi ja maksaensüümide taseme jälgimist.

Nagu teised bensodiasepiinid, võib ka fenasepaam põhjustada narkomaania, eriti kui seda kasutatakse pikka aega (rohkem kui kaks nädalat) suurtes annustes (üle 4 mg päevas).

Ravi järsk katkestamine, eriti pärast pikaajalist kasutamist (> 8-12 nädalat), võib põhjustada võõrutusnähte nagu depressioon, unetus, suurenenud higistamine, ärrituvus jne.

Bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin suurendab alkoholi toimet, seetõttu on alkohoolsete jookide kasutamine ravi ajal vastunäidustatud.

Elzepami määramine raske depressiooni korral nõuab erilist hoolt, kuna patsiendid saavad seda kasutada enesetapukavatsuste elluviimiseks.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega nõrgenenud ja eakatel patsientidel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Elzepami võtvad patsiendid peaksid ravi ajal keelduma sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Elzepami tablette ei ole ette nähtud rasedatele ja imetavatele naistele.

Lahus on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse esimesel trimestril ja rinnaga toitmise ajal. Fenasepaami parenteraalne kasutamine II ja III trimestril on lubatud ainult elutähtsate näidustuste korral.

Bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiinil on toksiline toime lootele, suurendades kaasasündinud defektide tekkimise ohtu, eriti esimesel trimestril. Aine terapeutiliste annuste võtmine raseduse hilisemas staadiumis võib vastsündinul põhjustada kesknärvisüsteemi depressiooni. Kui naine raseduse ajal regulaarselt kasutab Elzepami, võib lootel tekkida füüsiline sõltuvus ja vastsündinul võib tekkida ärajätusündroom.

Lapsed, eriti väikelapsed, on bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi pärssiva toime suhtes ülitundlikud. Elzepami kasutamine enne sünnitust või otse sünnituse ajal võib põhjustada loid lapse sündroomi, mis avaldub hingamisdepressioonis, lihastoonuse languses, hüpotensioonis, hüpotermias ja vastsündinu nõrgas imemisaktis.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on Elzepam-ravi ohutuse ja efektiivsuse kohta andmete puudumise tõttu vastunäidustatud selle kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidele määratakse Elzepami ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkusega patsientidele määratakse Elzepami ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Elzepami lahuse kujul kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

uinutid, antipsühhootikumid, krambivastased ained ja muud kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssivad ravimid: bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin sobib nendega kokku, kuid on vaja arvestada nende toime vastastikuse võimendamisega;
maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitorid: suurendavad toksilisuse riski ja vähendavad efektiivsust;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: vähendavad Elzepami efektiivsust;
imipramiin: selle kontsentratsioon seerumis suureneb;
antihüpertensiivsed ravimid: vererõhu langetamise raskust on võimalik suurendada;
klosapiin: hingamisdepressiooni suurenemise tõenäosus;
levodopa: Elzepam vähendab selle efektiivsust parkinsonismi korral;
zidovudiin: selle toksilisus võib suureneda.

Analoogid

Elzepami analoogid on: tranquezipam, Fenazepam, Fezanef, Fensitat, Fenorelaxan jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas. Säilitustemperatuur: tabletid - kuni 25 ° С, lahus - kuni 20 ° С.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 3 aastat, lahus - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Elzepami kohta

Enamasti on Elzepami kohta arvustused positiivsed. Patsiendid märgivad ravimi mõlema vormi head efektiivsust unehäirete, ärevushäirete, paanikahoogude ja muude elukvaliteeti halvendavate seisundite ravimisel.

Kuid ei tohiks unustada, et ravikuur peaks olema lühiajaline, kuna tõenäoliselt tekib sõltuvus Elzepamist, mis pärast kursuse lõppu võib põhjustada võõrutussündroomi.

Elzepami hind apteekides

Hinnanguline Elzepami hind: lahus i / v ja i / m manustamiseks 0,1%, 1 ml ampullis, 10 ampulli jaoks - 95-130 rubla; tabletid 0,5 mg, 50 tk. pakendis - 60 rubla, tabletid 1 mg, 50 tk. pakendis - 70 rubla.