Fenoksümetüülpenitsilliin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Fenoksümetüülpenitsilliin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: fenoksümetüülpenitsilliin

ATX-kood: J01CE02

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin (fenoksümetüülpenitsilliin)

Tootja: SINTEZ, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Fenoksümetüülpenitsilliin on looduslikku päritolu antibakteriaalne ravim, mis kuulub penitsilliinide rühma, mida penitsillinaas hävitab.

Väljalaske vorm ja koostis

Fenoksümetüülpenitsilliini ravimvormid:

tabletid: peaaegu valged või valged, ümmargused, silindrikujulised, kaldus; annuses 250 mg - eraldusjoonega (igaüks 100 mg: 10 tk. blistrites, pappkimbus 1, 2 või 3 pakki, pappkarbis 250 või 960 pakki; 10 tk. mullivabades kontuurpakendites, pappkarbis 250 pakki; 250 mg: 10 tk. blistrites, pappkarbis 1, 2 või 3 pakendis, pappkarbis 200 või 460 pakendis; 10 tk. mullivabades villides, pappkarbis 200 pakki.);
suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks mõeldud pulber: valge või peaaegu valge värvusega lahtisel massil on spetsiifiline lõhn [üheannuselistes kotikestes: 2,5 g kumbki, pappkarbis 30 kotikest koos plasttopsiga või ilma; 5 g pappkarbis 15 või 30 kotikest koos plasttopsiga või ilma; 40 g (600 mg fenoksümetüülpenitsilliini) viaalides, pappkarbis 1 viaal koos mõõtelusikaga].

1 tablett sisaldab:

toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin - 100 mg või 250 mg;
abikomponendid: kartulitärklis, kaltsiumstearaat, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), talk.

1 kotike pulbrit (2,5 / 5 g) suukaudse suspensiooni valmistamiseks sisaldab:

toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin - 37,5 / 75 mg;
abikomponendid: sidrunhappe monohüdraat, sahharoos (suhkur), naatriumbensoaat, vaarikamaitse.

1 ml valmis suspensiooni viaalis sisaldab toimeainet: fenoksümetüülpenitsilliin - 12 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fenoksümetüülpenitsilliin - penitsilliinantibiootikum, on bensüülpenitsilliini (penitsilliin G) derivaat. Sellel on bakteritsiidne toime bakteriraku seina peptidoglükaani sünteesi pärssimise tõttu, põhjustades seinte hävimist ja bakteriraku surma.

Järgmised mikroorganismid näitavad ravimi suhtes tundlikkust:

gram-positiivsed mikroorganismid, mis ei tooda penitsillinaasi: Streptococcus pneumoniae ja muud Streptococcus speciales (spp.) A-, C-, G-, H-, L- ja M-rühmad, Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria, Baccytogenus;
gramnegatiivsed mikroorganismid (tüved, mis ei tooda penitsillinaasi): Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Streptobacillus moniliformis;
spiroheedid: Leptospira spp., Treponema spp.
anaeroobid: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Ravim on aktiivne ainult teatud enterokokitüvede (D-rühma streptokokid) vastu.

Staphylococcus spp. Penitsillinaasi tootvad tüved, enamik viirusi ja gramnegatiivseid baktereid, Mycobacterium tuberculosis, Entamoeba histolytica, Rickettsia spp. Ei ole fenoksümetüülpenitsilliini suhtes tundlikud.

Bakteriaalse ensüümi, penitsillinaasi, toime põhjustab fenoksümetüülpenitsilliini hävitamist.

Farmakokineetika

Fenoksümetüülpenitsilliin on mao happelise keskkonna suhtes vastupidav.

Pärast suukaudset manustamist imendub 30-60% annusest peensoole leeliselises keskkonnas. Maksimaalne toimeaine kontsentratsioon saavutatakse plasmas ¹ / ₂ tunni ja hoiti 3-6 tundi. Ravimi kontsentratsioonitase on otseses proportsioonis võetud annuse suurusega. Samaaegne toidu tarbimine vähendab fenoksümetüülpenitsilliini imendumist.

Seondumine plasmavalkudega on 60 kuni 80%.

Aine tungib aeglaselt limaskestadesse ja enamikku kehavedelikku, neerude, maksa ja kopsude parenhüümi, nahka, lihastesse ja peensoole seintesse. Neerudes määratakse see suurtes kontsentratsioonides, nahas, maksas ja peensoole seinas - väiksemates. Fenoksümetüülpenitsilliini sisaldus luudes on tähtsusetu. Antibiootikum läbib platsentaarbarjääri, väikseid koguseid leidub rinnapiimas.

Maksas metaboliseerub umbes 30–35% võetud annusest.

T _1/2 (poolestusaeg) - alates ¹ / ₂ sihtkohta ³ / ₄ tunni jooksul.

Neerupuudulikkuse korral ja eakatel patsientidel pikeneb T _1/2.

Eritumine: neerude kaudu eritub see muutumatul kujul - 25% ja metaboliitidena - 35% võetud annusest, soolte kaudu - umbes 30%.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on fenoksümetüülpenitsilliin näidustatud kergete kuni mõõdukate nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks, mida põhjustavad selle suhtes tundlikud mikroorganismid, sealhulgas:

stenokardia, sarlakid, bronhiit, kopsupõletik, keskkõrvapõletik;
pehmete kudede ja naha mädased haigused;
teetanus;
süüfilis, gonorröa;
siberi katk.

Lisaks on nakkuse vältimiseks ette nähtud fenoksümetüülpenitsilliin järgmistel juhtudel:

mitmesuguse etioloogiaga lahtised haavad, sealhulgas hammustused;
põletused;
reumaatiline rünnak ja / või väike korea, glomerulonefriit, polüartriit, endokardiit - streptokoki infektsioonide ja nende tüsistuste ennetamine;
mandlite eemaldamine, hammaste väljatõmbamine ja muud väiksemad kirurgilised sekkumised kaasasündinud või omandatud reumaatiliste südamehaigustega patsientidel - bakteriaalse endokardiidi ennetamiseks enne ja pärast protseduuri;
reuma - ägenemiste vältimiseks;
sirprakuline aneemia lastel - pneumokoki pneumoonia ennetamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

seedetrakti patoloogiad, millega kaasneb oksendamine ja kõhulahtisus;
kardia achalasia, gastroparees, suurenenud soolemotoorika;
nakkushaiguste raske kulg, sealhulgas raske kopsupõletiku äge staadium;
farüngiit, aftoosne stomatiit;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktoositalumatus, laktaasipuudus;
ülitundlikkus teiste beetalaktaamantibiootikumide, sealhulgas penitsilliinide, tsefalosporiinide, karbapeneemide suhtes;
laste vanus: pulbri jaoks - alla 3 kuu; tablettide puhul - alla 3-aastased;
imetamine;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Fenoksümetüülpenitsilliini tuleb allergiliste haiguste (heinapalavik, bronhiaalastma, diatees), anamneesis esinenud allergiliste reaktsioonide ja raseduse ajal välja kirjutada ettevaatusega.

Suhkurtõvega patsientidel tuleb suspensiooni võtta ettevaatusega.

Fenoksümetüülpenitsilliini kasutamise juhised: meetod ja annus

Tabletid

Fenoksümetüülpenitsilliini tabletid võetakse suu kaudu, ¹ / _2-1 tundi enne sööki, rohke vedelikuga.

Soovitatav annus üle 12-aastastele patsientidele:

Streptococcus spp. põhjustatud ülemiste hingamisteede infektsioonid rühmad A, C, G, H, L ja M (sh sarlakid ja erysipelad): 125–250 mg 3-4 korda päevas. Tablette tuleb võtta vastavalt 8 … 6-tunnise intervalliga;
Streptococcus pneumoniae põhjustatud hingamisteede infektsioonid, sealhulgas keskkõrvapõletik: 250–500 mg iga 6 tunni järel. Pärast normaalse kehatemperatuuri taastumist tuleb tarbimist jätkata vähemalt 2 päeva;
Staphylococcus spp. põhjustatud pehmete kudede ja naha infektsioonid: 250–500 mg 3-4 korda päevas (vastavalt 8–6-tunnise intervalliga);
suuõõne ja neelu bakteriaalsed infektsioonid - stomatiit, parodontiit, igemepõletik, Vincenti farüngiit, aktinomükoos: 250–500 mg 6–8-tunnise intervalliga.

Fenoksümetüülpenitsilliini soovitatav annus alla 12-aastastele lastele:

3-6-aastased lapsed: päevane annus määratakse 15-30 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta ja jagatakse 3 annuseks iga 8 tunni järel;
6–12-aastased lapsed: kiirusega 10–20 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas jagatakse saadud annus 3 annuseks päevas.

Laste maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks ületada 50 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta ja maksimaalne üksikannus ei tohiks ületada sama annust täiskasvanutele.

Arst määrab ravikuuri kestuse individuaalselt. Tavaliselt on see 5-7 päeva, Streptococcus pneumoniae põhjustatud nakkushaiguste ravis - vähemalt 10 päeva.

Väikese korea ja / või reumaatilise rünnaku kordumise vältimine viiakse läbi annuses 125-500 mg 2 korda päevas pikka aega. Reumaatilise palaviku ennetamiseks fenoksümetüülpenitsilliini saavad patsiendid peaksid enne plaanilist operatsiooni (tonsillektoomia, hammaste väljatõmbamine) kahekordistama annust ja jätkama topeltannuse võtmist ka pärast operatsiooni.

Täiskasvanutele ja üle 30 kg kaaluvatele lastele, kellel on kaasasündinud või reumaatilised südamerikked, bakteriaalse endokardiidi ennetamiseks väiksemate kirurgiliste sekkumiste (sh hambaravi) ajal, vahetult tund enne operatsiooni, määratakse 2000 mg ravimit. Selle kahe operatsiooni jooksul pärast operatsiooni saab patsient 500 mg annust iga 6 tunni järel. On näidatud, et lapsed kehakaaluga kuni 30 kg võtavad 1000 mg 1 tund enne operatsiooni ja 500 mg 6 tundi pärast operatsiooni.

Raske kroonilise neerupuudulikkuse ja anuuria korral kasutatakse fenoksümetüülpenitsilliini tavalises annuses, kuid annuste vahe pikeneb 12 tunnini.

Suukaudse suspensiooni valmistamise pulber

Valmis suspensioon võetakse suu kaudu, ¹ / _2-1 tundi enne sööki, rohke vedelikuga.

Suspensiooni valmistamiseks valage klaasi 2,5 ml jahutatud keedetud vett, et ühe pakendi sisu lahustuks kotikese puhul annusega 37,5 mg või 5 ml annuses 75 mg. Lisage viaali sisule (600 mg fenoksümetüülpenitsilliini) 50 ml vett. Seejärel segage hoolikalt, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Pärast iga annust loputage klaasi ja mõõtelusikat veega ning hoidke puhtas kohas.

Fenoksümetüülpenitsilliini soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 5-aastastele lastele:

ülemiste hingamisteede infektsioonide kerge vorm, sarlakid, Streptococcus spp. põhjustatud erysipelad: 150–300 mg 6–8-tunnise intervalliga. Kursuse kestus - 10 päeva;
hingamisteede infektsioonid, Streptococcus pneumoniae põhjustatud keskkõrvapõletik: 300–600 mg 6-tunnise intervalliga enne ja vähemalt 2 päeva pärast normaalse kehatemperatuuri taastumist;
Staphylococcus spp. põhjustatud naha ja pehmete kudede kerged nakkushaigused: 300–600 mg 6–8-tunnise intervalliga. Ravikuur on 7 päeva;
kerge ja mõõdukas raskusaste fusospirootsetoos, igemepõletik, Vincenti farüngiit: 300–600 mg 6-8 tunnise intervalliga;
väikese korea ja reumaatilise palaviku kordumise ennetamine: 150-300 mg 2 korda päevas pikka aega.

Soovitatav annus alla 5-aastastele lastele:

lapsed vanuses 3 kuni 12 kuud: 75 mg intervalliga 6 tundi;
lapsed vanuses 1 kuni 5 aastat: 150 mg iga 6 tunni järel.

Arst määrab ravikuuri kestuse sõltuvalt kliinilistest näidustustest.

Kaasasündinud või omandatud (sh reumaatiliste) südamepuudulikkusega patsientide ülemiste hingamisteede ja hambaravi operatsioonide korral kasutatakse bakteriaalse endokardiidi ennetamiseks fenoksümetüülpenitsilliini. Täiskasvanutele määratakse 2000 mg ravimit 1 tund enne operatsiooni ja 1000 mg 6 tundi pärast selle lõppu. Lapsed kehakaaluga kuni 27 kg võtavad 1000 mg 14 tundi enne operatsiooni, seejärel 500 mg 6 tunni pärast operatsiooni.

Raske kroonilise neerupuudulikkusega patsientide ravi viiakse läbi tavalistes annustes, suurendades annuste vahelist intervalli 12 tunnini.

Kõrvalmõjud

vereloomeorganite poolt: harva - agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia, leukopeenia;
allergilised reaktsioonid: harva - riniit, konjunktiviit, naha hüperemia, urtikaaria, angioödeem; harva - palavik, artralgia, eosinofiilia, seerumihaigus; väga harva - anafülaktiline šokk;
seedesüsteemist: harva - suukuivus, iiveldus, oksendamine, maitsehäired, kõhulahtisus, isutus, glossiit, stomatiit, vesikulaarne cheiliit; harva - pseudomembranoosne koliit;
teised: harva - vaskuliit, interstitsiaalne nefriit.

Üleannustamine

Sümptomid: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; märkimisväärse üledoosi taustal - krambid.

Ravi: spetsiifilist antidooti pole. Maoloputus on soovitatav kohe. Tühista fenoksümetüülpenitsilliin. Sümptomaatilise ravi määramine, vajadusel hemodialüüsi seanss.

erijuhised

Raskete nakkushaiguste (sh kopsupõletiku) raviks on vaja kasutada penitsilliini parenteraalseid vorme.

Kui kahtlustate stafülokoki infektsioone, tuleb ravimi määramine teha bakterioloogiliste uuringute tulemuste põhjal.

Fenoksümetüülpenitsilliini pikaajalise kasutamisega peab kaasnema perifeerse vere, neerude ja maksa funktsionaalse seisundi regulaarne jälgimine.

Tuleb meeles pidada, et ravimi pikaajaline kasutamine või sagedane manustamine suurendab fenoksümetüülpenitsilliini suhtes resistentsete bakteri- või seentüvede põhjustatud superinfektsioonide tekke riski.

Sümptomite ilmnemisel tuleb allergiliste reaktsioonide tekkeks fenoksümetüülpenitsilliini viivitamatu tühistamine.

Tänu mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) kasutamise taustal pseudomembranoosse koliidi tekkimise riskile ja sellega kaasnevale ohule patsiendi elule tuleks hoolikalt läheneda antibiootikumravi ajal tekkinud püsiva püsiva kõhulahtisuse diagnoosimisele. Kõhulahtisuse ilmnemisel tuleb tablettide võtmine lõpetada ja teha väljaheite bakterioloogiline uuring. Edasine ravi viiakse läbi vastavalt testi tulemustele.

Ninhüdriini uriini aminohapped, mittensümaatiline uriini glükoos ja urobilinogeen võivad anda valepositiivseid tulemusi.

Suhkurtõvega patsiendid peaksid arvestama, et suspensiooni kujul fenoksümetüülpenitsilliini maksimaalse ööpäevase annuse süsivesikute sisaldus vastab 13,1 XE-le (leivaühik).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Fenoksümetüülpenitsilliini võtmine võib negatiivselt mõjutada psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, seetõttu soovitatakse patsientidel olla autojuhtimisel ja keeruliste mehhanismidega töötamisel ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Antibiootikumi kasutamine raseduse ajal on lubatud juhtudel, kui eeldatav terapeutiline toime emale on palju suurem kui võimalik oht lootele.

Ravimi kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud, kui on vaja välja kirjutada fenoksümetüülpenitsilliin - imetamine tuleks tühistada.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi väljakirjutamine tablettide kujul alla 3-aastaste laste raviks on vastunäidustatud, pulber - kuni 3 kuud.

Nendele vanusepiirangutele vastavalt on fenoksümetüülpenitsilliin ette nähtud laste raviks vastavalt näidustustele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske kroonilise neerupuudulikkuse ja anuuria korral on ette nähtud fenoksümetüülpenitsilliini tavaline annus, kuid annuste vahe pikeneb 12 tunnini.

Ravimite koostoimed

ravimid, mis põhjustavad tubulaarsekretsiooni vähenemist, allopurinool, fenüülbutasoon, diureetikumid, muud MSPVA-d: aitavad suurendada fenoksümetüülpenitsilliini kontsentratsiooni ja suurendavad selle toimet;
askorbiinhape: suurendab ravimi imendumise kiirust ja imendunud aine kogust;
tsefalosporiinid, tsükloseriin, rifampitsiin, vankomütsiin ja muud bakteritsiidsed antibiootikumid, aminoglükosiidid: suudavad näidata sünergismi fenoksümetüülpenitsilliiniga;
makroliidid, tetratsükliinid, klooramfenikool, linkosamiidid ja muud bakteriostaatilised antibiootikumid: põhjustavad toime antagonismi, mille tagajärjeks on kõigi ravimite terapeutilise toime osaline või täielik puudumine;
kaudsed antikoagulandid: soole mikrofloora supressiooni taustal suureneb nende toime, väheneb K-vitamiini moodustumine;
etinüülöstradiool: võib suurendada läbimurde verejooksu riski;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: rasestumisvastane toime on vähenenud;
ravimid, mis on metaboliseeritud para-aminobensoehappe moodustamiseks: nende efektiivsus on pärsitud;
antatsiidid, lahtistid, glükoosamiin, aminoglükosiidid: põhjustavad antibiootikumi imendumise aeglustumist ja vähenemist;
allopurinool: suureneb allergiliste reaktsioonide tekkimise oht nahalööbena.

Analoogid

Fenoksümetüülpenitsilliini analoogideks on Cliacyl, Vepikombin, Ospen, Megacillin hüüdis, Retarpen, Sulatsilliin, Extensillin, Bitsilliin, Bensüülpenitsilliin jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstult temperatuuril 15–25 ° C.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 4 aastat; suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated fenoksümetüülpenitsilliini kohta

Enamik fenoksümetüülpenitsilliini arvustusi on positiivsed. Patsiendid osutavad ravimi suurele efektiivsusele nakkusliku geneesi haiguste ravimisel, kuid märgivad samas arsti ettekirjutatud annustamisskeemi range järgimise vajadust.

Teateid kõrvaltoimete tekkimise kohta on haruldased, sagedamini on antibiootikum hästi talutav. Ravimi maksumust nimetatakse taskukohaseks, kuid nad ütlevad, et viimasel ajal on seda olnud keeruline omandada.