Imigran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Imigran: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. , Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Imigran

ATX-kood: N02CC01

Toimeaine: sumatriptaan (sumatriptaan)

Tootja: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poola), GlaxoSmithKlyain Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Imigran

Sumatriptaani on ravimi migreenivastastel efekti, agonist serotoniini 5-HT ₁ retseptoreid.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

Kaetud tabletid: ovaalsed, kaksikkumerad, ühel küljel lameda pinnaga, teisele küljele on graveeritud: roosad tabletid - "GX ES3", peaaegu valged või valged - "GX ET2" (2 tk. Blistrites, papp pakk 1 blister);
Ninasprei: selge vedelik tumekollasest helekollaseni (ühekordsetes dosaatorites, 1 dosaator blistris, 1 blister pappkarbis).

Igas pakendis on ka Imigrani kasutamise juhised.

Imigrani toimeaine on sumatriptaan:

1 tablett: 50 mg või 100 mg (sumatriptaan-suktsinaadi kujul vastavalt 70 mg ja 140 mg);
1 jaotur: 10 mg, 20 mg.

Lisakomponendid:

Tabletid: kroskarmelloosnaatrium, veevaba laktoos, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
Pihustamine: veevaba asendatud naatriumfosfaat, naatriumhüdroksiid, väävelhape, ühealuseline kaaliumfosfaat, puhastatud vesi.

Lisaks graveeringuga tahvelarvuti kestale:

GX ES3 (50 mg): roosa opadriline YS-1-1441-G, punane raudoksiid, titaandioksiid, triatsetiin, metüülhüdroksüpropüültselluloos;
"GX ET2" (100 mg): valge opaad OY-S-7393, titaandioksiid, metüülhüdroksüpropüültselluloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Imigran on üks migreenivastase toimega ravimitest. Toimeaine - sumatriptaan on veresoonte 5-hüdroksütrüptamiin-1-retseptorite (5-HT ₁ D) selektiivne agonist, see ei avalda mõju teistele 5-HT retseptorite alatüüpidele (5-HT ₂ –5-HT ₇). 5-HT ₁ D retseptorid paiknevad valdavalt kolju veresoontes ja nende stimulatsiooni tõttu tekib vasokonstriktsioon.

Aine mõjutab selektiivselt unearteri harude vasokonstriktsiooni, mõjutamata verevoolu aju anumates. Koljusiseste ja ekstrakraniaalsete kudede (sealhulgas meningeaalsed membraanid) verevarustuse tagab unearteri vaskulaarne bassein. Usutakse, et migreeni peamine mehhanism inimestel on nende anumate laienemine ja / või nende seinte turse. Sumatriptaan aitab vähendada kolmiknärvi tundlikkust. Mõlemad omadused võivad olla aine migreenivastase toime mehhanismi aluseks.

Märgitakse Imigrani kliinilise toime arengut: pärast intranasaalset manustamist annuses 20 mg - 15 minuti pärast; pärast suukaudset manustamist annuses 100 mg - 30 minuti pärast.

Kuigi suukaudseks manustamiseks on soovitatav annus 50 mg, tuleb meeles pidada, et migreenihoogude raskusaste on nii ühe kui ka teise patsiendi puhul erinev. Võrreldes platseeboga olid annused vahemikus 25–100 mg efektiivsemad, kuid statistiliselt olid 25 mg oluliselt vähem efektiivsed kui 50 ja 100 mg.

Sumatriptaan on efektiivne migreenihoogude, sealhulgas menstruaalse migreeni ravis.

Farmakokineetika

Migreenihooge ei mõjuta oluliselt intranasaalselt ega suu kaudu manustatud sumatriptaani farmakokineetilisi protsesse.

Sumatriptaaniga imendub kiiresti pärast suukaudset manustamist, 70% plasma C _max maksimaalset kontsentratsiooni () saavutatakse 45 minutit. Keskmine C _max vereplasmas pärast 100 mg võtmist on 54 ng / ml. Absoluutse biosaadavuse keskmine väärtus on 14% (see on osaliselt tingitud esmase läbimise ainevahetusest, osaliselt - mittetäieliku imendumisega).

Sumatriptaan imendub pärast intranasaalset manustamist kiiresti, aeg _Cmax saavutamiseks plasmas on 1–1,5 tundi. Selle keskmine väärtus pärast 20 mg Imigrani võtmist on 12,9 ng / ml. Absoluutse biosaadavuse keskmine väärtus on 15,8% subkutaanse manustamise järgsest väärtusest (seotud esmase läbimise ainevahetusega).

Sumatriptaan seondub vereplasma valkudega ebaoluliselt (14 kuni 21%), keskmine kogu _Vd (jaotusruumala) on 170 liitrit.

Peamine metaboliit on sumatriptaani indoleaseetiline analoog; eritumine toimub peamiselt neerude kaudu glükuroonkonjugaadi ja vaba happe kujul. See metaboliit ei ole toime 5-HT ₁ - või 5-HT ₂ retseptorid. Aine väiksemaid metaboliite ei leitud.

T _1/2 (poolväärtusaeg) - umbes 2 tundi. Keskmine plasmakliirens on umbes 1160 ml / min, renaalne kliirens on 260 ml / min ja ekstrarenaalne kliirens on umbes 80% kogu kliirensist. Sumatriptaani metaboliseerib MAO (monoamiini oksüdaas) -A.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral väheneb aine presüsteemne kliirens ja suureneb selle kontsentratsioon plasmas. Mõõdukate maksafunktsioonihäirete korral ei täheldata farmakokineetiliste parameetrite olulisi muutusi.

Imigrani intranasaalse kasutamise tõttu 12-18-aastastel patsientidel _on sumatriptaani keskmine _Cmax plasmas 13,9 ng / ml, keskmine T _1/2 on umbes 2 tundi pärast 20 mg annuse manustamist. Kliirensit ja V _d suurenemine vastavalt kehakaalu tõusu, st kokkupuute sumatriptaanist madalatel kehakaalu on suhteliselt suur.

Näidustused kasutamiseks

Õhukese polümeerikattega tabletid

Auraalsete või aurata ägedate migreenihoogude valusündroomi kõrvaldamine.

Ninasprei

Auraga või aurata migreenihoogude leevendamine.

Selles ravimvormis olev Imigran on eriti näidustatud migreenihoogude korral, millega kaasneb iiveldus ja oksendamine, samuti kui on vaja saavutada kohest kliinilist toimet.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Südame isheemiatõbi (IHD), sealhulgas Prinzmetali stenokardia, müokardiinfarkt, infarktijärgne kardioskleroos (sealhulgas IHD sümptomite või kahtlustega);
Migreeni oftalmopleegilised, basilaarsed ja hemipleegilised vormid;
Perifeersete anumate oklusiivne patoloogia;
Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
Insult või ajutine aju vereringe rikkumine (sealhulgas koormatud ajalugu);
Raske maksa düsfunktsioon;
Raske neerukahjustus (tabletid);
Samaaegne ravi monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega ja kuni kaks nädalat pärast nende tühistamist;
Samaaegne kasutamine koos ravimitega ergotamiini või selle derivaadid, sealhulgas metüsergiid või teiste trüptaanid / agonistide 5-HT ₁ retseptorid;
Vanus alla 12-aastane (pihustatav), alla 18-aastane (tablettide puhul) ja üle 65-aastane;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline (ravi Imigraniga tuleb läbi viia arsti järelevalve all järgmiste haiguste / seisundite korral):

Kontrollitud arteriaalne hüpertensioon;
Epilepsia (sealhulgas kõik haigusseisundid, kus krambihoog langeb);
Haigused, mis võivad mõjutada Imigrani imendumist, ainevahetust või eritumist (näiteks neeru- / maksafunktsiooni kahjustus);
Laktaasipuudus, galaktoositalumatus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (tabletid, kuna need sisaldavad laktoosi);
Ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes (sumatriptaani kasutamine võib põhjustada allergiliste reaktsioonide tekkimist, nende raskusaste varieerub naha manifestatsioonidest anafülaksiani);
Rasedus ja imetamine.

Imigran, kasutusjuhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid

Imigrani tabletid võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse piisava koguse veega.

Ravimi toime igal rünnaku etapil on sama, kuid soovitatav on seda kasutada migreeni esimeste sümptomite ilmnemisel.

Ägeda migreenihoo leevendamiseks on soovitatav annus 50-100 mg üks kord. Kliinilise efekti puudumisel ei tohiks jätkuva rünnaku valu sündroomi leevendamiseks võtta korduvat annust.

Kui sümptomid korduvad pärast esimese rünnaku taandumist, võib järgmise 24 tunni jooksul võtta teise annuse, jälgides vähemalt 2-tunniste annuste vahelist intervalli.

Imigrani maksimaalne annus ei tohi 24 tunni jooksul ületada 300 mg.

Ninasprei

Spray Imigrani kasutatakse intranasaalselt, süstides ettenähtud annuse ühte ninasõõrmesse.

Eemaldage dosaator blistrist ettevaatlikult, ilma sinist nuppu vajutamata. Vajutades sõrmega kindlalt ühte ninasõõrmesse vastu nina vaheseina, peaksite hingama rahulikult suu kaudu. Sisestage pipeti ots avatud nasaalsesse kanalisse (eelnevalt puhastatud) umbes 1 cm sügavusele. Ärge kallutage pead tagasi, sulgege suu. Rahuliku nina kaudu sissehingamise ajal vajutage pöidlaga sinist nuppu. Seejärel peaksite 10-20 sekundi jooksul rahulikult sisse hingama nina kaudu ja suu kaudu.

Imigrani annus sõltub rünnaku kliinilisest ilmingust ja võib olla 10 mg või 20 mg sumatriptaani.

Kui migreenihoogu ei saa esimese annusega kontrollida, ei tohiks teist annust kasutada.

Imigrani sprei soovitatav annus 12-18-aastastele lastele on 10 mg ühes ninakäigus. Kuna sumatriptaani imendumisel ja migreenihoogudel on kliiniliste ilmingute ja intensiivsuse märkimisväärne varieeruvus, võib osutuda vajalikuks 20 mg annus. Kui migreenihoog ei lõpe pärast esimest annust, ei tohiks sama rünnaku peatamiseks manustada Imigrani teist annust. Sellistel juhtudel on näidustatud paratsetamooli, atsetüülsalitsüülhappe või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine.

Kui pärast esimese annuse kasutamisest tingitud ajutist paranemist on haiguse sümptomid taastunud, võib teise annuse manustada järgmise 24 tunni jooksul, säilitades annuste vahelise intervalli vähemalt 2 tundi.

Intranasaalselt saate sisestada kuni 2 annust 20 mg 24 tunni jooksul.

Kõrvalmõjud

Õhukese polümeerikattega tabletid

Närvisüsteem: pearinglus, kuumahood, nõrkus (mööduv, tavaliselt kerge või mõõdukas); harva - väsimus, unisus; mõnel juhul - krambihood (sagedamini patsientidel, kellel on esinenud epilepsiat või aju struktuurseid kahjustusi, mis võivad põhjustada epilepsia arengut); mõnikord - diploopia, nüstagm, skotoom, silmade ees virvendamine, nägemisteravuse langus; väga harva - mööduv osaline nägemise kaotus (tuleb märkida, et migreenihoog ise võib põhjustada nägemiskahjustust);
Kardiovaskulaarne süsteem: bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, südamepekslemine, mööduv vererõhu tõus (kohe pärast pillide võtmist), tahhükardia (sh ventrikulaarne); mõnel juhul - südame rütmihäired, mööduvad isheemilise tüüpi elektrokardiograafia (EKG) muutused, pärgarteri spasm, müokardiinfarkt, Raynaud'i sündroom;
Seedeelundkond: võimalik - iiveldus, oksendamine (seos Imigrani kasutamisega ei ole tõestatud); harva - isheemiline koliit; mõnel juhul - maksaensüümide aktiivsuse väike tõus, ebamugavustunne kõhus, düsfaagia;
Allergilised reaktsioonid: mõnel juhul - punetus, nahalööve, naha sügelus, anafülaksia;
Teised: võib-olla - valu, kuumuse ja / või kipituse tunne, mööduv raskustunne, kokkusurumine, rõhk mis tahes kehaosas, sealhulgas kurgus ja rinnus.

Ninasprei

Närvisüsteem: sageli - unisus, pearinglus, tundlikkushäired (sh vähenenud tundlikkus, paresteesia);
Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - kuumahood, mööduv vererõhu tõus (varsti pärast tilgutamist);
Hingamiselundkond: sageli - kerge põletustunne ja mööduv nina ja / või kurgu limaskesta ärritus, õhupuudus, ninaverejooks;
Seedeelundkond: sageli - iiveldus, oksendamine; väga harva - maksafunktsiooni testide väikesed rikkumised;
Üldised reaktsioonid: sageli - väsimus, nõrkus, valu, raskustunne, külm, kuumus, rõhk või kitsendus (erineva intensiivsusega, mööduvad, võivad esineda mis tahes kehaosas).

Turustamisjärgsetes uuringutes saadud Imigrani sprei kasutamise kõrvaltoimed:

Närvisüsteem: väga harva - krambid (täheldatud nii krampide ja anamneesis olevate haiguste korral kui ka riskifaktoriteta patsientidel), düstoonia, treemor, nüstagmus;
Nägemisorgan: väga harva - diploopia, nägemisteravuse langus, värelus, skotoom, pimedus (tavaliselt mööduv);
Kardiovaskulaarne süsteem: väga harva - tahhükardia, bradükardia, võbelus, mööduvad EKG muutused, rütmihäired, stenokardia, pärgarteri vasospasm, müokardiinfarkt, Raynaud 'sündroom, hüpotensioon;
Seedeelundkond: väga harva - düsfaagia, isheemiline koliit, ebamugavustunne kõhus;
Allergilised reaktsioonid: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid.

Üleannustamine

40 mg Imigrani ühekordne intranasaalne manustamine või suukaudne manustamine annuses üle 400 mg ei põhjustanud muid kõrvaltoimeid, välja arvatud kõrvaltoimetes kirjeldatud kõrvaltoimed.

Teraapia: patsiendi seisundi jälgimist näidatakse vähemalt 10 tundi, vajadusel määratakse sümptomaatiline ravi. Puuduvad andmed, mis kinnitaksid ega kummutaks hemodialüüsi / peritoneaaldialüüsi mõju sumatriptaani plasmakontsentratsioonile.

erijuhised

Imigrani saab kasutada ainult migreenihoo täpse diagnoosimise korral.

Imigrani kasutamine ennetamise eesmärgil on vastunäidustatud!

Annustamisskeemi rikkumine on keelatud.

Esimesest annusest kliinilise efekti puudumisel on vaja diagnoosi selgitada.

Imigrani väljakirjutamisel diagnoosimata migreeni või ebatüüpiliste migreeni sümptomitega patsientide peavalude leevendamiseks on vajalik teiste potentsiaalselt ohtlike neuroloogiliste patoloogiate eelnev välistamine. Tuleb meeles pidada, et migreeni korral on oht insuldiks, ajutisteks tserebraalsete vereringe häireteks ja muudeks ajuveresoonkonna tüsistusteks.

Esialgse uuringuta südame-veresoonkonna haiguste välistamiseks riskipatsientidel (menopausijärgne periood naistel, üle 40-aastastel meestel, eelsoodumus südame isheemiatõvele) ei tohi Imigrani välja kirjutada.

Kõrvaltoime esinemine kaela kiirguva intensiivse valu ja rindkere pingetunde näol võib olla südame isheemiatõve manifestatsiooni sümptom, seetõttu on vajalik diagnostiline uuring.

Imigrani tuleb kasutada ettevaatusega neerude või maksa funktsionaalsete häirete korral (imendumise, ainevahetuse, sumatriptaani eritumise võimaliku olulise rikkumise tõttu), kontrollitud arteriaalse hüpertensiooni korral (kuna on vererõhu ja perifeersete veresoonte resistentsuse ajutise tõusu oht).

Serotoniini tagasihaarde inhibiitorite võtmise ajal on vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.

Ülitundlikkusega sumatriptaani suhtes on võimalik välja arendada naha allergilised ilmingud kuni anafülaktilise šokini.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Migreenihoo ajal ja Imigrani kasutamise ajal peab patsient sõidukeid ja mehhanisme juhtima äärmise ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus: Imigrani võib kasutada ainult juhtudel, kui ravist oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski;
Imetamisperiood: sumatriptaani mõju vastsündinule võib minimeerida, kui 12 tundi pärast ravimi kasutamist välditakse rinnaga toitmist (aine eritub rinnapiima).

Lapsepõlves kasutamine

Vastunäidustus:

Pihustus: kuni 12-aastane (Imigrani kasutamise meetod 12-18-aastastel lastel erineb täiskasvanutest, mis on tingitud farmakokineetiliste protsesside iseärasustest);
Tabletid: kuni 18-aastased.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerufunktsiooni häire (tabletid): Imigran-ravi on vastunäidustatud;
Neerude düsfunktsioon: ravimit tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni rasked rikkumised: ravi Imigraniga on vastunäidustatud;
Maksa düsfunktsioon: ravimit tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Imigrani ravi eakatel patsientidel on vastunäidustatud, kuna ohutusprofiili pole uuritud.

Ravimite koostoimed

Samaaegne ravi ergotamiiniga põhjustab pikaajalist vasospasmi, seetõttu tuleb sumatriptaani kasutada 24 tundi pärast ergotamiini sisaldavate toodete võtmist ja ergotamiini sisaldavaid ravimeid saab kasutada alles 6 tundi pärast sumatriptaani.

Võimalike koostoimete tõttu on MAO inhibiitoritega samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

Kui Imigranit ja muid triptaaniravimeid kombineeritakse selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega, on oht välja areneda serotoniini sündroom koos võimaliku vaimse häire, autonoomse labiilsuse ja neuromuskulaarsete häiretega.

Koostoimeid etanooli, flunarisiini, propranolooli, pizotifeeniga ei registreeritud.

Analoogid

Imigrani analoogid on: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril: tabletid - kuni 30 ° C, pihustatud - 2-30 ° C, valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg: 50 mg tabletid - 3 aastat, 100 mg tabletid - 4 aastat; pihusti - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Imigrani kohta

Ülevaated Imigrani kohta iseloomustavad seda kui tõhusat ravimit. Mõned kasutajad märgivad, et pihustit on otstarbekam kasutada, selle toime areneb peaaegu kohe pärast pealekandmist. Kõrvaltoimetest pole peaaegu teateid.

Enamasti hinnatakse ravimi maksumust põhjendatult kõrgeks, kuna odavamatel analoogidel pole nii kiiret ja väljendunud ravitoimet.

Imigrani hind apteekides

Imigrani ligikaudne hind on:

Tabletid (2 tk. Pakendis): annus 50 mg - 225 rubla; annus 100 mg - 397 rubla;
Pihustada 20 mg / annus (ühekordselt kasutatavad viaalid): 1 tk. - 349 rubla; 2 tk - 423 rubla.