Veroshpilactone - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid, Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Veroshpilaktoon

Veroshpilacton: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Verospilactone

ATX-kood: C03DA01

Toimeaine: spironolaktoon (spironolaktoon)

Tootja: Obolenskoe - farmaatsiaettevõte CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 52 rubla.

Osta

Veroshpilaktoon on kaaliumi säästev diureetikum.

Väljalaske vorm ja koostis

tabletid: ümmargused, lamedad silindrikujulised, ühel küljel joonega ja kaldus, valge või valge kreemja tooniga, nõrga erilõhnaga või peaaegu lõhnatu (10, 15, 20 ja 30 tk. villides, pappkarbis 1)., 2 või 3 pakki);
kapslid: 25 mg - suurus nr 3, valge keha ja kaanega; 50 mg - suurus nr 3, valge keha ja sinise korgiga; 100 mg - suurus nr 1, sinise keha ja kaanega; kapslite sisu on valge või valge, kollaka läikega pulbriga (10, 14, 15 ja 20 tk. blistrites, pappkarbis 1, 2 või 3 pakendit).

Igas pakendis on ka Veroshpilactone'i kasutamise juhised.

Toimeaine on spironolaktoon:

1 tablett - 25 mg;
1 kapsel - 25, 50 või 100 mg.

Tablettide abiained: laktoos (piimasuhkur), kolloidne ränidioksiid (aerosiil), kartulitärklis, talk, magneesiumstearaat.

Kapslite lisakomponendid: laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, povidoon, kartulitärklis, naatriumlaurüülsulfaat, talk, kolloidne ränidioksiid (aerosiil).

Kapsli koostis:

25 mg: kere ja kaas - želatiin, titaandioksiid;
50 mg: keha - želatiin, titaandioksiid; kork - želatiin, titaandioksiid, hiilgav must värv, patenteeritud sinine värv;
100 mg: keha ja kork - želatiin, titaandioksiid, patenteeritud sinine värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Veroshpilaktooni toimeaine on spironolaktoon, kaaliumi säästev diureetikum, pikaajalise toimega aldosterooni (neerupealise koore mineralokortikosteroidhormoon) spetsiifiline antagonist.

Ravimi toimemehhanism on tingitud selle võimest säilitada naatrium aldosterooni ja vett distaalses nefronis, pärssida mineralokortikosteroidhormooni kaaliumi eritavat toimet, vähendada permeaaside sünteesi kogumiskanalite ja distaalsete tuubulite aldosteroonist sõltuvas osas.

Spironolaktoon seondub aldosterooni retseptoritega, mille tulemusena suurendab see naatriumi, kloori ja vee ioonide eritumist uriiniga, vähendab uriini happesust ning vähendab karbamiidi ja kaaliumi ioonide eritumist.

Ravimi toime saabub maksimaalselt 7 tundi pärast Veroshpilactone'i võtmist ja kestab vähemalt 24 tundi.

Spironolaktooni hüpotensiivset toimet seletatakse diureetilise toime olemasoluga, mis ei ole püsiv: see areneb 2.-5. Ravipäeval.

Farmakokineetika

Seedetraktist imendub spironolaktoon kiiresti ja täielikult.

See seondub plasmavalkudega umbes 98% (metaboliit kanrenoon - 90%). Kanrenooni maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 2–4 tunni jooksul pärast Veroshpilactone'i võtmist.

Jaotusruumala on 0,05 l / kg.

Veroshpilaktooni regulaarsel manustamisel 15 päeva jooksul annuses 100 mg on Cmax 80 ng / ml. Pärast järgmist hommikust tarbimist on Cmax saavutamiseks 2–6 tundi.

Ravim tungib halvasti kudedesse ja elunditesse, kuid spironolaktoon ise ja tema metaboliidid tungivad platsentaarbarjääri, kanrenoon - rinnapiima.

Ravim metaboliseerub koos aktiivsete metaboliitide moodustumisega: peamiselt (80%) - metaboliit, mis sisaldab väävlit, vähemal määral (20%) - kanrenooni.

Verospilaktoon eritub organismist peamiselt neerude kaudu (50% - metaboliitidena, 10% - muutumatuna) ja osaliselt soolte kaudu. Spironolaktooni T _1/2 (poolväärtusaeg) - 13-24 tundi, aktiivsed metaboliidid - kuni 15 tundi. Kanrenoon eritub peamiselt neerude kaudu kahes faasis: T _1/2 esimesest faasist - 2-3 tundi, T _1/2 teisest faasist - 12 –96 tundi.

Südamepuudulikkuse ja maksatsirroosiga patsientidel pikeneb T _1/2 kestus. Siiski pole veroshpilaktooni kumulatsiooni märke. Ravimi kuhjumise tõenäosus kehas suureneb samaaegse hüperkaleemia ja kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Näidustused kasutamiseks

ödeemiline sündroom kroonilise südamepuudulikkuse korral (monopreparaadina või kombinatsioonis tavapärase raviga);
essentsiaalne hüpertensioon (kompleksravi osana);
hüpokaleemia ja / või hüpomagneseemia (kompleksravi osana nende ennetamiseks diureetikumide kasutamisel ja kui on võimatu ette näha muid meetodeid kaaliumisisalduse korrigeerimiseks);
seisundid, milles sekundaarne hüperaldosteronism on võimalik, sealhulgas nefrootiline sündroom, maksatsirroos koos turse ja / või astsiidiga ning muud seisundid, millega kaasneb turse;
primaarne hüperaldosteronism (Conn'i sündroom) - lühikese operatsioonieelse ravikuuri jaoks.

Samuti kasutatakse veroshpilaktooni diagnostilise vahendina primaarse hüperaldosteronismi tuvastamiseks.

Vastunäidustused

hüponatreemia;
hüperkaleemia;
anuuria;
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min);
kinnitatud neerupuudulikkusega suhkurtõbi;
Addisoni tõbi;
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
alla 3-aastased lapsed;
Raseduse ja imetamise ajal;
kaaliumipreparaatide, eplerenooni või muude kaaliumi säästvate diureetikumide samaaegne kasutamine;
ülitundlikkus Veroshpilactone'i mis tahes komponendi suhtes.

Hoolikalt:

diabeetiline nefropaatia;
metaboolne atsidoos;
hüperkaltseemia;
maksapuudulikkus;
maksatsirroos;
atrioventrikulaarne (AV) blokaad;
anesteesia (üldine või kohalik);
kroonilise neerupuudulikkusega kahtlustatav või kinnitatud suhkurtõbi;
kirurgilised sekkumised;
piimanäärmete suurenemine;
menstruaaltsükli rikkumine;
günekomastiat põhjustavate ravimite võtmine;
eakas vanus.

Veroshpilaktoon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Veroshpilaktooni kapsleid ja tablette tuleb võtta suu kaudu.

Soovitatavad annustamisskeemid täiskasvanutele:

ödeemi sündroom kroonilise südamepuudulikkuse korral (kombinatsioonis tiasiidi või loop-diureetikumidega): päevane annus - 100-200 mg 2-3 annusena 5 päeva jooksul. Sõltuvalt toimest võib päevaannust vähendada 25 mg-ni. Arst valib säilitusannuse individuaalselt. Suurim lubatud annus on 200 mg päevas;
Essentsiaalne hüpertensioon (kompleksravi osana): vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (1 kord 2 nädala jooksul) kuni 200 mg-ni 50-100 mg üks kord päevas. Adekvaatse ravivastuse saavutamiseks kulub vähemalt 2 nädalat. Annust kohandatakse sõltuvalt veroshpilaktooni toimest ja talutavusest;
hüpokaleemia ja / või hüpomagneseemia: päevane annus - 25-100 mg ühes või mitmes annuses. Kui suukaudne kaaliumilisand ja muud selle asendamise meetodid on ebaefektiivsed, on võimalik päevaannust suurendada 400 mg-ni;
maksatsirroosi ödeem: kui naatriumi ja kaaliumiioonide suhe uriinis ületab 1, on ööpäevane annus tavaliselt 100 mg, kui suhe on väiksem kui 1, on päevane annus 200-400 mg. Arst valib optimaalse säilitusannuse individuaalselt;
nefrootilise sündroomi ödeem: päevases annuses 100-200 mg (kui muud tüüpi ravi on ebaefektiivne);
raske hüperaldosteronism ja hüpokaleemia: päevane annus - 300-400 mg 2-3 annusena, pärast seisundi paranemist vähendatakse annust järk-järgult 25 mg-ni päevas;
idiopaatiline hüperaldosteronism: 100–400 mg päevas.

Primaarse hüperaldosteronismi diagnoosimine ja ravi:

lühike diagnostiline test: päevane annus - 400 mg mitmes annuses 4 päeva jooksul. Kui Veroshpilactone'i võtmise ajal suureneb kaaliumi kontsentratsioon veres ja pärast selle tühistamist väheneb, on põhjust eeldada, et patsiendil on primaarne hüperaldosteronism;
pikaajaline diagnostiline test: päevane annus - 400 mg mitmes annuses 3-4 nädala jooksul. Kui Veroshpilactone'i abil on võimalik arteriaalset hüpertensiooni ja hüpokaleemiat korrigeerida, võib eeldada, et patsiendil on primaarne hüperaldosteronism.

Pärast ülaltoodud testide tegemist tuvastatakse primaarne hüperaldosteronism täpsemate diagnostikameetodite abil. Lühikese operatsioonieelse ravikuurina määratakse Veroshpilactone kogu ettevalmistava perioodi jooksul 100–400 mg ööpäevases annuses 1–4 annusena. Kui operatsioon ei ole näidustatud, kasutatakse Veroshpilactone'i pikaajaliseks säilitusraviks, määrates minimaalse efektiivse annuse, mille arst valib individuaalselt sõltuvalt kliinilisest olukorrast.

Lastele alates 3. eluaastast, kellel on tursed esimese 5 päeva jooksul, määratakse Veroshpilactone päevaannusena 1–3,3 mg / kg või 30–90 mg / m ² 1–4 annusena, pärast mida annust kohandatakse. Vajadusel on võimalik päevast annust suurendada 3 korda võrreldes algsega.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: unisus, segasus, pearinglus, letargia, letargia, peavalu, ataksia, lihasspasmid;
lihas-skeleti ja sidekoest: osteomalaatsia, säärelihaste krambid;
neerudest ja kuseteedist: äge neerupuudulikkus;
hingamissüsteemist: õhupuudus;
maksast: maksafunktsiooni kahjustus;
seedetraktist: soolekoolikud, kõhukinnisus, gastriit, kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, haavandid ja verejooks seedetraktist;
endokriinsüsteemi poolt: hääle jämenemine, naistel - amenorröa, düsmenorröa, metrorraagia menopausi ajal, valu piimanäärmetes, hirsutism, menstruaaltsükli häired, rinnavähk; meestel - potentsi ja erektsiooni langus, günekomastia (arengurisk sõltub annusest, ravi kestusest, on tavaliselt pöörduv ja kaob pärast Veroshpilactone'i ärajätmist, mõnel juhul jääb piimanäärme veidi suurenenud);
vere- ja lümfisüsteemi poolt: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastoos;
naha ja nahaaluste kudede osas: hüpertrichoos, alopeetsia;
allergilised reaktsioonid: ravimipalavik, makulopapulaarne ja erütematoosne lööve, eosinofiilia, sügelus, urtikaaria, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stephen-Johnsoni sündroom;
laboriparameetrite osas: vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine (hüponatreemia, hüperkaleemia), karbamiidi suurenenud kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, hüperurikeemia, happe-aluse seisundi rikkumine (alkaloos, metaboolne hüperkloreemiline atsidoos).

Üleannustamine

Veroshpilactone'i üleannustamise korral on võimalikud järgmised sümptomid: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, karbamiidi suurenenud kontsentratsioon, dehüdratsioon, hüperkaltseemia, hüponatreemia (unisus, suukuivus, janu), hüperkaleemia (lihasnõrkus, paresteesia, rütmihäired), nahalööve, pearinglus.

Pärast soovitatavast annusest oluliselt suurema annuse võtmist on soovitatav teha maoloputus. Arteriaalse hüpotensiooni ja dehüdratsiooni ravi on sümptomaatiline. Hüperkaleemia korral on vee ja elektrolüütide tasakaalu taastumine näidatud kaaliumi eritavate diureetikumide kasutamisega ja 5-20% glükoosi / dekstroosi lahuse kiire lisamisega insuliiniga (0,25-0,5 RÜ insuliini 1 g glükoosi / dekstroosi kohta), vajadusel manustamist korratakse. Rasketes tingimustes viiakse läbi hemodialüüs.

erijuhised

Eakad inimesed, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid vajavad neerufunktsiooni ja seerumi elektrolüütide taseme jälgimist. Sama kehtib ka mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegse kasutamise kohta.

Verospilaktoon muudab adrenaliini, kortisooli ja digoksiini määramise veres raskeks.

Ravi ajal on alkohoolsete jookide tarbimine keelatud, soovitatav on toidust välja jätta kaaliumirikkad toidud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ettevaatlik peaks olema tegevustes, mis nõuavad kiiret reageerimist ja suurt tähelepanu kontsentreerumist, sealhulgas sõidukite juhtimine ja keerukate mehhanismidega töötamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Spironolaktoon ja selle metaboliidid tungivad platsentaarbarjääri, seetõttu on veroshpilaktoon rasedatele vastunäidustatud.

Toimeaine metaboliite leidub ema piimas. Sellega seoses on vajalik imetamine lõpetada, kui imetamise ajal on vajalik ravi.

Lapsepõlves kasutamine

Veroshpilaktooni ei määrata alla 3-aastastele lastele (ravimi tahke ravimvormi tõttu).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens <10 ml / min) on vastunäidustus veroshpilaktooni kasutamisele.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Verospilaktooni tuleb kasutada ettevaatusega samaaegse maksatsirroosi või maksapuudulikkusega patsientide raviks.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas kasutatakse veroshpilaktooni ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

diureetikumid (etakrüünhape, furosemiid, tiasiidid ja tiasiidilaadsed), glükokortikosteroidid: spironolaktooni diureetiline ja natriureetiline toime tugevneb ja kiireneb;
karbenoksoloon: soodustab naatriumi retentsiooni spironolaktooni toimel;
indometatsiin, salitsülaadid: spironolaktooni diureetiline toime väheneb;
liitium: selle kliirens väheneb, toksiline toime suureneb;
karbenoksoloon: kiirendab selle ainevahetust ja eritumist;
südameglükosiidid: nende toksilisus väheneb;
diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid: nende toime on suurenenud;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: spironolaktooni diureetiline ja natriureetiline toime väheneb, hüperkaleemia tõenäosus suureneb;
narkootilised ained, barbituraadid, etanool: ortostaatiline hüpotensioon suureneb;
mittepolariseerivad lihasrelaksandid (näiteks tubokurariin): nende toime võib tugevneda;
digoksiin: selle poolväärtusaeg pikeneb, digoksiini mürgituse tõenäosus suureneb;
mitotaan: selle toime väheneb;
kolestüramiin, ammooniumkloriid: suureneb hüperkaleemilise metaboolse atsidoosi tekkimise oht;
indometatsiin, tsüklosporiin, aldosterooni blokaatorid, angiotensiin II retseptori antagonistid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, kaaliumipreparaadid, kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid: hüperkaleemia tõenäosus suureneb;
fenasoon (antipüriin): selle metabolism suureneb;
kaudsed antikoagulandid (hepariin, indandioon, kumariini derivaadid): nende efektiivsus väheneb;
busereliin, triptoreliin, gonadoreliin: nende efektiivsus suureneb;
fludrokortisoon: torukujulise kaaliumi sekretsiooni suurenemine on paradoksaalne.

Veroshpilaktoon vähendab veresoonte tundlikkust noradrenaliini suhtes, seetõttu tuleb anesteesia läbiviimisel olla ettevaatlik.

Analoogid

Veroshpilaktooni analoogid on: Spironolaktoon, Veroshpiron, Spironool, Spironobeen, Aldopur, Vero-Spironolaktoon, Prakton, Spironolacton-Ratiopharm, Spironaksan, Spiriks, Urakton.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Tablettide kõlblikkusaeg - 4 aastat, kapslid - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Veroshpilaktoni kohta

Veroshpilaktone'i ülevaated on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad ravimi suurt efektiivsust, kui seda kasutatakse vastavalt näidustustele ja vastavalt arsti soovitustele.

Kõrvaltoimetest nimetatakse kõige sagedamini seedetrakti häireid.

Veroshpilaktooni hind apteekides

Ligikaudsed veroshpilaktooni hinnad: 25 mg tabletid (20 tk. Pakendis) - 58–86 rubla, 50 mg kapslid (30 tk pakendis) - 163–205 rubla, 100 mg kapslid (30 tk pakendis) - 243 –296 rubla.